Действие адреналина при бронхиальной астме
23.05.2014
Астма – это респираторное заболевание, характеризующееся воспалением дыхательной системы, и для его лечения используются различные лекарственные средства. Аптечный адреналин, синтетическая версия натурального адреналина, представляет собой препарат, который уже в течение многих десятилетий используется в качестве средства от этого заболевания, и остается одним из наиболее эффективных способов контроля внезапных приступов астмы, вызывающих проблемы с дыханием. Однако действенность этого препарата, так же как наличие у него потенциала побочных эффектов, является причиной того, что он не используется так часто, как другие средства от астмы.
Обычно этот препарат не принимается ежедневно как поддерживающее средство, а используется при возникновении приступов астмы.
Он вводится посредством подкожного вспрыскивания, т.е. впрыскивания непосредственно под кожу. Такой способ введения обеспечивает быстрое воздействие препарата, что делает его удобным в ситуациях, когда приступы астмы вызывают серьезные проблемы с дыханием. Альтернативными средствами при приступах астмы являются распыляемые препараты, однако в экстренных случаях пациенты, сталкивающиеся с приступом, могут быть не в состоянии удерживать маску, обеспечивающую вдыхание таких препаратов. Поэтому адреналин остается актуальным методом лечения астмы, так как его можно вводить пациенту вне зависимости от состояния последнего, или того, насколько он контролируем в отношении осуществления лечения.
Применение адреналина при приступах астмы вызывает самые различные благотворные эффекты.
Уменьшается бронхоспазм, или сужение воздухоносных путей в легких, и увеличивается частота дыхания. По мере того, как беспокойство пациента уменьшается, повышается кровяное давление и частота сердечных сокращений, и органы вновь начинают получать кислород. Исследование, проведенное в 1980 году, и опубликованное в American Journal of Hospital Pharmacy, показало, что вызывать появление таких благотворных эффектов может доза адреналина, составляющая всего 0,5 миллиграмма.
Как и в случае с любым другим препаратом, прием адреналина при астме может иногда вызывать появление побочных эффектов. В результате использования этого вещества может появляться тошнота, тремор и озноб, однако эти побочные эффекты обычно имеют легкий характер. Существует вероятность увеличения частоты сердечных сокращений и повышения кровяного давления, поэтому некоторые врачи не рекомендуют использовать адреналин пациентам с гипертонией. Хотя исследование, проведенное Медицинской школой Северо-Западного Университета, показало, что даже пожилые пациенты с заболеваниями сердца не испытывают значительного повышения кровяного давления, принимая адреналин при астме.
Таким образом, побочные эффекты и риск высокого кровяного давления в определенной степени ограничивают применение адреналина. Частое использование этого препарата также может приводить к формированию устойчивости к нему, что является еще одной причиной того, почему он не используется так широко, как новые препараты вроде адреноблокаторов или стероидов. Тем не менее, в критических ситуациях адреналин остается незаменимым средством, которое эффективно для большинства пациентов.
Источник: wisegeek.com
Фото: academiclifeinem.com
Смотрите также:
- Как ванадий влияет на диабет?
- Какие могут быть осложнения после анестезии?
- Методы лечения респираторных заболеваний
- Как удалить камни из почек?
- Плюсы и минусы переливания крови при анемии
- Какой ополаскиватель для полости рта лучше всего подходит при гингивите?
- Избыточный вес связан с изменениями в головном мозге
- Определена взаимосвязь между алкогольной болезнью печени и циркадными ритмами
- Морские кораллы способны улучить метод костной трансплантации
- Формирование синапсов в головном мозге
- Что такое акриловые протезы?
- «Мусорная» ДНК может контролировать клеточное развитие
- Инсулиновые таблетки? Клетки кишечника могут всасывать более крупные частицы, чем полагалось ранее
- Новый биомаркер предсказывает риск рецидива рака молочной железы
- Как иммунные клетки обнаруживают инфекцию?
- Организм человека – следующий рубеж для беспроводных технологий?
