Ципролет при бронхиальной астме

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью с обеих сторон; на изломе — белая со слегка желтоватым оттенком масса.

1 таб.
ципрофлоксацина гидрохлорид	582.211 мг,
что соответствует содержанию ципрофлоксацина	500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 27.789 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 5 мг, кроскармеллоза натрия — 20 мг, кремния диоксид коллоидный — 5 мг, тальк — 6 мг, магния стеарат — 4.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (6 cps) — 5 мг, сорбиновая кислота — 0.072 мг, титана диоксид — 1.784 мг, тальк — 1.784 мг, макрогол 6000 — 1.216 мг, полисорбат 80 — 0.072 мг, диметикон — 0.072 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafhia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; другие грамотрицательные бактерии: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.

К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85%. Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема препарата (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1-1.5 ч и составляет 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл соответственно.

Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.

Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.

Vd в организме составляет 2-3.5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки.

Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.

У больных с неизмененной функцией почек T1/2 составляет обычно 3-5 ч. Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма через почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с калом.

При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73м2) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:

инфекции дыхательных путей;
инфекции ЛОР-органов;
инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции половых органов;
инфекции ЖКТ (в т.ч. рта, зубов, челюстей);
инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;
инфекции кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
инфекции костно-мышечной системы;
сепсис;
перитонит.

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Доза Ципролета зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек.

При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей назначают по 250 мг 2 раза/сут, а в тяжелых случаях — по 500 мг 2 раза/сут.

При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей средней тяжести — по 250 мг 2 раза/сут, а в более тяжелых случаях — по 500 мг 2 раза/сут.

Для лечения гонореи рекомендуется однократный прием препарата Ципролет® в дозе 250-500 мг.

При гинекологических заболеваниях, энтеритах и колитах с тяжелым течением и высокой температурой, простатитах, остеомиелитах назначают по 500 мг 2 раза/сут (для лечения обычной диареи можно применять в дозе 250 мг 2 раза/сут).

Таблетки следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще 2 дня после исчезновения симптомов болезни. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половину дозу препарата.

Таблица рекомендуемых доз препарата для пациентов с хронической почечной недостаточностью:

Клиренс креатинина (мл/мин)	Доза
>50	Обычный режим дозирования
30-50	250-500 мг 1 раз в 12 ч
5-29	250-500 мг 1 раз в 18 ч
Больные, находящиеся на гемо- или перитонеальном диализе	после диализа 250-500 мг 1 раз в 24 ч

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

псевдомембранозный колит;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС Ципролет® следует назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после лечения Ципролетом тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.

В период лечения Ципролетом необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения Ципролетом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Ципролет®, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Лечение: необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата. Специфический антидот неизвестен.

При одновременном применении Ципролета с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.

Одновременный прием Ципролета и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р450, что приводит к увеличению T1/2 теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

При одновременном применении Ципролета и антикоагулянтов удлиняется время кровотечения.

При одновременном применении Ципролета и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Срок годности — 3 года.

Препарат отпускается по рецепту.

Источник

Бронхиальная астма — заболевание дыхательной системы, характеризующееся сужением воздуховыводящих путей. Сама по себе патология не является инфекционной, носит хронический характер. Однако при недуге у человека ослабевает иммунитет, организм становится уязвим для болезнетворных микробов. Поэтому при бронхиальной астме назначаются антибиотики.

Показания к применению

Антибиотикотерапия необходима, когда к астме присоединяются сопутствующие инфекционные заболевания:

Бронхит

Бронхит: патоген проникает в слизистую оболочку дыхательного древа. Воспалительный процесс затрагивает бронхи крупного и среднего калибра.
Бронхиолит: воспаление в бронхиолах. Чаще наблюдается в детском возрасте.
Пневмония: в воспалительный процесс подключаются легкие.

Перечисленные патологические состояния присоединяются к бронхиальной астме в стадии обострения. На это указывает следующая клиническая картина:

гипертермия;
сильный кашель, одышка, затрудненность дыхания;
мокрота желтовато-зеленого оттенка;
вялость, потеря интереса к происходящему, сильная слабость;
болевой синдром и дискомфорт в грудине.

При возникновении перечисленной симптоматики необходимо обратиться в поликлинику.

Заниматься самолечением запрещено. Это приведет к тяжелым осложнениям. Только врач может подобрать эффективную схему терапии.

Противопоказания

Бронхиальная астма возникает по следующим причинам:

неправильное применение медикаментозных средств;
стрессовые ситуации;
проникновение инфекционных агентов в дыхательную систему (возникновение респираторных болезней, простуды).
Инфекции дыхательных путей

В первых двух случаях использование антибактериальных препаратов не только не принесет терапевтического результата, но и будет во вред.

