Холинолитик избирательного действия при бронхиальной астме

Применение М-холиноблокаторов для купирования приступа бронхиальной астмы

Регуляция работы органов осуществляется посредством парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, поэтому лечение некоторых серьезных заболеваний осуществляют методом воздействия на нее.

В некоторых случаях врачами назначаются м-холиноблокаторы для купирования приступа бронхиальной астмы. Вещества этой группы эффективны в борьбе с недугом и входят в состав многих известных препаратов.

Что такое м-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы – это вещества, представляющие собой сложный эфир, состоящий из органической основы и ароматической кислоты.

Они ослабляют действие ацетилхолина, передающего сигнал холинорецепторам, отвечающим за сокращение мышц бронхов. За счет такой эфирной связи блокируется их активация и предотвращается бронхоспазм.

Данное вещество способствует уменьшению тонуса мышц и снижает гиперреактивность бронхов. По этой причине препараты на основе м-холиноблокаторов успешно используют с целью лечения астмы.

Механизм действия м-холиноблокаторов

М-холинолитики блокируют соответствующие холинореактивные структуры. Благодаря этому прекращается подача импульсов к блуждающему нерву, иннервирующему бронхи.

В первую очередь холинолитики показаны при бронхиальной астме холинергического типа. Кроме того, препараты рекомендованы к применению при обструктивном бронхите хронического вида и приступах бронхиальной астмы.

По сравнению с β2-адреномиметиками, действующими как бронхолитики, м-холиноблокаторы считаются менее эффективными. Это объясняется некоторыми причинами:

• чем дистальнее размещается бронх, тем меньше соответствующих рецепторов в нем. Из-за этого холиноблокаторы не так эффективно нейтрализуют спазм бронхиол;
• за счет угнетения М3-холинорецепторов происходит снижение тонуса. На поверхностной мембране нервных волокон расположены М2-рецепторы. Благодаря их блокаде увеличивается выделение ацетилхолина, который вытесняет М-холиноблокаторы. В результате этих процессов бронхолитический эффект от действия лекарства уменьшается.

М-холиноблокаторы для терапии бронхиальной астмы

Лекарствами для снятия спазмов являются природные холинолитики, например, препараты красавки и атропин. Их можно использовать отдельно или при комплексной терапии.

Часто больных с диагнозом «бронхиальная астма» лечат с помощью синтетических м-холиноблокаторов, которые оказывают спазмолитическое и обезболивающее действие.

Подобный эффект дает применение противогистаминных и местноанестезирующих средств. Даже обычный Димедрол обладает аналогичным действием.

Этим медикаментозным средствам отдают предпочтение в случае неэффективности предыдущего лечения или при непереносимости ингаляционных адреностимуляторов. Также к показаниям стоит отнести повышенное выделение мокроты в бронхах, психогенные спазмы и приступы, происходящие по причине использования бета-адреноблокаторов.

Для облегчения дыхания врачи рекомендуют использовать ипратропия бромид или атропин. Второй вид препарата вводят в виде раствора посредством ингаляции или подкожно. Первое средство можно использовать как аэрозоль или ингаляционным методом.

Существует множество видов антихолинергических средств, помогающих при бронхиальной астме. Это платифиллин, атропин, медикаментозные препараты красавки, всем известный ипратропиниум бромид.

Чаще всего врач назначает холинолитические вещества, если, кроме астмы, диагностируется ишемическая болезнь. Также учитывается непереносимость симпатомиметиков.

М-холиноблокаторы могут купировать приступ удушья при бронхиальной астме, но используется только в редких случаях.

Это может объясняться риском возникновения побочных эффектов, к которым относят тахикардию, увеличение вязкости бронхиального секрета, атонию кишечника, сухость в ротовой полости, ухудшение аккомодации и затруднительное мочеиспускание.

Самым эффективным холинолитиком является ипратропия бромид. Он выборочно воздействует на дыхательный пути, почти не дает побочных эффектов, в отличие от платифиллина или атропина.

