Адреналин при бронхиальной астме

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998

Действующее вещество:

Эпинефрин* (Epinephrine*)

АТХ

C01CA24 Эпинефрин

Фармакологические группы

• Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)
• Гипертензивные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• J45 Астма
• R60.0 Локализованный отек
• T78.2 Анафилактический шок неуточненный
• T78.4 Аллергия неуточненная

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 мл раствора для инъекций или для местного применения содержит адреналина гидрохлорида 1 мг; в упаковке 5 ампул по 1 мл или 1 флакон по 30 мл соответственно.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипергликемическое, противоаллергическое, бронхолитическое, гипертензивное, сосудосуживающее.

Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы.

Показания препарата Адреналин

Анафилактический шок, аллергический отек гортани и др. аллергические реакции немедленного типа, бронхиальная астма (купирование приступов), передозировка инсулина; местно: в комбинации с местноанестезирующими препаратами, остановка кровотечения.

Противопоказания

Гипертония, выраженный атеросклероз, аневризма, тиреотоксикоз, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, беременность.

Побочные действия

Повышение АД, тахикардия, аритмии, боли в области сердца.

Способ применения и дозы

Парентерально: при анафилактическом шоке и др. аллергических реакциях, гипогликемии — п/к, реже — в/м или в/в медленно; взрослым — по 0,2–0,75 мл, детям — по 0,1–0,5 мл; высшие дозы для взрослых при п/к введении: разовая — 1 мл, суточная — 5 мл.

При приступе бронхиальной астмы у взрослых — п/к по 0,3–0,7 мл.

При остановке сердца — внутрисердечно 1 мл.

Местно: для остановки кровотечений — тампоны, смоченные раствором препарата; в раствор местных анестетиков добавляют несколько капель непосредственно перед введением.

Меры предосторожности

Не следует применять на фоне наркоза фторотаном, циклопропаном, хлороформом (во избежание аритмий).

Условия хранения препарата Адреналин

В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Адреналин

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Адреномиметики включают средства:

1. Стимулирующие a- и
b-адренорецепторы:

— эпинефрин (адреналина гидрохлорид или
адреналина гидротартрат), —
норэпинефрин (норадреналина гидротартрат) — более активен в отношении a-адренорецепторов.

2. Стимулирующие
преимущественно a-адренорецепторы:

— фенилэфрин (мезатон);

— этафедрин (фетанол).

3. Стимулирующие b-адренорецепторы:

— изопреналин (изадрин) -b1, b2.

— орципреналин (алупент) -b1, b2

— фенотерол (беротек) —
b2,

— сальбутамол -b2,

— тербуталин -b2.

Действие адреномиметиков зависит от количества гидроксильных групп в
ароматическом кольце. Вещества с двумя группами (катехоламины) плохо проникают
через гематоэнцефалический барьер и при сильном периферическом прессорном
эффекте практически не влияют на центральную нервную систему. Катехоламины
быстро метилируются (по ароматическому гидроксилу) метилтрансферазой (КОМТ) и
поэтому действуют непродолжительно. При отсутствии гидроксилов (или уменьшении
их числа) увеличивается прохождение препаратов через гематоэнцефалический барьер
и появляются центральные эффекты. Периферическое действие (в первую очередь
прессорное) удлиняется (хотя и ослабевает), так как дегидроксилированные
препараты не разрушаются КОМТ.

Эпинефрин (адреналин) — аналог гормона мозгового вещества надпочечников,
возбуждает все типы адренорецепторов.

При активации a1-адренорецепторов сосудов брюшной полости и
внесинаптических a2 увеличивается артериальное
давление. В механизме прессорного эффекта препарата существенное значение имеет
также учащение ритма и повышение сократимости сердца за счет возбуждения его
b1-адренорецепторов. Однако
адреналин расширяет сосуды скелетной мускулатуры, возбуждая их b2- адренорецепторы, что может
привести к небольшому снижению диастолического давления. В итоге среднее
артериальное давление повышается на фоне незначительного снижения
диастолического.

Адреналин (как и норадреналин) сокращает прекапиллярные сфинктеры. В
результате может нарушаться микроциркуляция в периферических тканях (ишемия), но
усиливается кровоснабжение областей, сосуды которых богаты
b2-адренорецепторами — сердце,
мозг, скелетная мускулатура.