Астматику противопоказаны антибиотики из группы пенициллинов. Они могут ухудшить протекание патологического состояния, так как обладают высоким показателем аллергической активности.

Лечение антибактериальными препаратами должно производиться под контролем высококвалифицированного специалиста. Любой вид медикаментов обладает индивидуальными противопоказаниями и побочными реакциями.

Механизм действия

Принимают антибиотики при бронхиальной астме из следующего списка групп:

Препараты из группы макролидов

макролиды;
фторхинолоны;
цефалоспорины.

Макролидами называются природные или полусинтетические антибиотики, имеющие широкий спектр действия. Активные действующие вещества имеют свойство накапливаться в клетках иммунной системы, уничтожают патогенные микроорганизмы изнутри.

Макролиды наиболее безопасные и эффективные препараты против грамположительных и грамотрицательных микробов. Обладают бактериостатическим воздействием. При приеме больших доз дают и бактерицидный эффект.

Фторхинолоны оказывают бактерицидное воздействие. Активные вещества подавляют выработку ферментов, необходимых для синтеза инфекционных агентов. Благодаря этому, патогены не могут размножаться и распространяться по организму. Фторхинолы глубоко проникают в тканевые структуры, хорошо всасываются в ЖКТ. Поэтому обычно их принимают перорально.

https://youtu.be/en6UsKgx9R8

Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие. Они повреждают клеточную стенку патогенов (подавляют синтез пептидогликанового слоя), пребывающих в фазе размножения. Цефалоспорины высвобождают аутолитические ферменты, что приводит к гибели болезнетворных микроорганизмов.

Действенные антибиотики

Название и описание эффективных антибиотиков при бронхиальной астме:

Суспензия Цефаклор

Цефаклор: принадлежит к группе цефалоспоринов второго поколения. Производится в форме суспензий, капсул, таблеток в оболочке. Обладает широким спектром воздействия. Активен в отношении многих грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Не уничтожает анаэробные бактерии. Можно использовать в отношении детей с одного месяца жизни. С осторожностью выписывается в период вынашивания плода и грудного кормления.
Абактал: относится к фторхинолонам. Выпускается в форме таблеток, раствора для внутривенных инъекций. Активный компонент — пефлоксацина мезилата дигидрат. Является синтетическим препаратом с бактерицидным воздействием. Ингибирует репликацию болезнетворных организмов на уровне ДНК-гиразы. Медикамент не назначается при беременности и лактации, в отношении несовершеннолетних пациентов, при аллергии на хинолоны. С осторожностью применяется при почечной недостаточности, печеночной недостаточности тяжелого течения, нарушениях ЦНС.
Сумамед: принадлежит к макролидам. Активный действующий элемент — азитромицина дигидрат. Производится в форме таблеток. Имеет широкий спектр антимикробного действия. Подавляет синтез белка патогенной клетки, замедляя размножение и распространение болезнетворных микроорганизмов. Противопоказания: непереносимость составляющих компонентов, тяжелые патологии печени, фенилкетонурия, возраст до 3 лет. Не применяется совместно с эрготамином, дигидроэрготамином.
Цеклор: относится к группе цефалоспоринов. Активное вещество — цефаклор. Антибиотик второго поколения обладает широким спектром действия. Разрушает патогенные микроорганизмы на клеточном уровне. Не выписывается при гиперчувствительности к составляющим компонентам. С осторожностью используется в возрасте до одного месяца, при лейкопении, геморрагическом синдроме, беременности, кормлении грудью, хронической почечной недостаточности.
Капсулы Цеклор
Ципролет: принадлежит к ряду фторхинолонов. Действующий компонент — ципрофлоксацина гидрохлорид. Производится в виде таблеток и капель. Уничтожает патогены на стадии размножения и в состоянии покоя. Не назначается аллергикам при реакции на составляющие компоненты, при псевдомембранозном колите, беременности и грудном кормлении, в возрасте до 18 лет. С осторожностью применяется в отношении пожилых пациентов, при проблемах с кровоснабжением головного мозга, психических отклонениях, эпилептических припадках, судорогах, почечной и печеночной недостаточностях.

Перед применением любого медикамента нужно посоветоваться с врачом.

Как правильно применять

Антибиотики при бронхиальной астме применяются в виде таблеток, суспензий, инъекций. На используемую форму медикаментов влияет тяжесть патологического состояния, возраст пациента.

Препараты в виде инъекций начинают действовать быстрее. Они не проникают в ЖКТ, а сразу всасываются в кровеносную систему. Уколы должен ставить только квалифицированный медицинский работник.

