Адреномиметик для купирования приступа бронхиальной астмы
Адреномиметики при бронхиальной астме разделяют на селективные (активируют исключительно бета-2 рецепторы) и неселективные (активируют бета-1 и бета-2 рецепторы). Активация бета-2 адренорецепторов способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и приводит к их расширению.
Адреномиметики при бронхиальной астме должны стимулировать именно бронхиальные бета-2-адренорецепторы, что приводит к активации аденилатциклазы и повышению уровня циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) в гладкой мускулатуре бронхов. Помимо этого, адреномиметики слегка препятствуют высвобождению медиаторов бронхоспазма из тучных клеток. Что немаловажно при лечении бронхиальной астмы. Читайте подробнее на нашем сайте про другие адреномиметики.
Селективные адреномиметики при бронхиальной астме
Селективные адреномиметики в больших дозах помимо активации бета-2 рецепторов в бронхах, могут также активировать бета-1 рецепторы в сердце и альфа-адренорецепторы в сосудах. Основные побочные эффекты адреномиметиков, такие как повышение АД, тахикардия, связаны именно с этими рецепторами. Поэтому предпочтительнее принимать селективные, нежели неселективные адреномиметики при бронхиальной астме (о которых будем говорить ниже). Так как селективные возбуждают их только в больших дозах, а неселективные – в любых.
Селективные адреномиметики при бронхиальной астме назначаются в дозированных аэрозольных ингаляторах.
Небулайзеры применяются только у тех пациентов, которые не могут правильно использовать ингалятор (у детей)
Частицы адреномиметиков, которые вдыхаются через небулайзер в 3-4 раза больше, чем аэрозольные, поэтому дозы этих препаратов в небулайзерах, соответственно, в 3-4 раза в больше. Селективные адреномиметики при бронхиальной астме подразделяются на препараты длительного и короткого действия.
Селективные адреномиметики длительного действия
Основными препаратами, которые относятся к селективным адреномиметикам длительного действия (12 часов и более), являются:
- кленбутерол,
- сальметерол,
- формотерол.
Препараты характерны высокой липофильностью, что способствует их накоплению в мембранах гладкомышечных клеток. Благодаря этому обеспечивается длительность действия. Эту группу лекарственных средств чаще всего применяют при бронхиальной астме. А именно:
- в комбинациях с ингаляционными глюкокортикоидами, когда последние оказывают недостаточный эффект (например при появлении ночных приступов астмы);
- в комбинациях с глюкокортикоидами с целью снизить их дозу и этим избежать побочных эффектов;
- для профилактики приступов астмы физического усилия.
Такие ограничения в применении препаратов данной группы обоснованы повышением риска смерти от бронхиальной астмы. Селективные адреномиметики длительного действия нельзя резко отменять и использовать для монотерапии бронхиальной астмы, а также для купирования ее приступов.
Кленбутерол является препаратом допинга для спортсменов, так как обладает анаболическим эффектом.
Селективные адреномиметики короткого действия
Основные представители селективных адреномиметиков короткого действия (эффект длится 3-4 часа):
- тербуталин,
- фенотерол (беротек),
- сальбутамол (альбутерол),
- левалбутерол,
- битолтерол,
- метапротеренол (алупент),
- пирбутерол.
Препараты этой группы оказывают сильный, быстрый (в течение 5 минут) и кратковременный (3-4 часа) эффект. Селективные адреномиметики короткого действия являются самыми эффективными препаратами для купирования приступа бронхиальной астмы. Адреномиметики при бронхиальной астме применяются в форме аэрозоля, для того чтобы избежать системных побочных эффектов. При применении подкожно тербуталин может заменить эпинефрин (который относится к неселективным адреномиметикам, о нем читайте ниже) для купирования тяжелых приступов бронхиальной астмы.
Применение данной подгруппы для профилактики приступов бронхиальной астмы не рекомендовано, так как:
- они действуют кратковременно,
- при длительном применении может развиваться устойчивость к их бронхолитическому действию,
- повышается риск развития побочных эффектов.
Неселективные адреномиметики при бронхиальной астме
К неселективным адреномиметикам при бронхиальной астме (активируют бета-1 и бета-2 рецепторы) относятся:
- изопреналин (изопротеренол, изадрин),
- эпинефрин (адреналин),
- эфедрин.