Особенности селективных и неселективных м-холиноблокаторов

К числу селективных м-холиноблокаторов также стоит отнести тиотропия бромид. Лекарство для ингаляций приписывается пациентам с ваготоническим видом нервной деятельности, при которой часто преобладает парасимпатический тонус.

Такие нарушения могут быть первичными, часто врожденными, или развиваться повторно на фоне влияния факторов внешней среды, патологий вирусного либо бактериального происхождения.

При бронхоспазме эффективен ипратропия бромид, который считается конкурентным антагонистом ацетилхолина. Под воздействием препарата на гладкомышечных клетках блокируются биохимические структуры клеток, и происходит подавление процесса сокращения мышц бронха.

В отличие от атропина, вещество оказывает избирательное воздействие на к м-холинорецепторы. В результате он лучше снимает спазм бронхов, при этом меньше воздействует на густоту и количество выделяемого железами бронхов секрета.

При использовании лекарства посредством ингаляций не происходит всасывание активных веществ в кровь.

Необходимый спазмолитический эффект наступает спустя полчаса после процедуры. Максимальное воздействие препарата отмечается через полтора-два часа и длится до 6 часов.

Ипратропиум бромид нельзя использовать для купирования внезапного приступа пациентам при наличии сердечно-сосудистых заболеваний и серьезной форме бронхита.

Кроме ипратропия бромида, также может назначаться тиотропия бромид. Отличительной особенностью второго препарата является то, что он не воздействует на М2-холинорецепторы и не провоцирует выделение ацетилхолина.

Благодаря этому продолжительность воздействия препарата может достигать 12 часов. Однако этот препарат при астме применяют с большой осторожностью, так как одним из его побочных эффектов является парадоксальный бронхоспазм.

Этот медикамент не следует применять как средство для оказания неотложной помощи. Стоит быть внимательным и не допускать его проникновения в глаза. Вдыхать лекарство необходимо только при помощи ингалятора.

Бета 2-агонисты более эффективны, нежели холиноблокаторы. Это объясняется сравнительно медленным началом воздействия последних и незначительной бронхолитической активностью.

Противопоказания и побочные действия холинолитиков

При использовании любого медикаментозного препарата существует риск развития побочных эффектов. Многие холинолитики атропинового ряда, оказывающие действие на центральную нервную систему, нельзя применять, если предполагается управление транспортом или занятие опасным видом работ, где требуется высокая концентрация внимания и быстрая реакция.

Эти средства нельзя использовать в таких случаях:

• паралитическая непроходимость кишечника;
• язвенный колит;
• мегаколон токсический;
• глаукома;
• печеночные и почечные заболевания;
• гипертония;
• атония кишечника;
• задержка мочеиспускания;
• беременность и лактация;
• тиреотоксикоз.

После ингаляций с использованием холинолитических препаратов пациент может столкнуться со снижением внимания и скорости реакций. Если пренебрегать рекомендациям, симптомы могут усилиться. При побочных проявлениях стоит прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Самыми распространенными побочными действиями считаются:

• тахикардия;
• сухость в ротовой полости;
• запор;
• бессонница, боль в голове:
• головокружение;
• лихорадка;
• повышение АД.

Этими симптомами пренебрегать нельзя, так как могут развиться более серьезные последствия.

В заключение

М-холиноблокаторы назначают для лечения бронхиальной астмы. Под воздействием этих медикаментозных препаратов снижается тонус бронхов и уменьшается их гиперреактивность.

При выборе препарата стоит учесть, что некоторые из них не подходят для оказания экстренной помощи при внезапных приступах удушья. Для этих целей преимущественно применяют адреномиметики.

источник

Список препаратов бронхолитиков: механизм действия, показания к применению, побочные эффекты

Из статьи вы узнаете, что такое бронхолитики, когда применяются в медицинской практике, кому противопоказаны, какие побочные эффекты можно ожидать после приема препаратов.

Бронхолитики – это симптоматические лекарственные средства, которые купируют спазм бронхов за счет влияния на гладкие мышцы и структуры, регулирующие их работу.