Продолжительность терапии составляет пять-десять суток. Дозировка определяется лечащим врачом. Самостоятельно прерывать терапию (если даже состояние улучшилось) и менять дозировку препарата запрещено. Этим можно спровоцировать нежелательные последствия.

Меры предосторожности

При бесконтрольном приеме антибактериальных средств состояние больного может ухудшиться. Могут возникнуть следующие побочные реакции:

Приступы рвоты

тошнотворное чувство, рвотные позывы, проблемы со стулом;
нарушение микрофлоры (дисбактериоз);
боли в животе;
изжога и вздутие живота;
мигрени;
чрезмерная раздражительность, депрессия;
бессонница, ночные кошмары.

При возникновении побочных явлений прием антибактериальных препаратов необходимо прекратить, следует сразу обратиться к доктору. Он снизит дозировку или назначит другие медикаментозные препараты при бронхиальной астме.

Источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальной формы, с разделительной риской на одной стороне и гладкие с другой; вид на поперечном срезе — от белого до светло-желтого цвета.

1 таб.
ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат	582.285 мг,
что соответствует содержанию ципрофлоксацина	500 мг
тинидазол	600 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 35 мг, кроскармеллоза натрия — 27.476 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20.33 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 3.952 мг, тальк — 8.952 мг, магния стеарат — 7 мг.

Состав оболочки: опадрай белый — 40 мг (гипромеллоза — 55.46%, тальк — 19.84%, титана диоксид — 11.93%, макрогол 6000 — 11.09%, полисорбат 80 — 0.84%, сорбиновая кислота — 0.84%).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; других грамотрицательных бактерий — Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторых внутриклеточных возбудителей — Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих.

К препарату устойчивы: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.

Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций — Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.

Являясь высоколипофильным соединением, тинидазол проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Всасывание

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются из ЖКТ после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину Cmax и биодоступность.

Распределение

Ципрофлоксацин

Биодоступность — 50-85%, Vd — 2-3.5 л/кг, связывание с белками плазмы — 20-40%, Тmax после приема внутрь — 60-90 мин, Cmax после приема внутрь в дозе 500 мг — 0.2 мкг/мл.

Тинидазол

Биодоступность — 100%, связывание с белками плазмы — 12%, Тmax после приема внутрь — 2 ч, Cmax после приема внутрь в дозе 500 мг — 47.7 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T1/2 — 12-14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% — почками, 12% — в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спиномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10% от сывороточной, а при воспаленных — 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

T1/2 — около 4 ч. Выводится, в основном, почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.

У ципрофлоксацина при хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ.

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

инфекции дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);
инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);
инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);
инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);
интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ, желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);
инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);
инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
послеоперационные инфекции.

Препарат назначают внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Рекомендуемая доза — по 1 таб. 2 раза/сут в течение 5-10 дней.

Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, «металлический» привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко — судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение АД.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, васкулит, узловатая эритема, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Прочие: астения, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу, фотосенсибилизация.

заболевания крови (в анамнезе);
угнетение костномозгового кроветворения;
органические заболевания ЦНС;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливости);
острая порфирия;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к производным фторхинолона или имидазола.

С осторожностью следует применять препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, при эпилепсии, указаниях на судороги в анамнезе, при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Тинидазол и ципрофлоксацин выделяются с грудным молоком, поэтому на период лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

С осторожностью следует применять препарат при выраженной печеночной недостаточности.

С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности.

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций. У пациентов с повышенной чувствительностью к другим производным имидазола может развиться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у пациентов с повышенной чувствительностью к другим производным фторхинолонов.

Во время лечения рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. При возникновении реакций фотосенсибилизации следует немедленно прекратить применение препарата.

В период лечения не рекомендуется принимать этанол (риск развития дисульфирамоподобных реакций на фоне тинидазола, входящего в состав препарата).

Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Препарат вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

Пациентам с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

При лечении более 6 дней следует контролировать картину периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Во время лечения пациент должен воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в т.ч. адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин — незначительно (менее 10%).

Эффекты, обусловленные тинидазолом

Ципролет®А усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу препарата Ципролет®А снижают на 50%.

Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции).

Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.

Ципролет®А не рекомендуется назначать одновременно с этионамидом.

Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

Пероральный прием совместно с железосодержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg2+, Ca2+, Аl3+, с диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому Ципролет®А следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема указанных лекарственных средств.

При одновременном применении с НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышается риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению Tmax.

Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Ципрофлоксацин увеличивает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости.

Ципролет®А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Препарат отпускается по рецепту.

Источник