- Геномный анализ: важная информация о раке простаты
Источник
Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998
Действующее вещество:
Эпинефрин* (Epinephrine*)
АТХ
C01CA24 Эпинефрин
Фармакологические группы
- Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)
- Гипертензивные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- I46 Остановка сердца
- J45 Астма
- R60.0 Локализованный отек
- T78.2 Анафилактический шок неуточненный
- T78.4 Аллергия неуточненная
3D-изображения
Состав и форма выпуска
1 мл раствора для инъекций или для местного применения содержит адреналина гидрохлорида 1 мг; в упаковке 5 ампул по 1 мл или 1 флакон по 30 мл соответственно.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипергликемическое, противоаллергическое, бронхолитическое, гипертензивное, сосудосуживающее.
Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы.
Показания препарата Адреналин
Анафилактический шок, аллергический отек гортани и др. аллергические реакции немедленного типа, бронхиальная астма (купирование приступов), передозировка инсулина; местно: в комбинации с местноанестезирующими препаратами, остановка кровотечения.
Противопоказания
Гипертония, выраженный атеросклероз, аневризма, тиреотоксикоз, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, беременность.
Побочные действия
Повышение АД, тахикардия, аритмии, боли в области сердца.
Способ применения и дозы
Парентерально: при анафилактическом шоке и др. аллергических реакциях, гипогликемии — п/к, реже — в/м или в/в медленно; взрослым — по 0,2–0,75 мл, детям — по 0,1–0,5 мл; высшие дозы для взрослых при п/к введении: разовая — 1 мл, суточная — 5 мл.
При приступе бронхиальной астмы у взрослых — п/к по 0,3–0,7 мл.
При остановке сердца — внутрисердечно 1 мл.
Местно: для остановки кровотечений — тампоны, смоченные раствором препарата; в раствор местных анестетиков добавляют несколько капель непосредственно перед введением.
Меры предосторожности
Не следует применять на фоне наркоза фторотаном, циклопропаном, хлороформом (во избежание аритмий).
Условия хранения препарата Адреналин
В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Адреналин
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| I46 Остановка сердца | Асистолия |
| J45 Астма | Астма физических усилий |
| Астматические состояния | |
| Бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма легкого течения | |
| Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты | |
| Бронхиальная астма тяжелого течения | |
| Бронхиальная астма физических усилий | |
| Гиперсекреторная астма | |
| Гормонозависимая форма бронхиальной астмы | |
| Кашель при бронхиальной астме | |
| Купирование приступов удушья при бронхиальной астме | |
| Неаллергическая бронхиальная астма | |
| Ночная астма | |
| Ночные приступы астмы | |
| Обострение бронхиальной астмы | |
| Приступ бронхиальной астмы | |
| Эндогенные формы астмы | |
| R60.0 Локализованный отек | Аллергический отек гортани |
| Локальные отеки | |
| Местные отеки | |
| Местный отек | |
| Отек локализованный | |
| Отек нижних конечностей | |
| Отек обусловленный воспалением сухожильных влагалищ | |
| Отек полости рта | |
| Отек после стоматологических вмешательств | |
| Отек слизистой носоглотки | |
| Отек слизистой оболочки носоглотки | |
| Отек травматического происхождения | |
| Отек травматического характера | |
| Отечность при травмах | |
| Посттравматическая опухоль | |
| Посттравматический отек | |
| Посттравматический отек мягких тканей | |
| Травматические отеки | |
| T78.2 Анафилактический шок неуточненный | Анафилактические реакции |
| Анафилактический шок | |
| Анафилактический шок на лекарства | |
| Анафилактоидная реакция | |
| Анафилактоидный шок | |
| Шок анафилактический | |
| T78.4 Аллергия неуточненная | Аллергическая реакция на инсулин |
| Аллергическая реакция на укусы насекомых | |
| Аллергическая реакция, сходная с системной красной волчанкой | |
| Аллергические заболевания | |
| Аллергические заболевания слизистых оболочек | |
| Аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина | |
| Аллергические заболевания слизистых оболочек | |
| Аллергические проявления | |
| Аллергические проявления на слизистых оболочках | |
| Аллергические реакции | |
| Аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых | |
| Аллергические реакциии | |
| Аллергические состояния | |
| Аллергический отек гортани | |
| Аллергическое заболевание | |
| Аллергическое состояние | |
| Аллергия | |
| Аллергия к домашней пыли | |
| Анафилаксия | |
| Кожная реакция на прием медикаментов | |
| Кожная реакция на укусы насекомых | |
| Косметическая аллергия | |
| Лекарственная аллергия | |
| Медикаментозная аллергия | |
| Острая аллергическая реакция | |
| Отек гортани аллергического генеза и на фоне облучения | |
| Пищевая и лекарственная аллергия |
Источник
Главная
Терапия
Неотложная помощь при бронхиальной астме
Доврачебная помощь: при бронхиальной астме больному необходимо придать удобное для включения в действие вспомогательных дыхательных мышц положение (сидя или стоя с опорой для рук). Нетяжелый приступ бронхиальной астмы можно купировать горячей ножной или ручной ванной, горчичниками и приемом противоастматических препаратов, которыми обычно пользуется больной.