Стимулирующее действие адреналина на сердце обусловлено активацией
b1-адренорецепторов миокарда:
возрастает сила и частота сердечных сокращений, повышается возбудимость и
проводимость сердечной мышцы. Однако увеличение артериального давления иногда
рефлекторно вызывает брадикардию (активацию барорецепторов дуги аорты и
каротидных синусов с возбуждением центра блуждающих нервов, оказывающих на
сердце тормозное влияние). Сердце, таким образом, оказывается под влиянием
разнонаправленных воздействий: прямого стимулирующего (возбуждение b1-адренорецепторов) и
рефлекторного тормозного (через вагус), что может привести к аритмии.
Стимулирующее действие адреналина повышает потребность сердца в кислороде и
провоцирует гипоксию миокарда (стенокардия, инфаркт).

Адреналин расширяет бронхи, активируя b2-адренорецепторы гладкомышечных клеток, и снижает выброс
медиаторов аллергии (гистамина, серотонина, лейкотриена
Д4 и др.) тучными клетками.
Кроме того, возбуждение b2-адренорецепторов, находящихся в мембранах секреторных клеток,
повышает продукцию муцина и улучшает дренажную функцию бронхов. Все это
обеспечивает эффективность препарата при приступах бронхиальной астмы. Под
влиянием адреналина в надпочечниках усиливается синтез глюкокортикоидов. Он
увеличивает также содержание глюкозы в крови, активируя печеночный гликогенолиз
и снижая утилизацию глюкозы тканями; стимулирует липолиз, способствуя увеличению
уровня свободных жирных кислот в плазме. Глюкоза и свободные жирные кислоты
являются источником энергии для тканевого обмена. В связи с этим усиливается
мышечная деятельность (особенно при утомлении). Активируются мембранные насосы,
повышается содержание кальция и снижается калий в миофибриллах скелетных мышц и
сердца. Вводят адреналин подкожно, внутримышечно и внутривенно. При подкожном
введении всасывание замедляется в связи с местным сосудосуживающим действием
(стимуляции a1-адренорецепторов сосудов
кожи); при внутримышечном инъекцировании всасывание более быстрое, так как
сосуды скелетной мускулатуры под влиянием адреналина расширяются (b2-адренорецепторы); при внутривенном назначении препарат
предварительно разводят и вводят капельно. Внутрь адреналин не назначают, так
как он разрушается в стенке желудка МАО и КОМТ.

Адреналин применяется:

1) при анафилактическом шоке и аллергическом отеке гортани: сочетание
противоаллергического,
бронхолитического и прессорного влияния препарата
обеспечивает быстрый и надежный эффект;

2) для устранения приступа бронхиальной астмы. Следует иметь в виду, что при
частом применении адреномиметиков, возбуждающих b2-рецепторы, чувствительность последних снижается, и это может
привести к парадоксальному эффекту — к бронхоспазму, так как стимуляция
адреналином a1-адренорецепторов дистальных
отделов бронхов суживает их просвет;

3) при гипотонических состояниях (редко);

4) в качестве добавки (1:50 000-1:200 000) к местноанестезирующим препаратам
для пролонгации их действия (снижается скорость всасывания);

5) при передозировке инсулина, так как адреналин повышает содержание глюкозы
в крови;

6) в глазной практике (капли в глаз) для расширения зрачка (зрачок
расширяется без нарушения аккомодации и повышения внутриглазного давления);

7) при остановке сердца (внутрисердечно).

Норэпинефрин (норадреналин) -аналог синаптического медиатора, действует в
основном на a-адренорецепторы. При клиническом применении повышает артериальное
давление, суживая сосуды.

В отличие от адреналина не истощает миокард и вызывает рефлекторную
брадикардию: подъем кровяного давления, повышение ударного объема возбуждает
барорецепторы каротидной зоны дуги аорты и активирует вагусную импульсацию на
сердце. Эффект норадреналина непродолжителен (разрушается МАО и КОМТ). Вводят
его только внутривенно (капельно) — при подкожных и внутримышечных инъекциях
велика опасность развития некроза (ишемия). Применяют норадреналин при острых
гипотонических состояниях.

Фенилэфрин (мезатон) -возбуждает только a1-адренорецепторы и вызывает продолжительное (около 1 ч) повышение
артериального давления, так как в отличие от адреналина и норадреналина
разрушается медленно (препарат не является катехоламином и слабо метилируется
КОМТ). Применяют мезатон при гипотонических состояниях, для снижения
воспалительных реакций (за счет сужения сосудов), для пролонгации эффекта
местных анестетиков, для расширения зрачка и лечения открытоугольной формы
глаукомы.

