Амлодипин и бронхиальная астма
Препарат «Амлодипин-ФТ» обладает антигипертензивным свойством, быстро понижает высокое давление за счет расслабляющего действия на гладкую мускулатуру сосудов. Помимо этого, его предназначение состоит в устранении симптомов ишемической болезни. Имеет несколько торговых названий: «Амлодипин Канон» и «Амлодипин Тева». Инструкция по применению должна соблюдаться в строгой точности и под наблюдением врача.
Клинико-фармакологическая группа препарата
Лекарственное средство «Амлодипин» относится к блокаторам кальциевых каналов второго поколения. Аннотация: он обладает гипотензивным эффектом и способствует устранению симптомов ишемической болезни миокарда. Благодаря правильно установленному контакту с дигидропиридиновыми рецепторами можно обеспечивать блокировку кальциевых каналов и снизить трансмембранное поступление кальция в клетку.
Вернуться к оглавлению
Состав и форма выпуска
| Компонент | Польза |
| Амлодипина безилат | Способствует расслаблению гладких мышц сосудов |
| Лактоза | Предупреждает развитие сердечно-сосудистых недугов |
| Кроскармеллоза натрия | Помогает растворяться таблетке внутри организма |
В состав препарата входит активно действующий компонент — амлодипина безилат. «Амлодипин» выпускается в таблетированной форме по 5 и 10 мг. Таблетка без верхнего покрытия, поэтому ее с легкостью можно разломать на 2 части, таким образом, уменьшив дозу до 2,5 мг. В аптеке средство можно встретить в обычной упаковке из полимеров или блистерах, в количестве 10 таблеток. Упаковки могут содержать в себе до 5 блистеров, а пузырек до 100 таб. Официальная форма препарата — таблетированная, но можно встретить и в каплях.
Вернуться к оглавлению
Показания к использованию
Фармрепарат Аmlodipine хорош тем, что лечит такие болезни, как:
- артериальная гипертензия;
- стенокардия;
- сердечная недостаточность;
- вазоспастическая форма стенокардии;
- ишемическая болезнь;
- бронхиальная астма.
Вернуться к оглавлению
Инструкция по применению «Амлодипина»
Бронхиальная астма-одно из заболеваний при котором назначается препарат.
Не имеет значения, когда употреблять это лекарственное средство: до еды или после еды. Он долго сохраняет фармакологический эффект и продолжает действовать на протяжении суток, поэтому не нужно принимать его на ночь. Дозировка препарата назначается индивидуально каждому пациенту исходя из его формы заболевания:
- При высоком давлении и приступах стенокардии лечащий врач прописывает ежедневное употребление фармпрепарата в количестве 5 мг — норма применения. При надобности, прием увеличивают до 10 мг — это максимальная доза.
- Больные, которые имеют заболевания почек, принимают средство меньшими дозами — 2,5 мг. Если препарат применяют с целью вызвать мочегонный эффект и убрать симптомы ишемической болезни, то он нужен в количестве 5 мг.
- Люди с почечной недостаточностью не требуют индивидуального показания к применению. А также в корректировке дозы не нуждаются пациенты преклонного возраста.
При одновременном приеме «Амлодипина» с бета адреноблокаторами: тиазидным диуретиком (мочегонным) и ингибитором АПФ, не нужно корректировать дозировку.
Вернуться к оглавлению
Противопоказания
Чтобы исключить осложнения и плохие последствия, принимать кардио препарат противопоказано:
- людям с тяжелой формой пониженного артериального давления: систолическое давление упало ниже 90 мм рт. ст.;
- при сердечно-сосудистой недостаточности;
- пациентам с кардиогенным шоком;
- больным, которые не переносят лактозу;
- во время беременности и период лактации;
- детям до 18 лет;
- людям с выраженными аллергическими реакциями к отдельным компонентам в составе.
Детям до 18 лет препарат не назначают.
Не рекомендуется пить препарат от давления, если у пациента присутствует аортальный или митральный стеноз. В случае когда больной пережил острую форму инфаркта или гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию, категорически запрещено принимать «Амлодипин». Как безопасную альтернативу от высокого давления, назначают аналоги препарата.
