Ганглиоблокаторы при бронхиальной астме
Классификация препаратов от бронхиальной астмы
b1+b2-адреномиметики; b2-адреномиметики*; a+b-адреномиметик**
Ингибиторы фосфодиэстеразы
М-холиноблокаторы
Ганглиоблокаторы
Ингибиторы тромбоксансинтетазы
Препараты и их синонимы
1. Орципреналина сульфат (Астмопент)
2. Изопреналин (Изадрин)
3. Сальбутамол*
4. Кленбутерол*
5. Сальметерол* (Серевент)
6. Фенотерол* (Беротек)
7. Эпинефрин** (Адреналина гидротартрат)
8. Теофиллин (Ретафил, Теотард)
9. Аминофиллин (Эуфиллин)
10. Ипратропий бромид (Атровент)
11. Окситропий бромид (Вентилат)
12. Гексаметония бензосульфонат (Бензогексоний)
13. Озагрел (Доменан)
Механизм действия
Возбуждают b1-(1, 2)иb2-адренорецепторы (1-6). Возбуждает a- и b-адренорецепторы (7).
Блокируют фермент фосфодиэстеразу, что приводит к увеличению уровня цАМФ в клетке и снижению тонуса гладкой мускулатуры (8, 9).
Блокируют М-холинорецепторы, что уменьшает влияние парасимпатической нервной системы на бронхи (10, 11).
Блокирует Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, вызывает фармАкологическую денервацию бронхов (12).
Избирательно подавляет синтез тромбоксана А2, снижает влияние тромбоксана на гладкомышечные структуры бронхов (13).
Фармакологические эффекты
Антиастматический (1-13), бронхорасширяющий (1-13), диуретический (8, 9), токолитический (1-6), сосудорасширяющий (2, 8, 9, 12), коронарорасширяющий (3, 7-9), антиагрегантный (8, 9, 13), кардиостимулирующий (2, 7, 8).
Показания к применению и взаимозаменяемость
Бронхиальная астма (1-13), астматический статус (3), хронический бронхит с астматическим компонентом (1-6, 10), эмфизема легких (2, 4), анафилактический шок (7), спазмы периферических сосудов (12), нарушения мозгового кровообращения (9), преждевременные роды (3, 6).
Врач и провизор, помни!
При применении теофиллина и аминофиллина с фторхинолонами дозу теофиллина и аминофиллина уменьшают до 1/4 от рекомендуемой. Аминофиллин нельзя применять совместно с раствором глюкозы и производными ксантина; он несовместим также с витаминами С, В6, РР, преднизолоном, дибазолом, этамбутолом. Следует осторожно применять теофиллин и зафирлукаст при нарушении функции печени и почек, теофиллин – при стенокардии, остром ИМ, аритмии. Теофиллин, аминофиллин усиливают действие b1-адреномиметиков, при использовании этой комбинации наиболее вероятны сердечные аритмии. Теофиллин с большой осторожностью применяется у больных с обструктивными заболеваниями легких, с предсердными и желудочковыми аритмиями. При приступах бронхиальной астмы реже 1 раза в неделю (кратковременное обострение) применяют мембраностабилизаторы, b2-адреномиметики или их сочетание. При легко персистирующей форме бронхиальной астмы (приступы чаще 1 раза в неделю, ночные приступы 2 раза в месяц) применяют b2-адреномиметики, ингаляционные ГКС, мембраностабилизаторы или комбинированные средства. При среднетяжелом течении бронхиальной астмы (ежедневные приступы, ночные симптомы чаще 1 раза в неделю): ингаляционно или перорально ГКС в более высоких дозах (800-1000 мкг/сут), пролонгированные b2-адреномиметики или ингибиторы фосфодиэстеразы, ингаляционные М-холиноблокаторы. Для профилактики бронхиальной астмы рационально использовать мембраностабилизаторы, ингаляционные ГКС, антигистаминные средства. Сальбутамол повторно применяют не чаще, чем через 20 мин, а лучше через 6 часов после очередной дозы. Его нельзя резко отменять. Изопреналин несовместим с бутамидом, дигитоксином, неодикумарином, сульфаниламидом, диазепамом, фенитоином, неостигмином. Сальметерол назначают только взрослым. Раствор аминофиллина для инъекций должен иметь температуру тела.
