Бронходилататоры препараты при бронхиальной астме

Бронхиальная астма представляет собой хроническую патологию, развитие которой могут спровоцировать различные факторы, как внешние, так и внутренние. Люди, которым был диагностирован этот недуг, должны пройти комплексный курс медикаментозной терапии, которая позволит устранить сопровождающую симптоматику. Любое лекарство от бронхиальной астмы должен назначать только узкопрофильный специалист, которым была проведена комплексная диагностика и выявлена причина развития этой патологии.

Метод лечения бронхиальной астмы

Каждый специалист при терапии бронхиальной астмы использует различные лекарства, в частности препараты нового поколения, которые не имеют слишком серьезных побочных эффектов, более эффективны и лучше переносятся больными. Для каждого пациента аллерголог в индивидуальном порядке подбирает схему лечения, которая включает не только таблетки от астмы, но и лекарства, предназначенные для наружного применения – ингаляторы.

Специалисты придерживаются следующих принципов при медикаментозной терапии бронхиальной астмы:

Максимально быстрое устранение сопровождающей патологическое состояние симптоматики.
Предупреждение развития приступов бронхиальной астмы.
Оказание помощи больному при нормализации дыхательных функций.
Сведение к минимуму количества лекарственных средств, которые необходимо принимать для нормализации состояния.
Своевременное проведение профилактических мероприятий, направленных на предупреждение рецидивов.

Форма выпуска препаратов

Лекарства при бронхиальной астме Основная часть лекарств от астмы используется в виде:

Аэрозолей, подаваемых с помощью ингалятора. Данный способ считается наиболее быстрым и эффективным, поскольку действующее вещество за секунды доставляется непосредственно к трахее и бронхам. Оказывается местное действие, поэтому значительно снижаются воздействие на остальные органы и риск побочных явлений. Используются меньшие, по сравнению с другими видами, дозы лекарственного вещества. Ингаляции незаменимы для купирования приступа бронхиальной астмы.
Таблеток и капсул. Применяются преимущественно для длительного систематического лечения бронхиальной астмы.

Список лекарств для лечения бронхиальной астмы

Весь список препаратов от бронхиальной астмы можно разделить на две большие группы:

Для купирования приступа бронхиальной астмы. Применяют бронхорасширители. Астматические лекарства этой группы бесполезны для устранения болезни, однако незаменимы при приступе, мгновенно снимая жизнеугрожающие симптомы.
Для лечения бронхиальной астмы. Систематическая лекарственная терапия бронхиальной астмы подразумевает приём лекарств не только во время обострений, но и в спокойные периоды. Лекарства данной группы бесполезны во время приступа, поскольку действуют медленно, постепенно снижая чувствительность слизистых к действию аллергенов и инфекций. Врачи назначают следующие средства:

бронхорасширяющие длительного действия;
противовоспалительные лекарства: стабилизаторы мембран тучных клеток и гормоносодержащие (глюкокортикостероиды) в сложных случаях;
антилейкотриеновые;
отхаркивающие препараты и муколитики;
нового поколения.

Названия всех лекарств приведены с ознакомительной целью! Не занимайтесь самолечением.

Базисные препараты от бронхиальной астмы

Лекарства при бронхиальной астме Такая группа лекарств задействуется пациентами для ежедневного применения с целью купирования сопровождающей бронхиальную астму симптоматики, и предотвращения новых приступов. Благодаря проведению базисной терапии больные испытывают существенное облегчение.

К базисным препаратам, которые способны купировать воспалительные процессы, устранить отечность и другие аллергические проявления, относятся:

Ингаляторы.
Антигистамины.
Бронхолитики.
Кортикостероиды.
Антилейкотриеновые лекарства.
Теофиллины, оказывающие продолжительное терапевтическое действие.
Кромоны.

Лекарственные препараты применяются в комплексе для постоянного воздействия на организм человека.

Негормональные антигистаминные средства или кромоны при бронхиальной астме

Лекарства при бронхиальной астме Негормональные лекарственные средства являются более безвредными, чем глюкокортикостероидные аналоги, однако их действие может быть значительно слабее.