Медицинская помощь: вначале подкожно вводят 0,5-0,75 мл 0,1% раствора адреналина, способствующего снятию спазма бронхов, уменьшению гиперемии и секреции слизистой оболочки бронхов. Бронхолитичеекий эффект наступает обычно через 5-10 мин. При тяжелом и затяжном астматическом состоянии прибегают к повторному введению адреналина, в связи с чем первоначально не следует вводить большие (превышающие 0,5-1 мл) дозы препарата. Иногда после введения адреналина отмечаются побочные явления: головная боль, сердцебиение, дрожь. Требуется большая осторожность при введении адреналина больным гипертонической болезнью и коронарной недостаточностью. Адреналин противопоказан при сердечной астме, особенно возникающей на фоне инфаркта миокарда или хронической коронарной недостаточности.
При приступе бронхиальной астмы вводят также эфедрин, бронхолитическое действие которого наступает через 20-30 мин после подкожного введения 1 мл его 5% раствора. Действие эфедрина несколько слабее, чем адреналина, но длится дольше. При тяжелом астматическом состоянии введением эфедрина не всегда удается добиться полной ликвидации приступа. Для купирования приступа бронхиальной астмы делают подкожные инъекции 0,5-1 мл 0,1% раствора атропина в сочетании с эфедрином или адреналином.
Бронхолитичеекий эффект дают также аэрозоли симпатомиметических препаратов. Кроме основного действия, симпатомиметики могут оказывать стимулирующее влияние на миокард, вызывая тахикардию, повышение возбудимости миокарда.
Больным назначают отвлекающие местные процедуры (банки, горчичники). При неэффективности проводимой терапии вводят эуфиллин внутривенно медленно. Препарат следует применять при затянувшемся астматическом приступе и особенно в случаях, когда трудно решить, какой астмы имеется приступ — бронхиальной или сердечной.
При резком возбуждении и отсутствии эффекта от применения бронхолитических средств вводят 1-2 мл 2,5% раствора пипольфена внутримышечно, 5-10 мл 0,5% раствора новокаина внутривенно медленно. В некоторых случаях при аллергической бронхиальной астме оказывают хорошее действие противогистаминные препараты. При тяжелом астматическом статусе и неэффективности применения симпатомиметических препаратов можно использовать комплекс лекарственных средств.
Кортикостероидные гормоны назначают с учетом противопоказаний к применению этих препаратов.
При смешанной форме бронхиальной астмы с компонентами сердечной астмы купирование приступа удушья достигают внутривенным введением эуфиллина с сердечными гликозидами. При сочетании приступа удушья с болями в области сердца с осторожностью можно применить промедол (1 мл 1% раствора) или пантопон (1 мл 1% раствора) обязательно в сочетании с атропином. Введение морфина, пантопона при приступе только бронхиальной астмы противопоказано вследствие угнетающего действия их на дыхательный центр и возбуждающего влияния на блуждающий нерв. Одновременно применяют спазмолитические средства: папаверин (1-2 мл 2% раствора), но-шпу (2 мл 2% раствора) внутримышечно, назначают нитриты внутрь, проводят оксигенотерапию.
Иногда могут развиваться тяжелейшие астматические состояния, при которых все проводимые мероприятия оказываются безуспешными. В таких случаях при развитии асфиксии надо произвести интубацию или трахеостомию с последующим отсасыванием секрета из бронхов и перевести больного на управляемое искусственное дыхание с помощью аппаратов, а затем срочно госпитализировать в реанимационное отделение.
Госпитализация
При затяжном течении приступа бронхиальной астмы и отсутствии эффекта от проводимой терапии показана госпитализация в терапевтическое отделение. Экстренная госпитализация необходима при признаках начинающейся асфиксии. Транспортировка — на носилках с приподнятым изголовьем.