Вернуться к оглавлению
Побочные действия
Курс лечения этим препаратом может вызвать нежелательные побочные эффекты:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- приступы тахикардии и брадикардии;
- учащенное сердцебиение;
- резкое снижение давления, головокружение;
- одышку;
- ощущения болевых ощущений в грудной клетке.
- При влиянии на нервную систему наблюдаются:
- мигрени;
- судороги;
- головокружения;
- сильная утомляемость, постоянная сонливость, депрессия.
- Поражение пищеварительной системы выражается через :
- рвоту и тошноту;
- вздутие живота;
- нарушение стула;
- увеличение трансаминаза печени (редко).
- Со стороны мочевыделительной системы:
- болезненные и учащенные мочеиспускания.
- Кожные реакции:
- дерматит;
- алопеция;
- ксеродермия;
- изменение оттенка кожи;
- кожный зуд, высыпания, отечность.
- Побочные действия на опорно-двигательный аппарат проявляются в виде:
- артралгии и миальгии;
- артроза;
- реже миастении.
При ухудшении зрения при приеме препарата нужно обратиться к врачу.
Редко у пациентов начинает ухудшаться зрение, появляются болезненные ощущения в глазах, развивается конъюнктивит. Иногда наблюдаются резкие колебания массы тела. В медицинской практике были случаи, когда таблетки «Амлодипин» вызывали ринит, кашель, меняли восприятие вкусовых рецепторов, провоцировали появления липкого и холодного пота. Если у больного появляются побочные явления, лечащий врач подбирает аналоги средства по клинико-фармакологической группе.
«Амлодипин» и потенция связаны друг с другом — фармпрепарат против гипертонии приводит к снижению сексуальной активности.
Вернуться к оглавлению
Передозировка, ее симптомы и действие на организм
При избыточном употреблении препарат вреден для организма и негативно действует на него, что приводит к нежелательным последствиям:
- развивается тахикардия;
- ухудшается перфузия жизненно важных органов;
- повышается периферическая вазодилатация, которая влечет за собой длительное понижение давления.
При передозировке не нужно терять времени, дожидаясь скорой помощи. В первую очередь следует совершить промывание желудка, после которого необходим прием сорбента. Больной должен принять лежачее положение со слегка приподнятыми ногами. До приезда медицинского специалиста нужно контролировать работу дыхательной, сердечно-сосудистой системы.
Больного помещают в больницу, где наименьшими мерами очищающей терапии являются внутривенный ввод мезатона, глюконата кальция, допамина и гемодиализ. После прекращения приема препарата Amlodipine может возникнуть синдром отмены — резкое ухудшение общего состояния пациента, в этом случае возможно наблюдение повышенного артериального давления при измерении.
Вернуться к оглавлению
Совместимость с другими препаратами
При повышенном артериальном давлении применяется «Амлодипин Астрафарм», но если одновременно с ним выпишут следующие типы препаратов, то усиливается гипотензивный и антиангинальный эффекты:
-
“Амлодипин” можно совмещать с другими препаратами, предварительно проконсультировавшись с доктором.лекарственный препарат с антиангинальным действием: «Рибоксин», «Предуктал»;
- средство для лечения почечной и сердечной недостаточности: «Рамиприл», «Каптоприл»;
- препараты диуретики: «Ксипамид», «Фуросемид»;
- бета-блокаторы: «.Целипролол», «Бисопролол»;
- нитраты: «Нитроглицерин», «Глюконит»;
- альфа1-андрноблокаторы: «Дитамин», «Доксазозин»;
- нейролептики: «Дроперидол», «Оланзапин»;
- симпатомиметики: «Изопреналин», «Сальбутамол»;
- средства для наркоза: «Пропофол», «Раденаркон»;
- эстрогены: «Велледиен», «Пенкрофтон».
Вернуться к оглавлению
Особые указания
Во время курса терапии лекарственный препарат влияет на массу тела, поэтому этот параметр нужно постоянно контролировать. Пациенты должны соблюдать специальную диету, где главным ограничением является соль, ее следует потреблять в минимальном количестве. А также средство не совместимо с алкоголем. Нужно внимательно следить за дозой препарата у пожилых людей, пациентов с маленьким ростом, небольшим весом. Запрещено проводить повторный курс терапии без перерыва.
