Адреномиметики для купирования приступа бронхиальной астмы

Лекарственный справочник №4. Выбираем лекарства по новым правилам 24/02/2014

Основные показания:

Бронхиальная астма
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

Особенности: Как правило, эти лекарства выпускаются в форме дозированных аэрозолей. Они подразделяются на короткодействующие препараты, которые обычно применяют при приступе, и препараты длительного действия, предупреждающие развитие спазма бронхов.

Наиболее частые побочные эффекты: сердцебиение, головная боль, тревожность, при слишком частом использовании – снижение эффективности, вплоть до усугубления приступов удушья.
Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Важная информация для пациента:

Препараты короткого действия не рекомендуется использовать больше 4 раз в день. Если приступы возникают чаще, следует обратиться к врачу для пересмотра схемы лечения.
Чтобы препарат оказывал нужное действие, очень важно соблюдать правила пользования ингалятором.

Торговое название препарата	Диапазон цен (Россия, руб.)	Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Сальбутамол
Вентолин (аэрозоль) (ГлаксоСмитКляйн) Вентолин Небулы (раствор для ингаляций) (ГлаксоСмитКляйн) Саламол Эко (Нортон Хэлскэа, Тева) Саламол Эко Легкое Дыхание (Нортон Хэлскэа, Тева) Сальбутамол (аэрозоль) (разные производители)	130–205,5 254,5–325,96 100,1–188,5 128–395 54–153	Наиболее часто используемый препарат короткого действия. После применения ингаляционных форм действие развивается быстро. Начало эффекта – через 5 минут, максимум – через 30–90 минут, продолжительность действия – 4–6 часов. Рекомендуется применять с осторожностью при аритмиях, гипертонии, многих заболеваниях сердца, тиреотоксикозе, тяжелом сахарном диабете, глаукоме, эпилептических припадках, почечной или печеночной недостаточности, беременности и кормлении грудью. Противопоказан детям до 2 лет.
Действующее вещество: Фенотерол
Беротек (раствор для ингаляций) (Берингер Ингельхайм) Беротек Н (аэрозоль) (Берингер Ингельхайм)	179,56–389 294,83–581	Препарат короткого действия. Начало эффекта после ингаляции – через 5 минут, продолжительность действия – до 3–5 часов. Ограничения по применению – как у сальбутамола. Противопоказан детям до 4 лет.
Действующее вещество: Формотерол
Оксис Турбухалер (порошок для ингаляций) (АстраЗенека) Форадил (капсулы с порошком для ингаляций) (Новартис)	1090–1540 456–1090	Препарат длительного действия. Бронхорасширяющее действие достигается быстро, через 1–3 минуты после приема препарата, и продолжается в среднем 12 часов после применения разовой дозы. Противопоказан детям до 6 лет. Можно с осторожностью применять при беременности. Остальные ограничения по применению – как у сальбутамола.
Действующее вещество: Индакатерол
Онбрез Бризхалер (капсулы с порошком для ингаляций) (Новартис)	720,35–1471	Новый мощный препарат длительного действия, эффект продолжается в течение 24 часов при однократном приеме. Показан для длительного поддерживающего лечения нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с ХОБЛ. Может вызывать назофарингит, кашель, головную боль, повышает риск развития инфекций дыхательных путей. Противопоказан детям, беременным и кормящим женщинам. С осторожностью назначают пациентам с сопутствующими сердечно-сосудистыми нарушениями: ИБС, острым инфарктом миокарда, аритмией, артериальной гипертензией, а также с судорожными расстройствами, тиреотоксикозом, сахарным диабетом.
Действующее вещество: Кленбутерол
Кленбутерол сироп (Софарма)	34,5–168,5	Применяется внутрь при бронхиальной астме и ХОБЛ. Вызывает много побочных эффектов: тахикардию, снижение или повышение артериального давления, боли в сердце, покраснение лица, дрожание пальцев рук. Возможны также сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, тревожность, головная боль, головокружение и бессонница. Противопоказан при многих заболеваниях сердца, тиреотоксикозе, тахикардии. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Печатную версию справочника покупайте в киосках вашего города или закажите в редакции по тел +7 (495)646-57-57 или по электронной почте ls@aif.ru с пометкой ЛС (в письме укажите ФИО, почтовый адрес и телефон).