К группе кромонов относятся:

Тайлед — активное вещество недокромил натрия;
Интал — активное вещество кромогликат натрия.

Препараты используются при интермиттирующей и легкой форме бронхиальной астмы. Режим приема заключается в двух вдохах от 4 до 8 раз в сутки; при значительных улучшениях врач может снизить количество использований препаратов до двух вдохов 2 раза в сутки.

Средство Интал противопоказан к использованию в случаях применения Амброксолома и Бромгексинома, в то время как Тайлед не следует принимать детям до 12 лет.

Гормональные средства от бронхиальной астмы

Кортикостероиды – обширная группа препаратов с противовоспалительными свойствами.

По механизму воздействия можно выделить две подгруппы медикаментов:

Лекарства, участвующие в регулировании процессов белков, жиров и углеводов, а также нуклеиновых кислот. Активными веществами этой подгруппы принято считать кортизол и кортикостерон.
Средства, имеющие минеральный состав, что повышает эффективность воздействия на процессы водного и солевого баланса. Активным веществом подгруппы принято считать альдостерон.

Активные вещества кортикостероидных препаратов проникают через мембранный аппарат, после чего воздействуют на ядерные структуры клеток. Одной из наиболее важных функций лекарств этого ряда является противовоспалительное действие, приводящее к расслаблению гладкой мускулатуры при бронхиальной астме. Участвуя в образовании сурфактантов (структурных компонентов поверхности альвеол), кортикостероидные лекарства предупреждают развитие ателектаза и коллапса.

Встречаются следующие формы лекарств:

ингаляционные глюкокортикостероидные гормоны: крупная форма препаратов, обладающих выраженным противовоспалительным действием, приводящим к снижению частоты приступов бронхиальной астмы; отличаются меньшим числом побочных эффектов при использовании, чем аналоги в таблетках;
глюкокортикостероидные гормоны в таблетках: назначаются при неэффективности ингаляционной формы препаратов.

Препараты в таблетках принимаются только в случае тяжелого состояния больного.

Ингаляционные глюкокортикостероидные гормоны

К группе применяемых во время бронхиальной астмы, базисным ингаляционным глюкокортикостероидным препаратам относятся:

Будесонид;
Пульмикорт;
Бенакорт;
Беклометазона дипропионат;
Кленил;
Насобек;
Беклоджет;
Альдецин;
Бекотид;
Беклазон Эко;
Беклазон Эко Легкое Дыхание;
Флутиказона пропионат;
Фликсотид;
Флунизолид;
Ингакорт.

Каждый препарат имеет индивидуальный режим использования и дозировку, назначаемую лечащим врачом с учетом состояния пациента.

Глюкокортикостероидные гормоны в таблетках

К применяемым глюкокортикостероидным препаратам, выпускаемым в форме таблеток, относятся:

Преднизолон;
Метилпреднизолон;
Метипред.

Лекарства при бронхиальной астме - преднизолон Применение препаратов в форме таблеток не исключается продолжение терапии предшествующими базисными лекарствами в высокой дозировке.

Перед назначением сильнодействующих глюкокортикостероидов проводится обследование для выявления причины неэффективности предшествующей терапии ингаляционными формами лекарств. Если причиной низкой эффективности является несоблюдение рекомендаций врача и инструкции применения ингаляций, первостепенной задачей становится устранение нарушений ингаляционной терапии.

В отличие от других препаратов, гормоны в форме таблеток используются кратковременными курсами в период обострений для исключения развития тяжелых побочных эффектов.

Также кроме таблеток при системном лечении бронхиальной астмы встречается назначение суспензий и инъекций (Гидрокортизон) препаратов.

Антилейкотриеновые препараты

При длительном воздействии аспирина и негормональных противовоспалительных средств (НПВП) возможно нарушение синтеза арахидоновой кислоты. Патология может иметь приобретенный или наследственный характер, однако и в том, и другом случае способна привести к появлению выраженных бронхоспазмов и аспириновой форме бронхиальной астмы.

