Бензогексоний при бронхиальной астме
действующее вещество: hexamethonium benzosulfonate; 1 мл раствора содержит бензогексония 25 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Антиадренергические средства, ганглиоблокаторы.
Код АТС С02ВС.
Гипертонический криз, острая левожелудочковая недостаточность при артериальной гипертензии, контролируемая гипотензия.
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату; артериальная гипотензия, гиповолемия и шок, феохромоцитома, инфаркт миокарда в острой стадии, ишемический инсульт (до 2 мес.), тромбозы (в т. ч. мозговых артерий), закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, дегенеративные изменения центральной нервной системы.
Назначают внутримышечно, внутривенно или подкожно. Режим дозирования индивидуальный в связи с большой индивидуальной вариабельностью реакций больных.
Перед началом терапии необходимо провести тест на индивидуальную чувствительность, для чего вводят 1/2 средней дозы (выбранным путем введения) и контролируют состояние больного.
Взрослые.
Контролируемая гипотензия: вводят внутривенно 1-1,5 мл (25-37,5 мг) в течение 2 минут.
Гипертонический криз. Для купирования вводят внутримышечно или подкожно по 0,5-1 мл (12,5-25 мг). При необходимости можно проводить повторные инъекции (3-4 раза в сутки).
Максимальные дозы для взрослых при внутримышечном и подкожном введении: разовая —
3 мл (75 мг), суточная — 12 мл (300 мг).
Поскольку эффект бензогексония при повторных введениях постепенно снижается, лечение начинают с наименьших доз, а потом дозы постепенно повышают.
Детям в неотложных случаях вводить внутримышечно или внутривенно. Внутривенно вводят медленно (в течение 6-8 минут), разведя в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или глюкозы. Одноразовые дозы для детей возрастом: до 2 лет — 0,04-0,08 мл/кг (1-2 мг/кг), 2-
4 года — 0,02-0,08 мл/кг (0,5-2 мг/кг), старше 5 лет — 0,02 мл/кг (0,5 мг/кг). Детям применяют при показаниях однократно, допустимо снижение артериального давления не более, чем на 40% от исходного.
Кардиальные нарушения: учащение пульса, тахикардия, боль в области сердца.
Неврологические расстройства: слабость, головокружение, расширение зрачков, расстройства аккомодации, кратковременное снижение памяти, дизартрия, угнетение дыхания.
Желудочно-кишечные расстройства: сухость во рту, дисфагия, запор; при длительном применении — атония кишечника и парез желчного пузыря.
Расстройства со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении — атония мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания с застоем мочи, способствующее развитию цистита.
Сосудистые расстройства: ортостатическая гипотензия (вплоть до развития коллапса), инъекции сосудов склер.
При передозировке может развиться ортостатический коллапс.
Лечение: больного переводят в положение с опущенной головой и поднятыми ногами; показано введение мезатона или эфедрина в небольших дозах, кордиамина, кофеина.
Препарат противопоказан к применению в период беременности. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Препарат применяют детям в дозах в соответствии с массой тела.
Ограничением к медицинскому применению препарата является предрасположенность к тромбообразованию, пожилой возраст (повышенный риск побочных эффектов).
Лечение следует проводить под тщательным медицинским контролем; при внутривенном введении постоянно контролируют артериальное давление.
Во избежание развития коллапса пациент до введения и в течение 2-2,5 часов после него должен находиться в горизонтальном положении.
При развитии атонии кишечника или мочевого пузыря целесообразно введение прозерина, галантамина или других холиномиметических или антихолинэстеразных препаратов.
К бензогексонию относительно быстро развивается привыкание, что требует повышения дозы.
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем.
Препарат усиливает эффективность адреноблокаторов и холиноблокаторов. Взаимно усиливает действие венозных вазодилататоров, противогистаминных, наркотических, снотворных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, местных анестетиков, антигипертензивных препаратов. При совместном применении с ингибиторами МАО возможно развитие коллапса. Повышает чувствительность больных сахарным диабетом к инсулину. Эффективность препарата снижают антихолинэстеразные лекарственные средства, Н-холиномиметики и препараты, вызывающие рвоту.
Фармакодинамика. Бесчетвертичное аммониевое соединение, обладающее ганглиоблокирующим эффектом продолжительного действия.