Оставить
комментарий (0)

Также вам может быть интересно

Источник

Лекция №15

Тема: «Средства, влияющие на функции органов дыхания»

Анатомо-физиологические особенности органов дыхания.

Классификация средств, влияющих на функции органов дыхания.

Понятие бронхообструктивного синдрома

В понятие системы органов дыхания включаются

1) верхние дыхательные пути (полость носа, носоглотка, ротоглотка, гортань);

2) нижние дыхательные пути (трахея и бронхи);

3) легочная паренхима, плевра и ее полость;

4) аппарат, обеспечивающий дыхательные движения (ребра с прилегающими костными образованиями, дыхательные мышцы).

В классификацию средств, влияющих на функции органов дыхания, входят:

►аналептики прямого действия;

►отхаркивающие;

►муколитические;

►противокашлевые.

Состояние, сопровождающееся периодически возникающими приступами экспираторной одышки вследствие бронхоспазма, нарушения бронхиальной проходимости и секреции бронхиальных желез называется бронхообструктивным синдромом (БОС). Для купирования и профилактики бронхоспазмов используют бронхолитики.

►β2-адреномиметики: Сальбутамол (Вентолин), Фенотерол (Беротек);

►М-холиноблокаторы: Ипратропия бромид (Атровент);

►комбинированные: Беродуал;

►спазмолитики короткого действия (миолитики): Амино-филлин (Эуфиллин);

►α-, β-адреномиметики непрямого действия: Эфедрин.

Средства при бронхообструктивном синдроме

а) Средства для купирования бронхиальной астмы

β2-адреномиметики: Сальбутамол (Вентолин), Фенотерол (Беротек); М-холиноблокаторы: Ипратропия бромид (Атровент).

Из группы комбинированных ЛС:

■ БЕРОДУАЛ (Berodual)

Фармакологическое действие. Бронходилатирующее. Беродуал содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — М-холиноблокатор, и фе-нотерола гидробромид — β2-адреномиметик. Эти активные компоненты дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитическое действие на мышцы бронхов.

Показания к применению.Профилактика и симптоматическое лечение хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом: бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, осложненный или неосложненный эмфиземой.

Способ применения и дозы. Ингаляционно. Раствор для ингаляций. Взрослым и детям старше 12 лет для купирования приступов — по 20—80 капель (1—4 мл). При длительной терапии — по 1—2 мл (20—40 капель) до 4 раз в день. В случаях умеренно выраженного бронхоспазма или необходимости вспомогательной вентиляции легких — 0,5 мл (10 капель). Детям 6—12 лет для купирования приступов — 0,5—1 мл (10—20 капель) однократно, при тяжелых приступах — 2—3 мл (40— 60 капель), при длительной терапии — по 0,5—1 мл (10-20 капель) 4 раза в день, при умеренно выраженном бронхоспазме — 0,5 мл (10 капель).

Рекомендованную дозу непосредственно перед применением разводят физиологическим раствором до объема 3—4 мл и ингалируют через небулайзер в течение 6—7 мин, пока раствор не будет израсходован полностью. Нельзя разбавлять дистиллированной водой. Раствор следует разбавлять непосредственно перед использованием, оставшийся после ингаляции разбавленный раствор должен быть уничтожен.

Аэрозоль. Взрослым и детям старше 6 лет назначают 2 ингаляционные дозы. Если в течение 5 мин не наступает облегчения дыхания, можно назначить еще 2 ингаляционные дозы. При неэффективности 4-х ингаляций следует без промедления обратиться за врачебной помощью.

При длительной и прерывистой терапии — по 1—2 дозы 3 раза в день (до 8 ингаляций в день).

Противопоказания. Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, беременность (I триместр).

Побочное действие.Мелкий тремор, нервозность, головная боль, головокружение, нарушение аккомодации; в единичных случаях — изменение психики. Тахикардия, сердцебиение (особенно у пациентов с отягощающими факторами), снижение дАД, повышение сАД, аритмия. Кашель, местное раздражение, парадоксальный бронхоспазм. Тошнота, рвота. Сыпь, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница. Гипокалиемия, усиление потоотделения, слабость, миалгия, судороги, задержка мочи.

Форма выпуска.Раствор для ингаляций во флаконах-капельницах по 20 мл (1 мл = 20 капель); в коробке 1 флакон. Аэрозоль ингаляционный дозированный в баллонах аэрозольных с мундштуком по 10 мл (200 доз); в коробке 1 баллон.