Препараты данной группы в настоящее время при лечении бронхиальной астмы применяются редко, так как чрезмерно сильно стимулируют сердечно-сосудистую систему посредством активации альфа и/или бета-1 адренорецепторов. Неселективные адреномиметики при бронхиальной астме оказывают следующие наиболее частые побочные эффекты:
- тахиаритмии,
- тремор,
- чувство тревоги,
- сердцебиение.
Источник
Исходя из патогенеза бронхиальной астмы, в борьбе с астматическими проявлениями применяют бронхорасширяющие средства и противовоспалительные препараты.
Адреномиметики при бронхиальной астме быстро снимают симптомы удушья. Следует помнить, что все бронхолитики обладают симптоматическим действием.
То, насколько часто они используются, будет индикатором эффективности основной, базисной терапии.
Механизм действия адреномиметиков
Итак, адреномиметики — обширная группа лекарственных средств, оказывающих стимулирующее воздействие на адренорецепторы. Адренорецепторы локализуются во всех тканях организма — они встроены в клеточные мембраны, представляют собой особые белковые молекулы.
Эффект адреномиметиков определяется воздействием на рецепторы, что приводит к определенным метаболическим изменениям. В итоге может возникать спазм или расширение сосудов и т. д.
Адреномиметики оказывают стимулирующее воздействие на адренорецепторы, подобное действию адреналина и норадреналина. Когда молекула агониста соединяется с рецептором на поверхности клетки, происходит взаимодействие с регуляторным белком.
Этот белок способствует активации особого фермента, стимулирующего синтез аденозинмонофосфата — вещества, участвующего в передаче сигналов в клетке. Вследствие этого в клетке происходят определенные химические процессы, в результате которых изменяется концентрация кальция.
На этот процесс реагирует гладкая мускулатура различных органов, расслабляясь или сокращаясь.
Эффект воздействия
Эффект действия препаратов зависит от типа рецепторов, на которые осуществляется воздействие.
Хотя адренорецепторы бывают 5 типов, мы остановимся только на бета1- и бета2-адренорецепторах, раз речь идет об астме.
Итак, бета1-адренорецепторы локализованы в сердце, и их стимулирование приводит к увеличению ЧСС, повышению артериального давления. Также они находятся в почках.
Бета-2-адренорецепторы локализуются в бронхах, скелетной мускулатуре, сосудах, сердце и других органах. Эффектом их стимуляции будет расслабление гладкой мускулатуры бронхов, снятие спазма, расширение просвета бронхиального дерева.
При астме адреномиметики оказывают симптоматический эффект и используются для купирования и предотвращения приступов.
Классификация адреномиметиков
Адреномиметики, применяемые при бронхиальной астме, разделяются на селективные и неселективные. Первые характеризуются тем, что воздействуют только на бета2-рецепторы, а вторые и на бета1, и на бета2.
При бронхиальной астме бета-агонисты должны воздействовать именно на бронхиальные бета2-рецепторы. Бета2-адреномиметики бывают длительного и короткого действия. Первые обладают пролонгированным эффектом и помогают предупредить ночные приступы, а вторые применяют в качестве средств против обострения астмы.
Следует обратить внимание на то, что адреномиметики, будь то селективные или неселективные, используют только по назначению врача. Если речь идет о адреномиметиках короткого действия, то это экстренные средства, которые ни в коем случае не следует применять бесконтрольно.
Они дают хороший терапевтический эффект, однако могут вызывать побочные явления – аритмию, гипертонический криз или гипотонию и многое другое. Пациентам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, атеросклерозом сосудов головного мозга, заболеваниями щитовидной железы применять такие средства рекомендуется с осторожностью, в той дозе и с той частотой, которую определил врач.
Селективные адреномиметики при бронхиальной астме
Бета-адреномиметики при бронхиальной астме используются как селективные, так и неселективные. Назначаются селективные адреномиметики короткого действия в форме аэрозоля, что позволяет быстро снять симптомы бронхиальной астмы.
Если ребенок не может в силу возраста использовать ингалятор, применяют специальные приборы для распыления лекарственного раствора — небулайзеры. Дозы препаратов для ингаляции при помощи небулайзера выше.
В больших дозах могут активировать бета1-адренорецепторы, альфа-адренорецепторы в сосудах. Неселективные возбуждают эти рецепторы в любых дозах. С этим связаны побочные эффекты — повышение артериального давления, увеличение ЧСС.