В.Боголюбов и др.
«Неотложная помощь при бронхиальной астме» статья из раздела Симптом удушья
Читайте также в этом разделе:
- Удушье, одышка, отек и посинение лица, кашель и другие симптомы медиастинального синдром
- Отек легких, причины развития
- Вся информация по этому вопросу
Источник
Бронхиальная астма – хроническое воспалительное заболевание бронхов, которое приводит к разрушению эпителия нижних дыхательных путей и гиперчувствительности бронхов.
При бронхиальной астме в секрете бронхиальных желез накапливаются эозинофилы, которые выделяют вещества, разрушающие эпителий (главный основной протеин, эозинофильный катионный протеин, эозинофильный нейротоксин, цистеиниловые лейкотриены, протеазы, вызывающие повреждение и десквамацию эпителия). При повреждении эпителия обнажаются окончания афферентных чувствительных С-волокон, повышается чувствительность бронхов.
Кроме того, усиливается секреция слизи, развивается гипертрофия гладких мышц бронхов, увеличивается отложение коллагена в субэпителиальном слое.
Характерными проявлениями бронхиальной астмы являются кашель, свистящее дыхание, укорочение дыхания, периодические приступы удушья (экспираторная одышка), вызываемые спазмом бронхов. Спазм бронхов вызывают лейкотриены С4, D4, Е4 (цистеиниловые лейкотриены), фактор активации тромбоцитов (ФАТ).
В развитии бронхиальной астмы могут существенную роль играть аутоиммунные и аллергические процессы. Повышается экспрессия Т-хелперов-2 (Th2), которые продуцируют интерлейкин-4 (IL-4), стимулирующий дифференциацию В-лимфоцитов в плазматические клетки, пролиферацию тучных клеток, экспрессию эндотелиальными клетками молекул адгезии для эозинофилов. Увеличивается экспрессия IL-5, который стимулирует хемотаксис и активность эозинофилов.
Плазматические клетки (плазмоциты) выделяют иммуноглобулины Е (IgE), которые при взаимодействии с антигеном на поверхности тучных клеток способствуют выделению из тучных клеток гистамина, фактора активации тромбоцитов, лейкотриенов С4, D4, Е4.
Лейкотриены С4, D4, Е4 вызывают бронхоспазм, повышают проницаемость сосудов, увеличивают секрецию бронхиальной слизи, повышают чувствительность нервных окончаний бронхов (рефлекторное возбуждение бронхоконстрикторного влияния вагуса), увеличивают депонирование коллагена в субэпителии.
Для купирования приступов бронхиальной астмы применяют:
1) средства, стимулирующие β2-адренорецепторы;
2) М-холиноблокаторы;
3) препараты теофиллина.
Средства, стимулирующие β2-адренорецепторы
Из препаратов, стимулирующих β2-адренорецепторы, применяют β2-адреномиметики, адреналин (эпинефрин), а также эфедрин, который относится к симпатомиметикам.
Для купирования приступов бронхиальной астмы ингаляционно применяют β2-адреномиметики короткого действия – сальбутамол, фенотерол, гексопреналин. Действие этих препаратов после ингаляции наступает через 3–5 мин, максимальный эффект через – 30–60 мин, длительность действия – 4–6 ч.
Сальбутамол (Salbutamol; вентолин) при бронхиальной астме применяют ингаляционно для купирования приступов.
Сальбутамол:
1) устраняет бронхоспазм (максимальный эффект через 30 мин);
2) снижает выделение медиаторов воспаления (лейкотриены, гистамин и др.) из тучных клеток.
Однако при этом гиперреактивность дыхательных путей не уменьшается.
С профилактической целью в течение непродолжительного времени сальбутамол применяют ингаляционно 3–4 раза в день. Длительное систематическое применение сальбутамола ухудшает состояние больных бронхиальной астмой.
Сальбутамол можно назначать внутрь 3–4 раза в день, под кожу, внутримышечно или внутривенно.
В акушерской практике сальбутамол применяют в качестве токолитика (для предупреждения преждевременных родов).