Спазмолитики короткого действия:

■аминофиллин

Синонимы:Эуфиллин, Аминокардол, Аммофиллин, Диа-филлин, Генофиллин, Метафиллин, Неофиллин, Новофиллин, Синтофиллин, Теофилламин, Теофиллин этилендиамин.

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий теофиллин и этилендиамин. Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую активность и способствует растворению препарата. Механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального введения. Подобно теофиллину эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие.

Показания к применению.Применяют эуфиллин при бронхиальной астме и бронхоспазмах различной причины (в основном для снятия приступов), гипертензии в малом круге кровообращения, а также при сердечной астме, особенно когда приступы сопровождаются бронхоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна-Стокса.

Способ применения и дозы.Внутрь, в мышцы, вену и вмикроклизамах. Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей. Способ введения зависит от особенностей случая: при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых случаях — внутримышечно или внутрь. Внутрь взрослые принимают по 0,15 г после еды 1—3 раза в день. Детям внутрь дают из расчета 7—10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев. В вену вводят взрослым медленно (в течение 4—6 мин) по 0,12—0,24 г (5-10 мл 2,4% -ного раствора), которые предварительно разводят в 10—20 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Побочное действие.Диспепсические расстройства, при внутривенном введении головокружение, гипотония, головная боль, сердцебиение, судороги, при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Противопоказаниия.Применение эуфиллина, особенно внутривенно, противопоказано при резко пониженном артериальном давлении, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии. Не следует также применять препарат при сердечной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная и нарушения сердечного ритма.

Форма выпуска.Порошок; таблетки по 0,15 г в упаковке по 30 штук; ампулы по 10 мл 2,4% -ного раствора и по 1 мл 24%-ного раствора в упаковках по 10 штук.

Из группы α-, β- адреномиметиков непрямого действия: Эфедрин.

Дата добавления: 2015-05-06; просмотров: 2379 | Нарушение авторских прав | Изречения для студентов

Физиологическая роль β-адренорецепторов[править | править код]

Адренорецепторы в организме делятся на 4 подтипа: α1, α2, β1 и β2 и являются мишенью трёх синтезируемых в организме биологических активных веществ: адреналина, норадреналина и дофамина. Каждая из этих молекул влияет на разные подтипы адренергических рецепторов. Адреналин — универсальный адреномиметик. Он стимулирует все 4 подтипа адренорецепторов. Норадреналин — только 3 — α1, α2 и β1. Дофамин — только 1 — β1-адренорецепторы. Помимо них он также стимулирует собственные дофаминергические рецепторы.

β-адренорецепторы относятся к цАМФ-зависимым рецепторам. Когда они связываются с β-агонистом, происходит активация через G-белок (ГТФ-связывающий белок) аденилатциклазы, которая превращает АТФ в циклический АМФ (цАМФ). Это влечет за собой множество физиологических эффектов.

β-адренорецепторы находятся во многих внутренних органах. Их стимуляция приводит к изменению гомеостаза как отдельных органов и систем, так и организма в целом.

β1-адренорецепторы расположены в сердце, жировой ткани и ренинсекретирующих клетках юкстагломерулярного аппарата нефронов почек. При их возбуждении происходит усиление и учащение сокращений сердца, облегчение атриовентрикулярной проводимости, повышение автоматизма сердечной мышцы. В жировой ткани происходит липолиз триглицеридов, что приводит к повышению свободных жирных кислот в крови. В почках стимулируется синтез ренина и повышается его секреция в кровь, что приводит к выработке ангиотензина II, повышению тонуса сосудов и артериального давления.

β2-адренорецепторы находятся в бронхах, скелетных мышцах, матке, сердце, сосудах, ЦНС и других органах. Стимуляция их приводит к расширению бронхов и улучшению бронхиальной проходимости, гликогенолизу в скелетных мышцах и повышению силы мышечного сокращения (а в больших дозах — к тремору), гликогенолизу в печени и увеличению содержания глюкозы в крови, снижению тонуса матки, что повышает вынашивание беременности. В сердце возбуждение β2-адренорецепторов приводит к учащению сокращений и тахикардии. Подобное очень часто наблюдается при вдыхании β2-адреномиметиков в виде дозированных аэрозолей для снятия приступа удушья при бронхиальной астме. В сосудах β2-адренорецепторы ответственны за расслабление тонуса и снижение артериального давления. При стимуляции β2-адренорецепторов в ЦНС возникает возбуждение и тремор.