Механизм действия обусловлен блокированием вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, что приводит к торможению передачи нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна, дилатации артериальных и венозных сосудов, уменьшению общего периферического сопротивления сосудов и очень быстрому резкому снижению артериального давления. Гемодинамический (вазодилатирующий) эффект сопровождается уменьшением давления в легочной артерии, депонированием крови в расширенных венах брюшной полости и конечностей, уменьшением венозного возврата к сердцу.
Влияет на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, изменяет функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. Вызывает снижение артериального давления, моторики желудочно-кишечного тракта, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, нарушает аккомодацию, расширяет бронхи, увеличивает частоту сердечных сокращений.
Гипотензивный эффект начинается через 5-15 минут после введения, достигает максимума на ЗО-й минуте и длится в течение 3-4 часов.
Фармакокинетика. После внутривенного введения или местной инъекции поступает во внеклеточную жидкость. Плохо проникает через тканевые барьеры (в т. ч. через гематоэнцефалический и плацентарный). Выводится в неизмененном виде почками; в течение 24 часов выводится до 90 % препарата. Скорость экскреции максимальна в первые часы после инъекций.
При почечной недостаточности может наблюдаться кумуляция.
Фармакокинетика изучена не полностью.
прозрачный бесцветный раствор.
4 года. Не применять после истечения срока годности.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Раствор для инъекций 25 мг/мл по 1 мл в ампулах; по 10 ампул в коробку; по 5 или 10 ампул в блистер из пленки поливинилхлоридной или из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, по 1 или 2 блистера по 5 ампул или по 1 блистеру по 10 ампул в коробку.
По рецепту.
Производитель
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».
Местонахождение.
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Источник
Состав
В 1 мл содержится 25 мг бензогексония и инъекционная вода.
Форма выпуска
Бензогексоний в ампулах по 1 мл представляет собой 2,5% раствор для инъекций. В одной картонной упаковке 10 ампул.
Фармакологическое действие
Препарат Бензогексоний обладает ганглиоблокирующим эффектом длительного действия.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Гексаметония бензосульфонат — это бисчетвертичное аммониевое соединение, которое обладает достаточно сильной ганглиоблокирующей активностью. В основе механизма действия лежит способность блокировать вегетативные (симпатические и парасимпатические) ганглии, что вызывает торможение передачи нервного возбуждения по пути с длинных преганглионарных на короткие постганглионарные волокна, дилатации артерий и вен, уменьшение общего сопротивления сосудов на периферии и резкое, очень быстрое снижение артериального давления. Одновременно с гемодинамическим (сосудорасширяющим) эффектом происходит уменьшение давления непосредственно в легочной артерии, депонирование крови в венозных сосудах брюшной полости и конечностей, уменьшение объема венозного возврата, направленного к сердцу.
Кроме того, гексаметония бензосульфонат способен влиять на каротидные клубочки и хромафинную клетки надпочечников, что оказывает содействие в ослаблении рефлекторного прессорного влияния. Прерывание проведения нервных импульсов по вегетативным нервным узлам изменяет функции тех органов, которые снабжены вегетативной иннервацией. В результате снижается артериальное давление, увеличивается частота сокращений сердца, моторика ЖКТ, тонус мочевого пузыря, секреция экзокринных желез, нарушается аккомодация, расширяются бронхи.
Гипотензивный эффект наступает примерно через 5-15 мин. после инъекции, достигая максимума на 30-й минуте и длится 3-4 часа.
Фармакокинетика
После введения действующее вещество поступает во внеклеточную жидкость. Способность проникать через тканевые барьеры плохая (в том числе сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры). Выведение в неизмененном виде осуществляется почками. До 90% введенной дозы элиминируется в первые сутки (максимальная скорость — в первые часы). У пациентов с почечной недостаточностью может происходить кумуляция бензогексония.
Показания к применению
- проведение контролированной артериальной гипотензии;
- спазм периферических сосудов;
- гипертонический криз, в том числе осложненный левожелудочковой недостаточностью.
Также применение Бензогексония целесообразно при облитерирующих заболеваниях периферических артерий (к примеру, при эндартериите, «перемежающейся» хромоте).
Противопоказания
- гиперчувствительность к бензогексонию;
- феохромоцитома;
- артериальная гипотензия;
- шок;
- гиповолемия;
- инфаркт миокарда;
- тромбозы;
- 2 мес. после ишемического инсульта;
- глаукома;
- беременность;
- лактация;
- недостаточность печеночной и / или почечной функции;
- дегенеративные изменения ЦНС.