Побочные эффекты сальбутамола связаны со стимуляцией β2-адренорецепторов (и отчасти β1-адренорецепторов) центральной нервной системы, сердца, кровеносных сосудов, скелетных мышц. При применении сальбутамола возможны:
— повышенная возбудимость, беспокойство, напряженность, бессонница, головная боль;
— тахикардия;
— снижение диастолического давления и повышение систолического давления;
— тремор, связанный с возбуждением (^-адренорецепторов скелетных мышц (наиболее выражен тремор кистей рук);
— сухость во рту.
Сходны с сальбутамолом по свойствам и применению фенотерол (Fenoterol; беротек) и гексопреналин (Hexoprenaline). Сальбутамол, фенотерол можно назначать внутрь, однако в этом случае бронхорасширяющее действие препаратов слабее, а системные побочные эффекты выражены в большей степени.
При остром приступе бронхиальной астмы иногда применяют адреналин или эфедрин.
Адреналин (Adrenaline; эпинефрин, Epinephrine) – α-, β-адреномиметик. Для купирования приступов бронхиальной астмы адреналин вводят под кожу (при подкожном введении адреналин действует 1–2 ч, мало влияя на артериальное давление).
Эфедрин(Ephedrine) – симпатомиметик. Для купирования приступов бронхиальной астмы эфедрин вводят под кожу.
Кроме того, эфедрин применяют при артериальной гипотензии, поллинозе, аллергическом рините, крапивнице, сывороточной болезни, нарколепсии (патологическая сонливость), энурезе.
Побочные эффекты эфедрина:
— тахикардия, аритмии;
— тревожность, беспокойство, возбуждение;
— сухость во рту;
— задержка мочеиспускания.
Источник
Адреномиметики включают средства:
1. Стимулирующие a- и
b-адренорецепторы:
— эпинефрин (адреналина гидрохлорид или
адреналина гидротартрат), —
норэпинефрин (норадреналина гидротартрат) — более активен в отношении a-адренорецепторов.
2. Стимулирующие
преимущественно a-адренорецепторы:
— фенилэфрин (мезатон);
— этафедрин (фетанол).
3. Стимулирующие b-адренорецепторы:
— изопреналин (изадрин) -b1, b2.
— орципреналин (алупент) -b1, b2
— фенотерол (беротек) —
b2,
— сальбутамол -b2,
— тербуталин -b2.
Действие адреномиметиков зависит от количества гидроксильных групп в
ароматическом кольце. Вещества с двумя группами (катехоламины) плохо проникают
через гематоэнцефалический барьер и при сильном периферическом прессорном
эффекте практически не влияют на центральную нервную систему. Катехоламины
быстро метилируются (по ароматическому гидроксилу) метилтрансферазой (КОМТ) и
поэтому действуют непродолжительно. При отсутствии гидроксилов (или уменьшении
их числа) увеличивается прохождение препаратов через гематоэнцефалический барьер
и появляются центральные эффекты. Периферическое действие (в первую очередь
прессорное) удлиняется (хотя и ослабевает), так как дегидроксилированные
препараты не разрушаются КОМТ.
Эпинефрин (адреналин) — аналог гормона мозгового вещества надпочечников,
возбуждает все типы адренорецепторов.
При активации a1-адренорецепторов сосудов брюшной полости и
внесинаптических a2 увеличивается артериальное
давление. В механизме прессорного эффекта препарата существенное значение имеет
также учащение ритма и повышение сократимости сердца за счет возбуждения его
b1-адренорецепторов. Однако
адреналин расширяет сосуды скелетной мускулатуры, возбуждая их b2- адренорецепторы, что может
привести к небольшому снижению диастолического давления. В итоге среднее
артериальное давление повышается на фоне незначительного снижения
диастолического.
Адреналин (как и норадреналин) сокращает прекапиллярные сфинктеры. В
результате может нарушаться микроциркуляция в периферических тканях (ишемия), но
усиливается кровоснабжение областей, сосуды которых богаты
b2-адренорецепторами — сердце,
мозг, скелетная мускулатура.
Стимулирующее действие адреналина на сердце обусловлено активацией
b1-адренорецепторов миокарда:
возрастает сила и частота сердечных сокращений, повышается возбудимость и
проводимость сердечной мышцы. Однако увеличение артериального давления иногда
рефлекторно вызывает брадикардию (активацию барорецепторов дуги аорты и
каротидных синусов с возбуждением центра блуждающих нервов, оказывающих на
сердце тормозное влияние). Сердце, таким образом, оказывается под влиянием
разнонаправленных воздействий: прямого стимулирующего (возбуждение b1-адренорецепторов) и
рефлекторного тормозного (через вагус), что может привести к аритмии.