Некоторые селективные антагонисты бета-адренорецепторов:
Длительного действия
Как было отмечено выше, бета-адренометики при бронхиальной астме применяют в комбинации с глюкокортикоидами и другими средствами. К средствам длительного действия относят, например, формотерол.
Длительный эффект связан с накоплением вещества в мембранах гладкомышечных клеток. При комбинации с глюкокортикоидами усиливают эффект гормонов, позволяют снизить их дозировку и, соответственно, уменьшить побочные эффекты при использовании для предотвращения ночных приступов, а также проявлений астмы физического напряжения.
Эти препараты не могут использоваться для монотерапии и в качестве экстренных средств для купирования удушья. Также следует избегать резкой отмены таких препаратов.
Короткого действия
При применении оптимальных доз адреномиметиков короткого действия бета1-адренорецепторы миокарда практически не стимулируются.
В эту группу входят следующие препараты:
При приступе удушья адреномиметики короткого действия быстро купируют обострение — при ингаляционном введении эффект наблюдается уже спустя четыре минуты и длится на протяжении нескольких часов. Также они применяются для предупреждения проявлений астмы физического усилия.
Препараты этой группы не подходят для профилактического лечения — это средства экстренной помощи, которые действуют непродолжительное время. При частом использовании их эффективность может уменьшиться. Регулярное применение сальбутамола приводит к учащению приступов астмы физического усилия и увеличивает выраженность воспаления.
Для правильного введения лекарства при помощи ингалятора необходимы соответствующие навыки. В противном случае в бронхиальное дерево попадет меньше лекарства, чем требуется.
Неселективные адреномиметики при бронхиальной астме
Стимулируют бета1-, бета2-, альфа-адренергические рецепторы. При бронхиальной астме применяют следующие неселективные адреномиметики:
Как было отмечено выше, неселективные адреномиметики оказывают активное воздействие на сердечно-сосудистую систему даже в небольших дозах, провоцируют повышение артериального давления.
Важно, что для поддержания нормального качества жизни оптимален ступенчатый подход к использованию препаратов, который предполагает повышение доз и увеличение количества приемов по мере усугубления заболевания. Главная цель — контролировать астму, принимая минимальные дозы лекарств.
Если состояние пациента ухудшается, доза и частота приема увеличивается. Если астма хорошо поддается контролю, то доза и частота приема уменьшается. Чтобы перейти с одной ступени на другую, необходимо хорошо контролировать заболевание в течение определенного времени.
Цель лечения — поддерживать нормальное качество жизни, сохранять привычную физическую активность.
В заключение
Прогноз бронхиальной астмы во многом зависит от того, выполняет ли пациент все предписания, которые касаются как схемы приема препаратов, так и общих правил, знания различий между препаратами базисной и неотложной терапии, профилактических мер.
Даже в период ремиссии в дыхательных путях сохраняется воспалительный процесс, но это не означает, что достичь хорошего самочувствия невозможно. Не стоит надеяться лишь на лекарственные средства: необходимо исключать контакты с аллергенами, соблюдать элиминационные диеты и в целом бережно относиться к своему здоровью.
Источник
Астма – одно из самых тяжелых заболеваний дыхательных путей. Она носит хронический характер и выражается в приступах удушья (спазмах бронхов) различной интенсивности и периодичности. Дыхание при этом становится свистящим, грудная клетка увеличивается в размерах.
Астматический приступ возникает спонтанно, чаще всего в ночное время. Этому могут предшествовать слабость, сонливость, стеснение в груди.
По интенсивности бронхиальных спазмов различают три степени приступов:
- легкая (умеренно выраженная одышка, сухой кашель, аллергический насморк, конъюнктивит, общее беспокойство);
- средняя (длительное затруднение и снижение частоты дыхания, которое становится свистящим и хрипящим, грудная клетка расширяется, лицо бледнеет);
- тяжелая или астматический статус (дыхание становится частым и поверхностным или снижается до 7–10 вдохов в минуту, лицо приобретает синюшный оттенок, вены на шее вздуваются).
К сожалению, современные лекарственные препараты не могут привести к полному излечению бронхиальной астмы. С их помощью можно только остановить (купировать) дальнейшие развитие спазма.