Каждый препарат обладает рядом индивидуальных свойств, зависящих от состава лекарства, механизма воздействия и ингибируемых протеинов.

К группе относятся следующие лекарственные средства:

Зилеутон — средство, ингибирует синтез оксигеназ и сульфидных пептидов, предотвращает приступы спазматического характера при потреблении аспириносодержащих препаратов или вдыхании охлажденного воздуха, устраняет одышку, кашель, признаки свистящих хрипов и болей в грудной области;
Аколат — оказывает выраженное противоотечное действие, снижая риск сужения просветов в бронхах;
Монтекуласт — селективный блокатор рецепторов, основной функцией которого является остановка спазмов в бронхах, проявляет высокую эффективность при сочетании с глюкокортикостероидами и дилататорами;
Аколат — препарат в таблетках, активным веществом которого является зафирлукаст, улучшает функции внешнего дыхания и общее состояние пациента;
Сингуляр — лекарственное средство, включающее активное вещество монтелукаст для оказания антилекотриенового действия и уменьшения частоты приступов.

В большинстве случаев современного лечения антагонисты лейкотриенов применяются для улучшения состояния при аспириновой бронхиальной астме.

Симптоматическое лечение лекарствами

Кроме базисных мер лечения бронхиальной астмы в случае обострения необходимо принимать лекарства для устранения сопровождающих симптомов патологии — бронходилататоры. Бронходилататоры – препараты, способствующие увеличению просветов в бронхах и облегчению состояния во время приступов бронхиальной астмы.

Бронходилататоры длительного действия или β-адреномиметики

Лекарства при бронхиальной астме - оксис Препараты, обладающие способностью к длительному действию при расширении просветов в бронхах, имеют название β-адреномиметики.

К группе относятся следующие лекарственные средства:

содержащие активное вещество формотерол: Оксис, Атимос, Форадил;
содержащие активное вещество салметерол: Серевент, Сальметер.

Препараты используются строго по инструкции.

Бронходилататоры короткого действия группы β2-адреномиметиков

Бета-2-адреномиметики – аэрозольные препараты, начинающие действовать против признаков удушья спустя 5 минут после применения. Препараты выпускаются в виде аэрозолей, однако для более эффективного лечения бронхиальной астмы специалисты рекомендуют использовать аппарат для ингаляций – небулайзер для устранения недостатков основной методики, связанной с оседанием до 40% лекарства в носовой полости.

При бронхиальной астме используются лекарства:

содержащие активное вещество фенотерол: Беротек, Беротек Н;
Сальбутамол;
Вентолин;
содержащие активное вещество тербуталин: Бриканил, Айронил СЕДИКО.

Группа лекарственных средств используется при недостаточном действии базисной терапии для быстрого устранения приступов.

В случае непереносимости бета-2-агонистов возможно использование холинолитиков, примером которых является препарат Атровент. Также Атровент используется в сочетании с β2-адреномиметиком Беротеком.

Бронходилататоры группы ксантинов

Группа ксантинов – препараты от астмы, обширно применяемые с начала XX века.

Для лечения тяжелых приступов астмы при неэффективности базисных средств используются:

Теофиллин (Теопек, Теотард, Вентакс);
Эуфиллин;
Теофиллина и Этилендиамина (Аминофиллин);
Бамифиллин и Эликсофеллин.

Лекарства, содержащие ксантины, воздействуют на мышцы, выстилающие дыхательные пути, приводя к расслаблению и остановке приступа бронхиальной астмы.

Антихолинергетики

Лекарства при бронхиальной астме - атропина сульфат Антихолинергетики – группа препаратов, способствующая расслаблению структур гладкомышечных тканей во время приступов кашля. Также лекарства расслабляют мускулатуру кишечника и других систем органов, что позволяет их использовать при лечении множества тяжелых заболеваний.

Для лечения бронхиальной астмы используются:

Сульфат атропина;
Аммоний четвертичный (неадсорбируемый).