«Амлодипин» отрицательно влияет на ротовую полость, в частности, на десна.
Вернуться к оглавлению
Особенности приема препарата
- Больным на почечную недостаточность можно применять препарат не изменяя дозировку, а тем, у кого нарушена функциональность печени, лекарство выписывают с осторожностью.
- Детям младше 18 лет употреблять средство противопоказано, взаимодействие вещества с организмом не установлено.
- Пожилой пациент во время курса лечения должен находиться под тщательным наблюдением доктора.
- Назначение фармпрепарата в период беременности и лактации не рекомендуется.
Вернуться к оглавлению
Отпуск и хранение лекарства
Хранить лекарственный препарат можно с другими медикаментами, но при условии, что температура воздуха составляет не более 25 градусов Цельсия. Аmlodipinе нужно оберегать от прямых солнечных лучей, поэтому его лучше поместить в темное место, недоступное для детей. Срок годности составляет 3 года. Препарат, как и его аналог, отпускается только по рецепту.
Вернуться к оглавлению
Аналоги препарата
Многим пациентам не подходит оригинальное лекарство, поэтому при гипертонии они пьют аналог, который немного отличается от Amlodipinum. Главное отличие — вспомогательные вещества в составе. Аналогичный фармпрепарат не уступает «Амлодипину» и снижает давление. Основными заменителями считаются: «Амлодак», «Норвадин», «Вазотал», «Арифон Ретард», «Амлодипин-Боримед» и другие. Существуют как таблетированные аналоги, так и капли.
Источник
Содержание
Структурная формула
Русское название
Амлодипин
Латинское название вещества Амлодипин
Amlodipinum (род. Amlodipini)
Химическое название
2-[(2-Аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир (в виде безилата и малеата)
Брутто-формула
C20H25ClN2O5
Фармакологическая группа вещества Амлодипин
- Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
88150-42-9
Характеристика вещества Амлодипин
Производное дигидропиридина — БКК.
Амлодипина безилат — белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в этаноле. Молекулярная масса 567,1.
Фармакология
Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, вазодилатирующее.
Фармакодинамика
Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:
— при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;
— расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).
У пациентов стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительное дозозависимое действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).
Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6–10 ч, длительность эффекта — 24 ч.
У пациентов с заболеваниями ССС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА), или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает риск развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность — 64–80%, Cmax в сыворотке крови определяется через 6–12 ч. Css достигаются после 7–8 дней терапии.
Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd — 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть ЛС находится в тканях, а мéньшая в крови. Бóльшая часть ЛС, находящегося в крови (97,5%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема Т1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет примерно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/c/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).
Пожилые пациенты. У пожилых пациентов (старше 65 лет), по сравнению с молодыми, выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч), однако эта разница не имеет клинического значения.
Печеночная недостаточность. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция ЛС в организме будет выше (Т1/2 — до 60 ч.).
Почечная недостаточность. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.
Применение вещества Амлодипин
Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами); стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным дигидропиридина); тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); шок (включая кардиогенный); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Ограничения к применению
Печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после него); синдром слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермена CYP3A4.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БКК — производные дигидропиридина — выделяются в грудное молоко. В связи с чем, при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Не было выявлено влияние амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.
Побочные действия вещества Амлодипин
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10000, включая отдельные сообщения; неизвестно — невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.
Со стороны ССС: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, инсомния, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.
Со стороны органов чувств: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница); очень редко — ангионевротичсский отек, мультиформная эритема.
Лабораторные показатели: очень редко — гипергликемия.
Прочие: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.
Взаимодействие
Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в т.ч. и с индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).
Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.
Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.
При совместном применении БKK с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать Cmin циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ) .
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.
Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.
Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Индукторы изофермента СУР3А4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции ССС, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Амлодипин
Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Пожилые пациенты. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс ЛС. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Нарушение функции печени. Несмотря на то что Т1/2 амлодипина , как и всех БКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекция дозы обычно не требуется.
Нарушеие функции почек. Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.
Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у БКК синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу. На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН функционального класса III–IV по классификации NYHA неишемического генеза, отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами. На фоне применения амлодипина какое-либо отрицательное влияние на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