Побочные действия
- головокружение;
- общая слабость;
- ортостатический коллапс;
- тахикардия;
- мидриаз;
- сухость слизистых рта;
- парез аккомодации;
- ухудшение памяти;
- запор;
- атония (необходимо введение Галантамина, Прозерина либо иных холиномиметических, антихолинэстеразных препаратов);
- задержка мочи.
При наличии склонности к тромбообразованию и у пациентов в пожилом возрасте повышается риск развития побочных реакций.
Бензогексоний, инструкция по применению (способ и дозировка)
Можно вводить подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Рецепт на латинском для Бензогексония Recipe: Sol. Benzohexonii 2,5 %
Режим дозирования должен определяться индивидуально, так как вариабельность реакций велика. Поэтому сначала вводит 0,5 средней дозы для проверки индивидуальной чувствительности. Максимальная разовая доза: 3 мл (75 мг), суточная — 12 мл (300 мг).
Дозировки в зависимости от диагноза
Эффект бензогексония при повторном введении постепенно снижается, поэтому начинают с малых доз и затем их постепенно повышают.
- для проведения контролируемой артериальной гипотензии следует вводить 2 минуты 25-37,5 мг бензогексония;
- при гипертоническом кризе — 12,5-25 мг, возможно повторное введение до 4 раз в сутки;
- спазм периферических сосудов: в/м и п/к 6,25-12,5 мг за час до еды до 2-4 раз в сутки. Курсы по 2,4 и6 недель проводят с перерывами в 1-3 нед.
Передозировка
Проявляется в виде ортостатического коллапса.
Способ лечения
Перевести больного в положение с приподнятыми ногами и опущенной головой, вводить Мезатон или Эфедрин, в небольших дозах может оказаться эффективным Кордиамин и Кофеин.
Взаимодействие
- Бензогексоний усиливает действие адреноблокаторов и холиноблокаторов;
- одновременное применение с венозными вазодилататорами, местными анестетиками, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, наркотическими, антигистаминными, снотворными средствами, антигипертензивными препаратами приводит к взаимному усилению эффектов;
- с ингибиторами МАО может развиться коллапс;
- у больных сахарным диабетом повышается чувствительность к инсулину;
- с антихолинэстеразными средствами, Н-холиномиметикамии и препаратами, вызывающими рвоту, снижается эффективность Бензогексония.
Условия продажи
Наличие рецепта от лечащего врача.
Условия хранения
Температура не должна повышаться свыше +25 ° С.
Хранение препарата должно производится в недоступном месте для детей.
Срок годности
48 мес.
Особые указания
Вводить препарат следует под медицинским контролем, измеряя артериальное давление. Чтобы избежать развития коллапса, пациенту следует 2-2,5 часа находиться лежа.
Детям
Внутривенно следует вводить медленно – не менее 6-8 минут, предварительно разведя раствор в 10-20 мл 0,9-процентного раствора натрия хлорида (NaCl) или глюкозы (C6H12O6).
Однократная доза для детей младше 2 лет составляет 0,04-0,08 мл на 1 кг массы тела (соответствует 1-2 мг на кг), детям 2-4 лет — 0,02-0,08 мл / кг (соответствует 0,5-2 мг / кг), старше 5 лет — 0,02 мл / кг (0,5 мг / кг).
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Групповые аналоги Бензогексония:
- Пентамин;
- Арфонад;
- Ганглерон;
- Гексоний.
Отзывы о Бензогексоние
Отзывов о данном препарате нет, но врачи успешно применяют его в условиях стационара для контролируемого понижения кровяного давления, к примеру, при гипертоническом кризе.
Цена Бензогексония, где купить
Купить Бензогексоний достаточно сложно, средняя его цена в Украине — 145 грн.
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ПаниАптека
Бензогексоний ампула Бензогексоний р-р д/ин. 2.5% амп. 1мл №10 Украина , Здоровье ООО
показать еще
Источник
БЕНЗОГЕКСОНИЙ (Benzohexonium; Hexamethonii Benzosulfonas, Гексоний Б; ГФХ, список Б) — ганглиоблокирующее средство; 1,6-бис-(N-триметиламмоний)-гексана дибензолсульфонат, C24H40O6N2S2:
Белый или с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок, легко растворим в воде, мало растворим в спирте, практически нерастворим в эфире и ацетоне.