Классификация
Антагонисты лейкотриеновых Д4-рецепторов
Антигистаминные и антимедиаторные средства*
Глюкокортикостероиды
Стабилизаторы мембран тучных клеток
Комбинированные средства
Препараты и их синонимы
14. Монтелукаст натрия (Сингуляр)
15. Зафирлукаст (Аколат)
16. Лоратадин (Кларитин)
17. Астемизол
18. Фенспирида г/х* (Эреспал)
19. Будезонид (Пульмикорт)
20. Флунизолид (Ингакорт)
21. Беклометазон (Бекломет)
22. Флутиказон (Фликсотид)
23. Натрия кромогликат (Интал)
24. Недокромил натрия (Тайлед)
25. Кетотифен (Задитен)
26. Беродуал
27. Интал плюс
28. Теофедрин Н
29. Дитэк
30. Комбивент
Механизм действия
Блокируют Д4-ЛТ рецепторы по типу конкурентного антагонизма (14, 15).
Блокируют Н1-гистаминовые рецепторы (16-18), уменьшает продукцию цитоКинов (18).
Тормозят образование и выделение лейкотриенов, серотонина, простагландинов. Тормозят высвобождение цитокинов из макрофагов; уменьшают чувствительность тканевых рецепторов к медиаторам аллергии и воспаления (19-22).
Стабилизируют мембраны тучных клеток, что ведет к уменьшению выделения гистамина; блокируют Са2+-каналы в тучных клетках (23-25).
Возбуждают b2-адренорецепторы бронхов (26-30), блокируют М-холинорецепторы бронхов (26, 30), стабилизируют мембраны тучных клеток (27, 29).
Фармакологические эффекты
Антиастматический (14-30), бронхорасширяющий (26-30), противоаллергический (14-25, 27, 29, 30), противовоспалительный (14, 15, 19-22), иммунодепрессивный (19-22), противозудный (22), противоотечный (21), потенцирующий (25).
Показания к применению и взаимозаменяемость
Бронхиальная астма (14-30), холодовая, физического усилия, аспириновая астма (14, 15, 24, 25), гормонозависимая бронхиальная астма (19-22), профилактика приступов атопической бронхиальной астмы (16-18, 23-29), сенная лихорадка (16-18, 23, 25), астматический статус (21), бронхит с астматическим компонентом, эмфизема легких (26).
Врач и провизор, помни!
Дитэк не следует назначать пациентам с повышенной чувствительностью к соевым бобам и земляному ореху. Бромгексин и амброксол не следует ингалировать в одной смеси с раствором натрия кромогликата. При использовании капель натрия кромогликата в нос может возникнуть насморк и «заложенность» в носу. Кетотифен в сочетании с пероральными сахароснижающими средствами вызывает развитие тромбоцитопении. Повышение потребности в применении дитэка свидетельствует об обострении заболевания. Необходимо избегать попадания аэрозоля комбивента в глаза, особенно пациентам с глаукомой. Флутиказон для ингаляционного применения не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. При длительном лечении будезонидом и беклометазоном (ингаляционные формы) возможна обратимая дисфония вследствие ослабления приводящей мышцы голосовой связки. Ипратропия бромид, озагрел, зафирлукаст, флунизолид, беклометазон, натрия кромогликат, недокромил натрия не предназначены для купирования бронхоспазма при остром приступе. Осторожно беременным: изопреналин – второй триместр (первый триместр – противопоказан); сальметерол, фенотерол – первый триместр; эпинефрин, теофиллин, ипратропия бромид – второй и третий триместры только по строгим показаниям; озагрел, монтелукаст натрия – только по строгим показаниям; лоратадин, беклометазон – второй и третий триместры; натрия кромогликат, кетотифен, беродуал – прекратить незадолго до родов. До еды: 18, 19, 23. Во время еды: 25.
Источник
Помимо центральной нервной системы в организме человека есть еще вегетативная нервная система, которая контролирует работу многих внутренних органов. Относительно недавно ученые вывели новую группу химических веществ, получивших название «ганглиоблокаторы». Препараты из этой группы могут контролировать работу вегетативной нервной системы, улучшать состояние пациента при многих заболеваниях.
Основные сведения
Благодаря многочисленным нервным окончаниям вегетативная система управляет деятельностью практически всех внутренних органов (легких, сердца, кишечника и т. д.). Работа самой вегетативной нервной системы регулируется головным мозгом. Передача нервных импульсов осуществляется благодаря особым химическим веществам. В некоторых клинических случаях может возникать необходимость блокировать передачу нервных импульсов, то есть приостанавливать выработку этих веществ. Такую задачу позволяют решить ганглиоблокаторы.