Стимулирующее действие адреналина повышает потребность сердца в кислороде и
провоцирует гипоксию миокарда (стенокардия, инфаркт).
Адреналин расширяет бронхи, активируя b2-адренорецепторы гладкомышечных клеток, и снижает выброс
медиаторов аллергии (гистамина, серотонина, лейкотриена
Д4 и др.) тучными клетками.
Кроме того, возбуждение b2-адренорецепторов, находящихся в мембранах секреторных клеток,
повышает продукцию муцина и улучшает дренажную функцию бронхов. Все это
обеспечивает эффективность препарата при приступах бронхиальной астмы. Под
влиянием адреналина в надпочечниках усиливается синтез глюкокортикоидов. Он
увеличивает также содержание глюкозы в крови, активируя печеночный гликогенолиз
и снижая утилизацию глюкозы тканями; стимулирует липолиз, способствуя увеличению
уровня свободных жирных кислот в плазме. Глюкоза и свободные жирные кислоты
являются источником энергии для тканевого обмена. В связи с этим усиливается
мышечная деятельность (особенно при утомлении). Активируются мембранные насосы,
повышается содержание кальция и снижается калий в миофибриллах скелетных мышц и
сердца. Вводят адреналин подкожно, внутримышечно и внутривенно. При подкожном
введении всасывание замедляется в связи с местным сосудосуживающим действием
(стимуляции a1-адренорецепторов сосудов
кожи); при внутримышечном инъекцировании всасывание более быстрое, так как
сосуды скелетной мускулатуры под влиянием адреналина расширяются (b2-адренорецепторы); при внутривенном назначении препарат
предварительно разводят и вводят капельно. Внутрь адреналин не назначают, так
как он разрушается в стенке желудка МАО и КОМТ.
Адреналин применяется:
1) при анафилактическом шоке и аллергическом отеке гортани: сочетание
противоаллергического,
бронхолитического и прессорного влияния препарата
обеспечивает быстрый и надежный эффект;
2) для устранения приступа бронхиальной астмы. Следует иметь в виду, что при
частом применении адреномиметиков, возбуждающих b2-рецепторы, чувствительность последних снижается, и это может
привести к парадоксальному эффекту — к бронхоспазму, так как стимуляция
адреналином a1-адренорецепторов дистальных
отделов бронхов суживает их просвет;
3) при гипотонических состояниях (редко);
4) в качестве добавки (1:50 000-1:200 000) к местноанестезирующим препаратам
для пролонгации их действия (снижается скорость всасывания);
5) при передозировке инсулина, так как адреналин повышает содержание глюкозы
в крови;
6) в глазной практике (капли в глаз) для расширения зрачка (зрачок
расширяется без нарушения аккомодации и повышения внутриглазного давления);
7) при остановке сердца (внутрисердечно).
Норэпинефрин (норадреналин) -аналог синаптического медиатора, действует в
основном на a-адренорецепторы. При клиническом применении повышает артериальное
давление, суживая сосуды.
В отличие от адреналина не истощает миокард и вызывает рефлекторную
брадикардию: подъем кровяного давления, повышение ударного объема возбуждает
барорецепторы каротидной зоны дуги аорты и активирует вагусную импульсацию на
сердце. Эффект норадреналина непродолжителен (разрушается МАО и КОМТ). Вводят
его только внутривенно (капельно) — при подкожных и внутримышечных инъекциях
велика опасность развития некроза (ишемия). Применяют норадреналин при острых
гипотонических состояниях.
Фенилэфрин (мезатон) -возбуждает только a1-адренорецепторы и вызывает продолжительное (около 1 ч) повышение
артериального давления, так как в отличие от адреналина и норадреналина
разрушается медленно (препарат не является катехоламином и слабо метилируется
КОМТ). Применяют мезатон при гипотонических состояниях, для снижения
воспалительных реакций (за счет сужения сосудов), для пролонгации эффекта
местных анестетиков, для расширения зрачка и лечения открытоугольной формы
глаукомы.