Классификация бета-адреномиметиков[править | править код]

Неселективные β1, β2-адреномиметики: изопреналин и орципреналин применялись для лечения бронхиальной астмы, синдрома слабости синусового узла и нарушениях сердечной проводимости. Сейчас они практически не используются из-за большого числа побочных эффектов (сосудистый коллапс, аритмии, гипергликемия, возбуждение ЦНС, тремор) и потому что появились селективные β1- и β2-адреномиметики.

Селективные β1-адреномиметики[править | править код]

К ним относят дофамин и добутамин.

Селективные β2-адреномиметики[править | править код]

Разделяются на 2 группы:

Короткого действия: фенотерол, сальбутамол, тербуталин, гексопреналин и кленбутерол.

Длительного действия: сальметерол, формотерол, индакатерол.

Частичные агонисты β-адренорецепторов[править | править код]

Промежуточное место между бета-адреномиметиками и бета-адреноблокаторами занимают так называемые частичные агонисты β-адренорецепторов (бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью) с величиной истинной активности, находящейся в промежутке между 1 (активность агонистов) и 0 (активность антагонистов). Они обладают слабым стимулирующим влиянием на β-адренорецепторы, во много раз меньшим, чем обычные агонисты. Назначаются при ИБС или аритмиях в сочетании с обструктивными заболеваниями лёгких, так как у частичных агонистов β-адренорецепторов меньше способность вызвать бронхоспазм.

К неселективным β-блокаторам с внутренней симпатомиметической активностью относятся окспренолол, пиндолол и альпренолол.

К кардиоселективным β1-блокаторам причисляют талинолол, ацебутолол и целипролол.

Применение бета-адреномиметиков в медицине[править | править код]

Неселективные β1-, β2-адреномиметики изопреналин и орципреналин применяются коротким курсом для улучшения атриовентрикулярной проводимости и учащения ритма при брадикардиях.

β1-адреномиметики: дофамин и добутамин оказывают положительный инотропный эффект. Имеют ограниченное применение и назначаются кратковременно при острой сердечной недостаточности, связанной с инфарктом миокарда, миокардитами. Иногда их применяют при обострении хронической сердечной недостаточности при декомпенсированных пороках сердца и ИБС. Длительное назначение этой группы препаратов приводит к повышению смертности.

β2-адреномиметики короткого действия, такие как фенотерол, сальбутамол и тербуталин применяют в виде дозированных аэрозолей для купирования приступа удушья при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) и других бронхообструктивных синдромах. Внутривенно фенотерол и тербуталин применяют для снижения родовой деятельности и при угрозе выкидыша.

β2-адреномиметики длительного действия сальметерол используется для профилактики, а формотерол и для профилактики, и для купирования бронхоспазма при бронхиальной астме и ХОБЛ в виде дозированных аэрозолей. Они часто комбинируются в одном аэрозоле с ингаляционными глюкокортикостероидами для лечения астмы и ХОБЛ.

Побочные эффекты бета-адреномиметиков[править | править код]

При применении ингаляционных бета-адреномиметиков наиболее часто встречаются тахикардия и тремор. Иногда — гипергликемия, возбуждение ЦНС, повышение артериального давления. При парентеральном применении все эти явления имеют более выраженный характер.

Передозировка[править | править код]

Характеризуется падением артериального давления, аритмиями, снижением фракции выброса, спутанностью сознания и др.
Лечение — применение бета-блокаторов, антиаритмических средств и др.

Интересные факты[править | править код]

Применение β2-адреномиметиков у здоровых людей на время повышает устойчивость к физической нагрузке, так как они «держат» бронхи в расширенном состоянии и способствуют скорейшему «открытию второго дыхания». Нередко этим пользовались профессиональные спортсмены, в частности, велосипедисты [1]. Следует отметить, что в краткосрочном периоде β2-адреномиметики действительно повышают толерантность к физическим нагрузкам. Но их бесконтрольное употребление, как и любого допинга, может оказать непоправимый вред здоровью. К β2-адреномиметикам развивается привыкание (чтобы «держать раскрытыми» бронхи приходится постоянно повышать дозу). Повышение дозы приводит к аритмиям и риску остановки сердца.

Примечания[править | править код]

Ссылки[править | править код]

Источник