Лекарственные средства обладают рядом противопоказаний и побочных эффектов, из-за чего их назначение определяет только лечащий врач.

Антибиотики и муколитики

Для устранения застоев мокротных масс, восстановления дыхания и уменьшения выраженности одышки применяются муколитические средства:

Лазолван;
Амбробене;
Амброксол;
Муколван.

Средства выпускаются в разных формах, в том числе и для введения инъекций.

В случае обострения бронхиальной астмы на фоне развития вирусной или бактериальной инфекции также необходимо применение противовирусных, антибактериальных и жаропонижающих средств, однако использование пенициллинов или сульфаниламидов астматикам запрещается.

Для борьбы с инфекцией больным бронхиальной астмой стоит использовать антибиотики ряда:

цефалоспоринов;
макролидов;
фторхинолонов.

Прием любого дополнительного препарата должно быть своевременно обговорено с лечащим врачом.

Комбинирование нескольких средств

Правильное сочетание лечебных средств в период лечения бронхиальной астмы – одна из важнейших ступеней на пути к улучшению состояния. Лекарства воздействуют на сложные биохимические процессы организма, именно поэтому к комбинированию лекарственных средств необходимо относиться очень внимательно.

Терапевтические схемы для улучшения общего состояния ступенчатым методом:

Первая ступень: этап, на котором наблюдаются слабые приступы нерегулярного характера. На этом этапе не применятся системное лечение, но используются лекарства базового комплекса из группы негормональных аэрозолей.
Вторая ступень: количество приступов бронхиальной астмы до нескольких в месяц, легкое течение болезни. Как правило, врач назначает использование препаратов ряда кромонов и адреномиметиков короткого действия.
Третья ступень: течение бронхиальной астмы характеризуется как среднетяжелое. Комплексное и предупредительное лечение включает использование препаратов кортикостероидного ряда и дилататоров с пролонгированными свойствами.
Четвертая ступень: из-за тяжелых проявлений бронхиальной астмы необходимо использовать сочетание нескольких групп лекарственных средств. Медикаменты, режим приема и дозировку назначает лечащий врач.

Бронхиальная астма может изменять свое течение, именно из-за этого в период лечения требуется регулярно проходить осмотр у специалиста для выявления эффективности применяемых средств и изменений состояния. При соблюдении рекомендаций врача и инструкции по приему лекарств прогноз лечения чаще всего бывает благоприятным.

Оценка эффективности применения препаратов

Важно помнить, что применение базисных препаратов не приводит к полному излечению от бронхиальной астмы. К целям основного курса лекарств относятся:

диагнозопрофилактика частых приступов;
улучшение внешнего дыхания;
уменьшение необходимости использования ситуативной группы препаратов кратковременного действия.

Дозировка и список необходимых лекарств может меняться в течение жизни человека исходя из общего состояния больного и рекомендаций лечащего врача.

Во время оценки эффективности лечения, проводящейся каждые 3 месяца, выявляются изменения:

жалоб пациента;
частоты посещения врача;
частоты обращений в скорую помощь;
ежедневную активность;
частоты применения симптоматических препаратов;
состояния внешнего дыхания;
выраженности побочных эффектов после применения лекарственных средств.

В случае недостаточной эффективности препаратов или выраженных побочных эффектов лечащий врач может назначить другие лекарства базового курса или изменить дозировку. Также специалист выявляет соблюдаемость режима приема лекарств, так как при нарушении рекомендаций терапия может оказаться нерезультативной.

Заключение

Ныне медикаментозное лечение бронхиальной астмы приобрело определенную структурность. Рациональная фармакотерапия бронхиальной астмы заключается в лечении болезни в зависимости от ступени заболевания, которая определяется в процессе обследования больного. Новые стандарты такого лечения предполагают достаточно четкие алгоритмы назначения астматику различных групп препаратов. Несмотря на то, что среди взрослых пациентов нередко встречается астма IV или даже V ступени, обычно всё же удается облегчить состояние больного.