Этафедран. (фетанол) -действует подобно мезатону, но повышает
артериальное давление на более длительное время. Применяется при гипотонических
состояниях. Назначают препарат внутрь и парентерально.
К b-адреномиметическим веществам, возбуждающим b1- и b2- рецепторы относятся
изопреналин (изадрин), орципреналин (алупент): последний сильнее
действует на b2-адренорецепторы бронхов.
поэтому реже, чем изадрин, вызывает тахикардию. Еще более избирательно
возбуждают b2-адренорецепторы бронхов
фенотерол (беротек),
сальбутамол, тербуталин. Активируя
b2-адренорецепторы бронхов и
тучных клеток, все препараты расширяют бронхи. улучшают их дренажную функцию и
снижают выброс медиаторов аллергии (гистамин, серотонин, лейкотриен
Д4 и др.). b-Адреномиметики применяются
в основном для лечения и снятия приступа бронхиальной астмы.
Изадрин, возбуждая b1-адренорецепторы, повышает автоматизм, проводимость, возбудимость
миокарда, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений (тахикардия). Поэтому
иногда он применяется (по 0,005 г в таблетках, под язык), при
выраженных брадикардиях и при атриовентрикулярном блоке (капельно внутривенно).
Однако основное назначение изадрина — купирование и предупреждение приступов
бронхиальной астмы (ингаляции 0,5% или 1% водного раствора). Осложнения —
тахикардия, сердечные аритмии, тремор, беспокойство, головные боли, потливость.
Значительно реже эти осложнения развиваются на фоне селективных b2-адреномиметиков (фенотерол,
сальбутамол, тербуталин); применяются в
основном в виде ингаляций.
Фенотерол, сальбутамол используются, кроме того, для снижения тонуса и
сократительной активности миометрия (профилактика привычного выкидыша,
преждевременных родов).
Добутамин -стимулирует в основном b1-адренорецепторы сердца, усиливая сокращение миокарда, и
применяется как кардиотоническое средство при острой сердечной
недостаточности.
Эфедрин — алкалоид различных видов растений эфедры, по химическому
строению отличается от адреналина и норадреналина отсутствием ароматических
гидроксилов.
Фармакодинамика его определяется увеличением эндогенного норадреналина в
синаптической щели, поскольку эфедрин способствует выходу медиатора и тормозит
его обратный захват. Препарат действует в основном пресинаптически (симпатомиметик
или адреномиметик непрямого действия), хотя и оказывает слабое влияние на
адренорецепторы. При повторных введениях эффект быстро снижается и исчезает —
истощаются запасы норадреналина в нервных окончаниях (тахифилаксия).
Эфедрин повышает артериальное давление (возбуждение a1- адренорецепторов сосудов),
увеличивает частоту сердечных сокращений (возбуждение b1-адренорецепторов сердца), расслабляет мускулатуру бронхов
(возбуждение b2-адренорецепторов бронхов),
расширяет зрачок (возбуждение a1-адренорецепторов радиальной мышцы) без повышения внутриглазного
давления и нарушений аккомодации. Препарат усиливает тонус скелетной
мускулатуры, увеличивает уровень глюкозы. Все эффекты эфедрина, хотя и
сохраняются дольше, выражены значительно слабее, чем у адреналина.
В отличие от катехоламинов препарат хорошо проникает через
гематоэнцефалический барьер и вызывает (опосредованное через медиаторы)
возбуждение центральной нервной системы с активацией дыхательного и
сосудодвигательного центров. Применяют эфедрин при бронхиальной астме,
аллергических состояниях (крапивнице, сенной лихорадке и др.), иногда при
гипотониях, коллапсе, шоке (для повышения артериального давления), местно при
ринитах (для сужения сосудов и снижения воспаления), в глазной практике (для
расширения зрачка). Иногда вводят при состояниях угнетения центральной нервной
системы (нарколепсия, отравления или передозировка снотворных и наркотиков).
Эфедрин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, кислотоустойчив, не
разрушается МАО и КОМТ, поэтому может применяться внутрь, а не только в виде
ингаляций и инъекций (под кожу, внутримышечно и внутривенно).
Побочные эффекты: возбуждение, бессонница, тремор, потеря аппетита,
сердцебиение, повышение артериального давления.
Источник