К причинам развития бронхиальных спазмов относят:
- атопические аллергены (пыль, цветочная пыльца, продукты жизнедеятельности насекомых, шерсть животных), пищевые (цитрусовые, грибы, белок яиц), лекарственные (в частности, аспирин);
- инфекционного происхождения (грибки, бактерии, вирусы, экземы, сенная лихорадка, бронхиты);
- воздействие химического и механического типа (пары кислот, щелочей, пыль неорганического происхождения);
- погодные условия и качество окружающей среды (холодный воздух, влажность, высокое или низкое атмосферное давление, задымленность, табачный дым);
- физические нагрузки;
- наследственная предрасположенность;
- беременность (как правило, астма начинается до беременности, последняя может как улучшить, так и усугубить состояние). В период беременности препараты для купирования приступа бронхиальной астмы применяют с осторожностью.
Как купировать приступ бронхиальной астмы?
Меры для остановки развития бронхиального спазма необходимо начинать без промедлений. В противном случае приступы могут перерасти в тяжелую форму. Комплекс мероприятий предполагает выполнение определенных действий и применение лекарственных средств.
Во-первых, больному необходимо удалить стесняющую дыхание одежду, обеспечить поступление свежего воздуха в большом количестве (открыть окно, выйти на улицу).
Во-вторых, необходимо использовать лекарственные средства. Для купирования приступа бронхиальной астмы применяют следующие препараты:
- сначала необходимо воспользоваться одним из средств местного применения, воздействующим на β-адренорецепторы (сальбутамол, тербуталин, фенотерол). Достаточно выполнить одну или две ингаляции. Положительное действие лекарственного средства оценивается в течение 20 минут.
- ингаляцию повторяют, если по истечении 20 минут не наблюдается лечебного эффекта. Возможно применение с помощью небулайзера комбинированных β2-адреностимуляторов в сочетании с антихолинергическими препаратами.
- если купирование приступа бронхиальной астмы не удалось достичь в течение 40–60 минут, то вызывают бригаду «Скорой помощи» и применяют глюкокортикостероиды в форме таблеток или внутривенно.
Препараты для купирования приступа бронхиальной астмы
Неселективные адреномиметики
К лекарственным средствам этой группы относятся адреналин и эфедрин. Они стимулируют некоторые адренергические рецепторы (α, β1, β2). Адреналин обладает быстрым, но непродолжительным купирующим эффектом. Его применение ограничивается возможностью развития стенокардии, нарушения ритма, инфаркта миокарда.
Адреналин применяют путем подкожного введения, количество препарата рассчитывают исходя из значения массы тела пациента (при массе до 60 кг разовая дозировка составляет 0,3 мл раствора с концентрацией 0,1%) . Если в течение 20 минут не последовало положительной динамики состояния больного, то аналогичную дозу вводят повторно, но не более трех раз .
Эфедрин оказывает менее выраженное влияние (оценивают не ранее 30–40 минут после введения), но более эффективное и пролонгированное (до 3–4 часов), поэтому является более предпочтительным. Применяется внутримышечно по 0,5–1,0 мл раствора с концентрацией 5%.
Селективные и частично избирательные β2-адреностимуляторы
Из названия понятно, что такого рода препараты избирательно воздействуют на β2-адренергические рецепторы, при этом практически не влияют на β1-адренорецепторы миокарда (при условии правильно подобранной дозировки).
Алупент (астмопент, орципреналин) – обладает частичной избирательностью, применяется в аэрозольной форме (не более двух ингаляций). Эффект достигается уже через 1–2 минуты, полное прекращение астматического приступа наступает через 15–20 минут. Время действия лекарства составляет не более 4 часов. При повторном возникновении бронхоспазма применять его необходимо в аналогичной дозе, но не более 4 раз в сутки.
Алупент также применяют путем подкожного или внутримышечного введения (в количестве 1 мл раствора концентрацией 0,05%). Внутривенное введение лекарственного средства (со скоростью 30 капель в минуту) осуществляют только в сочетании с глюкозой: 1 мл алупента концентрацией 0,05% в комбинации с 300 мл раствора глюкозы концентрацией 5%).
Его частое применение может спровоцировать возникновение экстрасистолии или сердцебиения, что напрямую связано с его частичной избирательностью.