Этафедран. (фетанол) -действует подобно мезатону, но повышает
артериальное давление на более длительное время. Применяется при гипотонических
состояниях. Назначают препарат внутрь и парентерально.

К b-адреномиметическим веществам, возбуждающим b1- и b2- рецепторы относятся
изопреналин (изадрин), орципреналин (алупент): последний сильнее
действует на b2-адренорецепторы бронхов.
поэтому реже, чем изадрин, вызывает тахикардию. Еще более избирательно
возбуждают b2-адренорецепторы бронхов
фенотерол (беротек),
сальбутамол, тербуталин. Активируя
b2-адренорецепторы бронхов и
тучных клеток, все препараты расширяют бронхи. улучшают их дренажную функцию и
снижают выброс медиаторов аллергии (гистамин, серотонин, лейкотриен
Д4 и др.). b-Адреномиметики применяются
в основном для лечения и снятия приступа бронхиальной астмы.

Изадрин, возбуждая b1-адренорецепторы, повышает автоматизм, проводимость, возбудимость
миокарда, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений (тахикардия). Поэтому
иногда он применяется (по 0,005 г в таблетках, под язык), при
выраженных брадикардиях и при атриовентрикулярном блоке (капельно внутривенно).
Однако основное назначение изадрина — купирование и предупреждение приступов
бронхиальной астмы (ингаляции 0,5% или 1% водного раствора). Осложнения —
тахикардия, сердечные аритмии, тремор, беспокойство, головные боли, потливость.
Значительно реже эти осложнения развиваются на фоне селективных b2-адреномиметиков (фенотерол,
сальбутамол, тербуталин); применяются в
основном в виде ингаляций.

Фенотерол, сальбутамол используются, кроме того, для снижения тонуса и
сократительной активности миометрия (профилактика привычного выкидыша,
преждевременных родов).

Добутамин -стимулирует в основном b1-адренорецепторы сердца, усиливая сокращение миокарда, и
применяется как кардиотоническое средство при острой сердечной
недостаточности.

Эфедрин — алкалоид различных видов растений эфедры, по химическому
строению отличается от адреналина и норадреналина отсутствием ароматических
гидроксилов.

Фармакодинамика его определяется увеличением эндогенного норадреналина в
синаптической щели, поскольку эфедрин способствует выходу медиатора и тормозит
его обратный захват. Препарат действует в основном пресинаптически (симпатомиметик
или адреномиметик непрямого действия), хотя и оказывает слабое влияние на
адренорецепторы. При повторных введениях эффект быстро снижается и исчезает —
истощаются запасы норадреналина в нервных окончаниях (тахифилаксия).

Эфедрин повышает артериальное давление (возбуждение a1- адренорецепторов сосудов),
увеличивает частоту сердечных сокращений (возбуждение b1-адренорецепторов сердца), расслабляет мускулатуру бронхов
(возбуждение b2-адренорецепторов бронхов),
расширяет зрачок (возбуждение a1-адренорецепторов радиальной мышцы) без повышения внутриглазного
давления и нарушений аккомодации. Препарат усиливает тонус скелетной
мускулатуры, увеличивает уровень глюкозы. Все эффекты эфедрина, хотя и
сохраняются дольше, выражены значительно слабее, чем у адреналина.

В отличие от катехоламинов препарат хорошо проникает через
гематоэнцефалический барьер и вызывает (опосредованное через медиаторы)
возбуждение центральной нервной системы с активацией дыхательного и
сосудодвигательного центров. Применяют эфедрин при бронхиальной астме,
аллергических состояниях (крапивнице, сенной лихорадке и др.), иногда при
гипотониях, коллапсе, шоке (для повышения артериального давления), местно при
ринитах (для сужения сосудов и снижения воспаления), в глазной практике (для
расширения зрачка). Иногда вводят при состояниях угнетения центральной нервной
системы (нарколепсия, отравления или передозировка снотворных и наркотиков).
Эфедрин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, кислотоустойчив, не
разрушается МАО и КОМТ, поэтому может применяться внутрь, а не только в виде
ингаляций и инъекций (под кожу, внутримышечно и внутривенно).

Побочные эффекты: возбуждение, бессонница, тремор, потеря аппетита,
сердцебиение, повышение артериального давления.