Препараты могут быть короткого, среднего и длительного действия. Применяются такие средства в анестезиологии, для терапии сложных случаев токсикоза беременных, гипертонии. Однако действие ганглиоблокаторов не всегда эффективно и может сопровождаться побочными явлениями. Поэтому применять такие лекарства без консультации с врачом категорически нельзя. Большинство препаратов не отпускается в аптеке без рецепта.
«Гигроний»
Лекарственное средство выпускается в форме порошка для приготовления раствора. Вводится медикамент с помощью инъекций внутривенно или внутримышечно. Нельзя просто приобрести в аптеке «Гигроний». Рецепт должен выписать лечащий врач. Благодаря ганглиоблокирующему действию лекарственное средство применяется в анестезиологии, когда необходимо контролировать давление пациента. Кроме того, препарат используется в акушерской практике. С его помощью удается купировать приступы эклампсии.
«Гигроний» имеет ряд противопоказаний. Сюда можно отнести тромбозы, гипотонию, острую стадию инфаркта миокарда, почечную или печеночную недостаточность. В пожилом возрасте (после 65 лет) медикамент используется с осторожностью. У некоторых пациентов может развиваться гиперчувствительность.
Ганглиоблокирующее действие наблюдается уже через 5 минут после внутривенного ведения препарата и сохраняется на протяжении 15-20 минут. Этого достаточно для краткосрочного контроля артериального давления (при несложных хирургических вмешательствах).
«Азаметония бромид»
Препарат является сильнодействующим ганглиоблокатором. Действующий компонент выборочно блокирует вегетативные нервные рецепторы. «Азаметония бромид» широко используется при гипертонических кризах, бронхиальной астме, отеках легких и головного мозга. С помощью препарата удается контролировать артериальное давление в анестезиологии, приводить в норму состояние беременных пациенток, страдающих эклампсией.
Медикамент применяется в форме инъекций (внутримышечно или внутривенно). Точную дозировку устанавливает врач в соответствии с заболеванием пациента, индивидуальными особенностями организма. При этом обязательно учитываются противопоказания. К ним относятся следующие состояния: закрытоугольная глаукома, дегенеративные заболевания центральной нервной системы, нарушения работы почек и печени, острый период инфаркта миокарда. С осторожностью используется лекарство у людей пожилого возраста, а также у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, тромбофлебитами.
«Ганглерон»
Благодаря блокировке вегетативных импульсов препарат оказывает анестезирующее и спазмолитическое действие. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки широко используется средство «Ганглерон». Инструкция указывает, что препарат может быть назначен также при стенокардии, нарушениях подвижности желудочно-кишечного тракта. Лекарство вводится внутримышечно или подкожно. Дозировка определяется врачом.
Медикамент имеет свои противопоказания, как и другие ганглиоблокаторы. Препараты подобного типа не используются при артериальной гипотензии, при наличии дегенеративных изменений в центральной нервной системе. В редких случаях может развиваться гиперчувствительность на действующий компонент. Ни в коем случае нельзя вводить лекарство внутривенно. Это может приводить к резкому снижению артериального давления.
«Бензогексоний»
Средство считается одним из наиболее популярных при лечении артериальной гипертензии. Позволяет достаточно быстро купировать гипертонический криз «Бензогексоний». Инструкция по применению указывает, что препарат также может быть назначен при хронических гастритах, некоторых формах бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Для терапии легких патологий используются таблетки «Бензогексоний». Инструкция по применению указывает, что препарат выпускается также в форме раствора для инъекций.
Лекарство используется для снижения артериального давления в хирургической практике (анестезирующее действие). В этом случае применяется препарат в форме раствора, вводится он внутривенно. Для терапии заболеваний желудка может использоваться раствор для внутримышечного введения.
Неправильный прем медикамента может привести к развитию побочных явлений (слабость, головокружение, сухость во рту). Ухудшение самочувствия связано с резким снижением артериального давления. Использование препарата рекомендуется осуществлять в условиях стационара, где больному может быть оказана своевременная помощь в случае коллапса.
«Пентамин»
Лекарство оказывает выраженное гипотензивное действие. Широко применяется при гипертонических кризах препарат «Пентамин». Инструкция указывает, что выпускается он в форме раствора для внутримышечных или внутривенных инъекций. В качестве действующего компонента выступает азометония бромид.
Медикамент используется в условиях стационара и может быть назначен при следующих патологических процессах: отек мозга, отек легких, резкое повышение артериального давления, острые приступы бронхиальной астмы, спазмы кишечника, почечная колика. Для создания контролируемой гипотонии может также в анестезиологии использоваться средство «Пентамин». Инструкция указывает, что лекарство отпускается исключительно по рецепту.