Беротек (фенотерол) – обладает частичной селективностью. Используется в форме аэрозоля, эффективность препарата отмечается уже через 1–5 минут, максимум – через 45 минут, время действия средства составляет 5–6 часов.
Сальбутамол (вентолин) – дозированный аэрозоль, улучшение самочувствия наступает через 1–5 минут после ингаляции (до 2 ингаляций за один прием). Максимальное эффект отмечается через 30 минут, время действия препарата составляет 2–3 часа. Если улучшения состояния через 5 минут не происходит, то процедуру повторяют в аналогичной дозе. Количество ингаляций в сутки не должно превышать 6–10 разовых доз.
Тербуталин (бриканил) – препарат избирательного действия, чаще аэрозольного типа. После применения (до двух ингаляций) положительная динамика в состоянии пациента отмечается через 1–5 минут, прекращение приступа – не менее 45 минут, продолжительность лечебного эффекта средства составляет до 5 часов. Возможно введение внутримышечно до четырех раз в сутки (0,5 мл раствора концентрацией 0,05%).
К селективным β2-адреностимуляторам также относят инолин и ипрадол. Оба чаще всего применяются аэрозольной форме (до двух ингаляций за один прием). Первый можно применять подкожно (1 мл или 0,1 мг), второй – капельно внутривенно (2 мл раствора концентрацией 1%).
β2-адреностимуляторы комбинированного типа
Беродуал – представляет собой комбинацию фенотерола (беротека) и холинолитического средства – ипратропия бромида. Представлен только в аэрозольной форме. Применяют до двух ингаляций единовременно, но не более 4 в сутки.
Дитек – это комбинированный препарат, представлен только в аэрозольной форме. Представляет собой сочетание фенотерола (беротека) и интала. Его используют при легких астматических бронхиальных спазмах или средней степени: до двух ингалаяций за один прием, при необходимости аналогичную дозу повторяют через пять минут.
Препараты на основе β1- и β2-адреностимуляторов
Изадрин (изопротеренол, новадрин) – аэрозольный препарат, воздействующий на β1- и β2-адренорецепторы. Обладает бронхорасширяющим эффектом. Применяется не более 4 раз в сутки (до двух ингаляций в один прием), в более тяжелых случаях дозировку лекарственного средства увеличивают до 6–8 раз в сутки.
Передозировка изадрина опасна возникновением сильных аритмий, поэтому его не используют для лечения пациентов с недостаточностью кровообращения и ишемической болезнью сердца.
Применение эуфилина
Если по истечении 15-30 минут после использования β2-адреностимуляторов или адреналина состояние пациента не улучшается, то применяют эуфилин. Первоначальная доза составляет 3 мг препарата на 1 кг веса, затем ее увеличивают до 0,6 мг на 1 кг веса со скоростью 0,6 мг/час.
Суточная доза эуфилина должна составлять не более 1,5–2 г (или 62–83 мл раствора эуфилина концентрацией 2,4%). Чаще всего максимальная концентрация этого лекарственного средства применяется в случае развития так называемого астматического статуса.
Глюкокортикоиды
Если отсутствует положительная динамика состояния больного через 1–2 часа после применения эуфилина , то целесообразно применение глюкокортикоидов. Препарат вводят внутривенно струйно в количестве 100 мг гидрокортизона, способного к растворению в воде (в форме гемисукцината или фосфатной соли), или 30–60 мг преднизолона. Возможно повторное введение через 2–3 часа.
В экстренных случаях для увеличения эффективности глюкокортикоидов после их применения снова вводят эуфилин или ингаляционно β2-адреностимуляторы.
Увлажненный кислород
Для купирования приступа бронхиальной астмы применяют ингаляции кислородом с определенной степенью влажности, скорость подачи составляет 2–6 литров в минуту посредством носовых катетеров.
Другие способы купирования астматического приступа
К другим способам можно отнести массаж грудной клетки. Различают точечный и вибрационный. Его применяют исключительно в сочетании с лекарственными препаратами для увеличения их эффективности.
Широко практикуют лечебную гимнастику. Самыми популярными являются методики по Иванову и Стрельниковой. В первом случае все внимание обращено на произношение определенных звуков и букв в сочетании с физическими упражнениями, во втором – акцент смещается только на вдох и выдох. Эффект этих методик направлен не только на лечение астмы, но и на снижение веса и полное очищение дыхательных путей.
Источник