Практически все из взрослых пациентов имеют право на льготы в связи с болезнью. Состав этих льгот определяется соответствующими законами. Важно, что пациенты могут получить бесплатные препараты. Какие препараты можно получить, необходимо узнать у своего лечащего врача, ибо обычно лекарственные средства выдаются на базе лечебного учреждения.

Алексей Николаевич

Кандидата медицинских наук. Заведующий отделением пульмонологии.

Уважаемые посетители, прежде чем использовать мои советы – сдайте анализы и проконсультируйтесь с врачом!
Запишитесь к хорошему врачу:

Загрузка…

Источник

Бронходилататоры

Бронхорасширяющие препараты делятся на три группы: в-адреностимуляторы (АдС), антихолинергические препараты (АХП), ксантиновые препараты (КП).

В сочетании с инталом (или тайледом) и ингаляционными стероидами они составляют список жизненно необходимых антиастматических препаратов.

в-адреностимуляторы

Бронхорасширяющее действие АдС связано с повышением внутриклеточного уровня циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) (в связи с увеличением активности фермента аденилатциклазы) и блокадой выхода медиаторов из тучных клеток и базофилов. Длительное время для лечения бронхиальной астмы (БА) применялись неселективные АдС, лишь в последние десятилетия созданы препараты, действующие преимущественно на в2-адренорецепторы, расположенные в бронхах. В связи с этим препараты часто называют в2-агонистами (что не совсем правильно).

Консенсус рекомендует использовать для купирования приступов удушья сальбутамол и фенотерол. Сальбутамол (вентолин) чаще применяется в виде дозированного аэрозоля по 100-200 мкг (1-2 вдоха) до 3-4 раз в сутки. Несколько реже используют сальбутамол в таблетках по 2 и 4 мг (2-4 таблетки в сутки) или дисковую форму — вентодиски, содержащие мельчайший порошок сальбутамола в дозах 200 или 400 мкг для ингаляций через «Дискхалер». Фенотерол (беротек) применяют в виде дозированного аэрозоля по 0,2 мг. Он является наиболее эффективным и наименее токсичным. Перечисленные здесь АдС с коротким действием применяют при более легких формах болезни.

В последние годы консенсус в лечении БА рекомендует использовать новые ингаляционные в2-адреностимуляторы длительного действия: сальметерол и формотерол, а также таблетированный препарат сальбутамолавольмакс (по 4 и 8 мг), обеспечивающий бронходилатирующий эффект в течение суток.

в2-агонисты длительного действия (сальметерол и формотерол), благодаря улучшенному фармакологическому профилю, имеют особые преимущества при терапии больных БА. Препараты обладают бронходилатирующим и бронхопротективным эффектом продолжительностью 12 ч, что дает возможность назначать эти препараты для терапии ночной астмы.

Кроме того, пролонгированные препараты обеспечивают лучший контроль симптомов и функциональных легочных показателей у больных бронхиальной астмой по сравнению с в2-агонистами короткого действия, улучшают качество жизни больных БА, обладают выраженным протективным эффектом при астме физического усилия. Сальметерол выпускается в виде дозированного ингалятора и в виде порошковых ингаляторов, формотерол — только в форме порошковых ингаляторов.

Формотерол является полным агонистом в2-адренорецепторов и отличается быстрым началом действия (через 1-3 минуты после ингаляции) и продолжительностью действия (более 12 часов), тогда как сальметерол представляет собой частичный в2-агонист и характеризуется более медленным наступлением эффекта (через 20-30 минут после ингаляции) и также продолжительным действием (более 12 часов).

Согласно современным международным согласительным документам, в2-агонисты длительного действия относятся к классу средств длительной превентивной терапии БА и рекомендованы для терапии больных с персистирующей бронхиальной астмой (начиная с 3-й ступени по классификации GINA). Назначение пролонгированных в2-агонистов показано больным БА, течение заболевания у которых не контролируется стандартными дозами ИГКС.