Противопоказания препарат имеет такие же, как и другие ганглиоблокаторы. Это инфаркт миокарда, гипотония, тромбофлебиты, закрытоугольная глаукома.
«Имехин»
Лекарство производит выраженный гипотензивный эффект, как и другие ганглиоблокаторы. Препараты из этой группы широко применяются в хирургической практике, а также для снятия гипертонических кризов. Однако убрать повышенное давление с помощью этого лекарства в домашних условиях не удастся. Медикамент используется исключительно под контролем врача. Средство «Имехин» также используется для лечения отеков мозга и легких, купирования острых приступов бронхиальной астмы.
Препарат имеет немало побочных эффектов. Одним из них является ортостатический коллапс, который характеризуется резким снижением артериального давления при смене положения тела (с вертикального в горизонтальное). Кроме того, в процессе терапии пациент может жаловаться на сухость во рту, общую слабость, частые головокружения.
«Темехин»
Это ганглиоблокирующее средство выпускается в форме таблеток. Лекарство назначается при синдроме Рейно, язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, артериальной гипертензии. Действующий компонент производит выраженный анальгезирующий эффект. Таблетки рекомендуется принимать после еды. Дозировка и длительность курса терапии определяются врачом.
К противопоказаниям можно отнести острый период инфаркта миокарда, гипотензию, поражения печени и почек, закрытоугольную глаукому. Медикамент не подходит для самолечения. Приобрести таблетки удастся только по рецепту врача.
Итог
Ганглиоблокирующие средства незаменимы во многих сферах медицины. Однако использование препаратов из этой группы должно строго контролироваться специалистом. Передозировка может привести к серьезным побочным явлениям, вплоть до летального исхода. Поэтому ганглиоблокаторы применяются в условиях госпитализации или при оказании экстренной медицинской помощи. Самостоятельно использовать такие препараты даже после тщательного изучения инструкции нельзя.
Источник
Для лечения повышенного артериального давления используют разные медпрепараты, в том числе и ганглиоблокаторы. Но препараты этой группы обладают очень большим списком побочных действий, поэтому принимать их надо с осторожностью и только по назначению врача. Ганглиоблокаторы от давления применяют в том случае, когда другие средства не помогают снизить АД. Их широко используют в хирургии.
Что собой представляют и каков механизм работы?
Ганглиоблокаторы — это средства, которые способны блокировать передачу нервного импульса в ганглиях вегетативной нервной системы. Они имеют сосудорасширяющее действие, поэтому понижают давление. Лекарства этого вида применяют для терапии гипертонического криза. Механизм их действия заключается в блокаде Н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников. После применения ганлиоблокаторов расширяются периферические сосуды и улучшается кровообращение в конечностях. Их широко используют в анестезиологии, для терапии гипертонии и тяжелого токсикоза у беременных.
Вернуться к оглавлению
Классификация ганглиоблокаторов
По химической структуре делятся:
- Четвертичные аммониевые соединения. Средства этого вида хорошо всасываются ЖКТ, имеют сильное действие. Список препаратов составляют:
- «Бензогексоний»;
- «Пентамин».
- Без содержания четвертичных азотных атомов. Представитель этого вида — «Пирилен».
Классификация по длительности действия:
Папазол относится к препаратам со средней продолжительностью действия.
- Кратковременные средства:
- «Гигроний».
- Средней длительности:
- «Бензогексоний»;
- «Папазол».
- Длительного действия:
- «Пирилен».
Вернуться к оглавлению
Показания
- Гипертония.
- Гипертонический криз.
- Отек легких и мозга, возникший вследствие высокого давления.
- Управляемая гипотония.
- Спазм периферических сосудов.
- Язвенная болезнь.
- Спастический колит.
- Бронхиальная астма.
Вернуться к оглавлению
Как применять?
Если во время операции появился риск кровотечения, то для его предотвращения пациенту может быть введен препарат короткого действия.
Средства со средней продолжительностью действия, которое длится от 2 до 4 часов, используют для терапии гипертонического криза. Чаще всего в этом случае применяют препарат «Бензогексоний». После инъекции этого медпрепарата больному следует лежать горизонтально для предупреждения развития ортостатической гипотонии. Для постоянного приема ганглиоблокаторы не назначают, так как они имеют очень много побочных эффектов. Лекарства кратковременного действия применяют при хирургических операциях для искусственного понижения АД с целью уменьшения кровотечения.