Бензогексоний, как и гексоний, является четвертичным бисаммониевым соединением. Они заменили моноаммониевые соединения, представителем которых является тетамон — первый ганглиоблокатор, примененный в клинике (в настоящее время его не используют). Химически бензогексоний более устойчив, менее токсичен, оказывает более выраженное и более длительное гипотензивное действие по сравнению с гексонием. Препарат плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта; распределяется в межклеточной жидкости; выводится с мочой (до 90% в сутки).
Бензогексоний блокируют проведение нервных импульсов с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов, блокируя н-холинореактнвные системы симпатических и парасимпатических ганглиев; блокирует также н-холинорецепторы хромаффинной ткани надпочечников и каротидных клубочков. В результате снижается артериальное давление, расширяются сосуды, угнетается секреторная и двигательная функции желудочно-кишечного тракта, уменьшается спазм мускулатуры бронхов, снижается внутриглазное давление.
Применяют бензогексоний при эндартериитах, гипертонической болезни, гипертонических кризах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторых формах бронхиальной астмы, гипергидрозе, каузалгии и др. В анестезиологии и реаниматологии бензогексоний используют для получения контролируемой артериальной гипотонии с целью уменьшения кровотечений при операциях (особенно черепномозговых), угрожающих кровопотерей, а также как противошоковое средство и средство для борьбы с отеком мозга и легких (см. Гипотония искусственная).
Назначают внутрь, подкожно и внутримышечно; для получения контролируемой артериальной гипотонии — внутривенно. Лечение сосудистых спазмов и гипертонии проводят курсами по 2—4 недели, чаще препарат вводят парентерально. Для подкожного и внутримышечного введения применяют 2,5% раствор по 1 —1,5 мл 1 раз в сутки или по 0,5— 0,75 мл 2 раза в сутки. При назначении бензогексония внутрь лечение начинают с 0,05 г, затем дозу повышают до 0,2 г на прием 3—4 раза в сутки. Для получения контролируемой артериальной гипотонии бензогексоний вводят в вену в дозе 0,015—0,025 г (0,6—1 мл 2,5% раствора); при необходимости препарат применяют повторно.
При язвенной болезни бензогексоний назначают дробными дозами по 0,25 мл 2,5% раствора подкожно 3—4 раза в сутки за час до еды или электрофорез 1% раствора бензогексония на эпигастральную область. Высшие разовые дозы бензогексония для взрослых: внутрь — разовая 0,3 г, суточная 0,9 г, под кожу разовая 0,075 г, суточная 0,3 г.
Препарат может вызвать побочные явления: головокружение, слабость, тахикардию, сухость во рту, расширение зрачков и др. Возможно развитие ортостатического коллапса. Во избежание этого осложнения больной должен находиться в положении лежа до введения и в течение 2—2,5 часов после введения бензогексония. При длительном применении препарата иногда наблюдается атония кишечника и мочевого пузыря. Бензогексоний противопоказан при гипотонии, склерозе сосудов мозга и коронарных сосудов, недостаточности функции почек, в постинфарктном состоянии и после кровоизлияния в мозг.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пожилым людям. При передозировке бензогексоний может вызвать токсические явления вплоть до отравления, характерные для ганглиоблокаторов.
Первая помощь при отравлении: промывание желудка (в случае приема препарата внутрь), искусственная вентиляция легких, введение сердечно-сосудистых средств (коразол, эфедрин, мезатон, адреналин). Больной должен находиться в горизонтальном положении с приподнятым ножным концом кровати. При атонии кишечника и мочевого пузыря необходимо применить холиномиметики (прозерин, карбахолин и др.).
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,1 и 0,25 г и 2,5% раствор в ампулах по 1 мл. Сохраняют в хорошо укупоренной таре.
См. также Ганглиоблокирующие средства.
Библиография: Денисенко П. П. Ганглиолитнки, Л., 1959; Крем е н т у л о В. А. н Домбровская А. М. Экспериментальные исследования по фармакологии гексаметония бенэолсульфоната «Бенэогексония», в кн.: Фармакол. сердечно-сосудистых веществ, под ред. н. И. Луганского и др., с. 110. Киев, 1965; Харкевич д. А. Ганглионарные средства« Bd.« 1962.
Я. М. Дмитриева.
Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание
Рекомендуемые статьи
Источник