К новым отечественным АдС, полученным на основе сальбутамола, относится савентол, который превосходит сальбутамол по биодоступности и пролонгированности. Разработаны две формы препарата: таблетки савентола по 4 мг, применяемые в среднем 3 раза в сутки, и таблетки сальтос по 6 мг с замедленным освобождением активного вещества, назначаемые 2 раза в сутки. Применение препаратов пролонгированного действия оказалось особенно удобным для контроля за ночной астмой. Длительность курса лечения — 1 месяц.

Действие зарубежных ингаляционных АдС основано на использовании экологически неблагоприятных фреонов. Отечественными авторами под руководством академиком А. Г. Чучалина разработаны новые оригинальные лекарственные формы сальбутамола под названием сальбен и бенакорт в виде сухих порошков для ингаляций. Эти препараты экологически безопасны и вполне конкурентоспособны с аналогичными зарубежными средствами.

Сальбен применяется в суточной дозе 800 мкг, продолжительность лечебного курса 4-5 недель. Для ингаляций используются разработанные отечественными авторами специальные ингаляторы: «Спинхалер», кисетный ингалятор «Дискхалер», дозирующий ингалятор «Турбохалер», портативный дозирующий ингалятор «Циклохалер». За рубежом также выпускаются противоастматические препараты в виде порошка для вдыхания, например вентолин и бекотид (вентодиски и бекодиски).

Из отечественных препаратов следует также назвать комбипек (в таблетке содержится 0,2 г теофиллина и совентол в дозе 8 мг в пересчете на сальбутамол; принимается 2 раза в день) и детскую пероральную лекарственную форму сальбутамола-гемисукцината-гливент.

Побочные эффекты АдС проявляются, прежде всего, кардиотоксическим действием, что объясняется наличием у всех этих препаратов в1-стимулирующего эффекта. Кардиотоксическое действие (сердцебиение, боли в области сердца), а также тремор, головная боль чаще наблюдаются при использовании сальбутамола и беротека. В связи с неблагоприятным действием на сердечно-сосудистую систему АдС с большой осторожностью используют при ишемической болезни сердца и артериальной гипертонии.

Десенситизация (снижение чувствительности) в2-адренорецепторов и снижение эффективности лечения развивается и при длительном применении АдС в лечебных дозах. В связи с этим через определенное время курсового применения АдС (примерно через каждые 4-5 недель) необходимо делать 7-10-дневные перерывы, заменяя, при необходимости, АдС на другие бронхолитики.

Антихолинергические препараты

Антихолинергические препараты в виде атропина и атропиноподобных средств издавна применялись для лечения БА. Однако они не получили широкого применения в связи с недостаточной эффективностью и наличием серьезных побочных эффектов (сухость слизистых оболочек и затруднение отделения мокроты, тахикардия, психоэмоциональное возбуждение, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления).

Интерес к АХП при бронхиальной астме возродился после получения ингаляционного антихолинергического препарата атровента (ипратропиума бромида, отечественный препарат — тровентол), который оказывает на дыхательные пути селективное действие и практически полностью лишен системных эффектов, свойственных атропину, поскольку всасывается не более 10 % введенного вещества.

Применяется по 40-60 мкг (2-3 вдоха) до 3-4 раз в сутки. При недостаточном эффекте разовую дозу можно увеличить до 80 мкг (до 4 вдохов). Специальные исследования показали, что даже увеличение однократных доз до 200 мкг (10 вдохов) при частоте применения до 14 раз в сутки не нарушало переносимость препарата и, что особенно ценно, не влияло на количество мокроты и ее вязкость.

При этом параллельно с нарастанием дозы увеличивался терапевтический эффект. Действие препарата начинается через 30-60 минут после ингаляции, эффект достигает максимума и остается на таком уровне на протяжении 3 часов после ингаляции, сохраняется, в среднем, 5-6 часов. Снижение чувствительности к препарату при длительном его применении (до года и более) не развивается.