Передозировка ганглиоблокаторами может привести к летальному исходу.
Вернуться к оглавлению
Противопоказания и побочные эффекты
В этой таблице представленные негативные действия ганглиоблокаторов, и в каких случаях фармсредства нельзя применять:
| Противопоказания | Побочные эффекты |
|---|---|
| Феохромоцитома | Тахикардия |
| Глаукома | Паралич аккомодации |
| Низкое давление | Расширение зрачков |
| Шоковое состояние | Атония кишечника |
| Атеросклероз | Запор |
| Тромбоз | Сухость во рту |
| Перенесенный инфаркт | Анурия |
| Инсульт | Ортостатический коллапс |
| Субарахноидальное кровоизлияние | Головокружение |
| Печеночная недостаточность | Головная боль |
| Почечные патологии | Сонливость |
Вернуться к оглавлению
Список средств
Медпрепарат «Имехин»
Такой препарат можно назначать больным с отеком легких.
Выпускается только в форме для внутривенного введения. Имеет кратковременное действие, хорошо использовать для управляемой гипотензии. Показания к применению:
- управляемая гипотензия;
- отек легких;
- гипертонический криз.
Противопоказания:
- инфаркт;
- гипотензия;
- глаукома;
- недостаточность печени и почек.
Побочный эффект:
- сухость во рту;
- головокружение;
- ортостатический коллапс;
- тахикардия;
- атония мочевого пузыря и кишечника.
Вернуться к оглавлению
Средство «Темехин»
Клиническая фармакология этого медпрепарата заключается в расширении сосудов, снижении моторики ЖКТ и секреции желез. Показания:
Темехин используется в терапии облитерирующего эндартериита.
- синдром Рейно;
- облитерирующий эндартериит;
- язва желудка;
- высокое АД.
К противопоказаниям относятся:
- тромбоз;
- инфаркт;
- низкое АД;
- гиперчувствительность;
- заболевания почек;
- глаукома.
Побочный эффект:
- слабость;
- тахикардия;
- ортостатический коллапс;
- головокружение;
- задержка мочи.
Вернуться к оглавлению
«Азаметония бромид»
Препарат имеет гипотензивное действие. По химической структуре относится к бисчетвертичным аммониевым соединениям. Средство имеет сосудорасширяющий эффект, вызывает тахикардию, атонию мочевого пузыря, нарушает аккомодацию глаза, уменьшает моторику в желудке и кишечнике. А также при приеме «Азаметония бромида» бывает кратковременное ухудшение памяти и может развиваться ортостатический коллапс.
Показания к применению:
Азаметония бромид помогает при бронхиальной астме.
- спазм сосудов;
- гипертонический криз;
- желчная и кишечная колики;
- язва желудка;
- бронхиальная астма;
- отек мозга и легких.
Противопоказания:
- тромбофлебит;
- печеночная недостаточность;
- глаукома;
- инфаркт;
- гипотензия.
Вернуться к оглавлению
«Бензогексоний»
Ганглиоблокирующее средство, которое выпускают в форме таблеток и раствора для инъекций. Показаниями к применению медпрепарата являются:
- эндартериит;
- гипертония;
- управляемая гипотензия;
- хронический гастрит;
- бронхиальная астма;
- язвенный недуг желудка.
Противопоказания:
Людям с глаукомой лекарство использовать нельзя.
- гипотензия;
- феохромоцитома;
- инфаркт;
- глаукома;
- тромбоз;
- нарушение функций печени.
Побочные эффекты:
- сухость во рту;
- слабость;
- ортостатический коллапс;
- снижение памяти;
- запор;
- атония мочевого пузыря и кишечника.
Вернуться к оглавлению
«Ганглерон»
Лекарство выпускается в форме капсул или раствора для инъекций. Обладает спазмолитическим, противоязвенным и местноанестезирующим действием. Способно расслаблять гладкие мышцы и кровеносные сосуды. Показания:
- острый и хронический холецистит;
- спазм мышц;
- гепатит;
- дискинезия желчевыводящих путей;
- предупреждение приступа стенокардии.
К противопоказаниям относятся:
- гипотензия;
- печеночная недостаточность;
- гиперчувствительность.
Побочные действия могут проявляться аллергической реакцией, тахикардией, головокружением. При попадании на язык может появиться раздражение. При большой концентрации даже бывает некроз языка. Если средство вводят внутримышечно, то возникает вероятность развития ортостатического коллапса, снижение памяти, а также может быть запор и задержка мочи.
Источник