Показанием для применения АХП является приступ удушья при любой форме БА, но преимущественно их следует назначать при наличии побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы при лечении АдС, сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях (ишемическая болезнь сердца (ИБС), артериальная гипертония), у пожилых больных и особенно при вагусных формах бронхоспазма, при которых преобладает спазм относительно крупных бронхов.

Многие авторы считают, что эффективность АХП более высокая при эндогенной астме, т. е. у больных, страдающих хроническим бронхитом с повышенным отделением мокроты. К сожалению, приходится констатировать, что системные побочные эффекты, свойственные атропину, некоторые врачи необоснованно переносят на атровент (тровентол). Этим объясняется недостаточное использование АХП во врачебной практике.

Ингаляционные АХП практически не имеют противопоказаний. Известную осторожность необходимо соблюдать на протяжении первых трех месяцев беременности.

Атровент (тровентол) хорошо сочетается с в-адреностимуляторами и ксантиновыми препаратами, при этом действие АдС потенцируется. На этом основано применение беродуала — комбинированного препарата, одна ингаляция (вдох) которого содержит 50 мкг беротека (фенотерола) и 20 мкг атровента. Благодаря такому сочетанию бронходилатирующий эффект обеспечивается как стимуляцией в2-адренорецепторов, так и блокадой холинергических рецепторов.

Обычно применяют по 2 вдоха беродуала до 3-4 раз в сутки; по силе действия они не уступают, а по продолжительности действия превосходят соответствующее количество беротека, хотя в них содержится в 4 раза меньше в-адреностимулятора. Это резко уменьшает возможность побочного действия препарата на сердечно-сосудистую систему. При тяжелых приступах рекомендуется увеличить разовую дозу до 3-4 вдохов. Напомним, что в 4 вдохах беродуала содержится 200 мкг беротека (средняя рекомендуемая доза препарата) и 80 мкг атровента (выше уже говорилось, что даже увеличение разовой дозы до 200 мкг не приводило к побочным эффектам).

В целом показания для применения беродуала совпадают с таковыми атровента (тровентола), однако следует иметь в виду возможность побочных явлений, вызванных беротеком. В связи с этим следует проявлять большую осторожность при наличии у больного сопутствующих ИБС и артериальной гипертонии.

Ксантиновые препараты

Из различных ксантиновых препаратов (кофеин, теобромин, теофиллин) для лечения бронхиальной астмы используют только теофиллин, вернее его химические комплексы с этилендиамином (для повышения растворимости), известные как эуфиллин, диафиллин и аминофиллин.

Механизм действия КП:

1) ингибирование фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению в тканях цАМФ и расслаблению гладкой мускулатуры бронхов; по мнению ряда авторов, ингибирование фосфодиэстеразы не является основным в механизме действия КП, поскольку клинически значимая блокада фермента развивается лишь при таких высоких концентрациях теофиллина в крови, какие никогда не наблюдаются в клинике;

2) ингибирование аденозиновых рецепторов, что снижает высвобождение медиаторов анафилактической реакции и стимулирует высвобождение норадреналина;

3) стимуляция ресничек мерцательного эпителия, увеличение мукоцилиарного транспорта, улучшение реологических свойств бронхиальной слизи и отделения мокроты;

4) снижение легочной гипертензии;

5) улучшение сократительной способности диафрагмы;

6) стимуляция адренорецепторов.

КП назначают в различных формах: таблетках, порошках, свечах, растворах для внутривенного (2,4 %) и внутримышечного (24 %) введения. Для купирования приступов удушья предпочтительно внутривенное капельное введение эуфиллина. Обычно всем больным вводят 10 мл 2,4 % раствора. Между тем, вводимая доза должна зависеть от массы тела больного, возраста, сопутствующих заболеваний, применения других лекарств и даже от того, является больной курильщиком или нет.

Для обеспечения лечебной концентрации теофиллина в крови (от 5 до 20 мкг/мл) необходимо сначала ввести внутривенно капельно в течение 30 мин ударную дозу эуфиллина из расчета 5,6 мг/кг (при массе 80 кг х 18 мл 2,4 % раствора), а затем вводится поддерживающая доза также внутривенно капельно из расчета 0,6 мг/кг/ч в течение 3-5 часов (в нашем случае 2 мл 2,4 % раствора в час).

Если больной уже получал эуфиллин в предшествующие сутки, то ударная доза уменьшается примерно наполовину, у курильщика поддерживающая доза увеличивается в 1,5 раза. Метаболизм теофиллина осуществляется в печени, поэтому при заболеваниях печени и недостаточности кровообращения с застойными явлениями в печени, а также при патологии почек доза уменьшается примерно в 2 (при тяжелых процессах в 3) раза.

Дозировка значительно снижается у пожилых и особенно старых лиц, при наличии дыхательной недостаточности, при приеме пищи, богатой белками и витаминами. Учитывается и взаимодействие с другими лекарствами: при одновременном приеме эритромицина, олеандомицина, линкомицина, фуросемида, аллопуринола, оральных контрацептивов доза снижается на 25-50%, при приеме фенобарбитала, рифампицина — увеличивается. Таким образом, клиническая эффективность КП зависит от многих факторов. В связи с этим для подбора лечебной дозы необходимо определение концентрации теофиллина в крови.

При приеме внутрь эуфиллин хорошо всасывается; после приема 0,3 г препарата (2 таблетки) концентрация его в плазме через 1-1,5 часа достигает 4-5 мкг/мл и сохраняется на этом уровне на протяжении 4-5 часов. Интерес к эуфиллину возрос в связи с разработкой и внедрением в практику пролонгированных препаратов теофиллина. Часть таких препаратов (теодур, теотард, дурофиллин, теобиолонг, слофиллин, слабид) обеспечивает лечебную концентрацию в крови при приеме 2 раза в сутки, другие (теодур-24, унифилл, эуфилонг) — при однократном приеме.

Необходимо подчеркнуть хорошие качества отечественных пролонгированных препаратов теопэка и теобиолонга, применяемых по 0,3 г после еды 2 раза в сутки. В частности, специально проведенные исследования показали, что по фармакодинамике и фармакокинетике теопэк не уступает теотарду и теодуру, а по некоторым параметрам превосходит их. После приема 0,3 г теопэка бронхолитическое действие развивается через 3-6 часов, постоянная концентрация сохраняется в течение 12-24 часов.

На 4-е сутки ежедневного приема теопэка в дозе 600 мг в сутки концентрация теофиллина в крови достигает 12-19 мкг/мл. Если внутривенное введение эуфиллина рекомендуется при приступах удушья и обострении заболевания, то пролонгированные препараты, благодаря круглосуточному бронхоспазмолитическому действию, — при затяжных бронхообструктивных синдромах (чаще при эндогенной астме), особенно у больных с ночными и утренними приступами удушья.

Особенностью КП является небольшой диапазон терапевтической концентрации в крови, которая непосредственно переходит в концентрацию, дающую токсические эффекты. Больше того, начальная интоксикация (сердцебиение, тремор, головная боль, головокружение, нарушение сна, тошнота) появляется уже при лечебной концентрации теофиллина в сыворотке крови (15-20 мкг/мл).

При более высокой концентрации эти явления усиливаются, развиваются выраженная тахикардия, возбуждение, бессонница, рвота, гипотония или, наоборот, гипертензия, могут развиться аритмии сердца, увеличение имеющейся коронарной и легочно-сердечной недостаточности, судорожные приступы. Помимо токсических, препараты теофиллина могут оказывать (очень редко) аллергические реакции за счет этилендиамина, который может действовать как аллерген.

В связи с этим начинают выпускаться препараты теофиллина без этилендиамина. К ним относится теотард, представляющий собой чистый безводный теофиллин и назначаемый двукратно в таблетках, в среднем по 600-800 мг/сут. Применение КП противопоказано при некоторых формах ИБС (остром инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, высоком (III-IV) функциональном классе стенокардии напряжения), экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, тиреотоксикозе, выраженной артериальной гипертензии, идиоп