Виды препаратов

Всего существует три вида бронхолитиков:

1. адреномиметики – агонисты адренергических рецепторов, быстро купируют астмоидный приступ (Вольмакс);
2. холинолитики – препараты со спазмолитической активностью, блокирующие естественный медиатор ацетилхолин, способные вызвать тахикардию, нарушение аккомодации, сухость слизистых даже при минимальной передозировке (Платифиллин);
3. бронхолитики миотропного действия – производные ксантина, которые активируют мозговые центры, улучшают сократимость мышц диафрагмы и мускулов, входящих во все внутренние органы (Эфедрин).

Бронхолитики могут быть краткосрочного (Сальметерол) и длительного действия (Сальбутамол), оказывать селективный (избирательный) или неселективный терапевтический эффект (Беротек, Изадрин) использоваться только для детей (сироп Доктор Мом) или только для взрослых (Гексопреналин).

Отдельную группу составляют бронхолитики для ингаляций. Как правило – это универсалы комбинированного состава: Атровент, Асталин, Беродуал.

Показания к применению

Бронхолитики миотропного действия служат гарантом устранения и профилактики гипоксии, поэтому являются основной группой средств для лечения заболеваний не только бронхолегочной, но и сердечно-сосудистой системы, нормализации церебрального и периферического кровотока. Препараты-бронхолитики назначаются в качестве основной или фоновой терапии при бронхиальной астме, ХОБЛ, воспалительных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, обструктивном бронхите. Лекарства эффективны при:

• облитерирующем (констриктивном) бронхиолите (фиброзно-воспалительная обструкция альвеол);
• бронхоэктазах со скоплением гноя в функционально несостоятельных бронхах врожденной или приобретенной этиологии;
• муковисцидозе;
• кистозном фиброзе;
• цилиарной дискинезии;
• бронхолегочной дисплазии;
• нарушении питания сердца, головного мозга;
• гипоксии тканей нижних конечностей.

Список наиболее востребованных препаратов

Список наиболее эффективных и относительно безопасных препаратов-бронхолитиков включает в себя представителей разных групп медикаментов. Наиболее востребованными считаются:

• Гинипрал (Гексопреналин) – спазмолитик, расширяющий бронхи, улучшающий вентиляцию легких, кислородоснабжение тканей и органов: выпускается ингаляторно и в инъекциях, стоимость – 243 рубля;
• Сальбутамол – представляет бронхолитики длительного действия, быстро расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, купируя астмоидный компонент, гипоксию, стоит – 105 рублей;
• Тербуталин (Бриканил) – расширяет просвет бронхов, действует быстро и эффективно, цена – 1 750 рублей.
• Формотерол – представляет ингаляционные бронхолитики, действует на местном уровне, снимает бронхоспазм, стоит – 386 рублей;
• Тровентол (Трувент) – аэрозоль из группы М-холинолитиков, по сравнению с атропином действует сильнее и длительнее, не проникает в ЦНС, стоит – 20 рублей, опасен развитие аритмий;
• к бронхолитикам, которые включают в список препаратов группу миотропов, относится Эуфиллин, действует быстро, используется чаще в виде внутримышечных инъекций из-за раздражающего слизистую желудка действия, стоит – 11 рублей;
• Дипрофиллин (Теотард, Теопэк) – бронхолитик со свойствами коронародилататора, оказывающего гипотензивное действие, не возбуждающее ЦНС, выпускается в инъекциях и суппозиториях, стоит – 130 рублей;
• Теофиллин (Комбипэк) – относится к группе препаратов-бронхолитиков, которые начинают действовать через полчаса, а продолжительность терапевтического эффекта сохраняется не менее трех часов, миотроп, способный вызвать головокружение, гипотонию, аритмию, цена – 250 рублей;
• к числу бронхолитиков короткого действия относится Беротек – это препарат для предупреждения и купирования приступов бронхиальной астмы, бронхоспазм, сопровождающегося обратимой обструкцией дыхательных путей, стоимость – 328 рублей.

Препараты короткого действия

В эту самую многочисленную и востребованную группу входят инъекционные и ингаляционные бронхолитики: препараты, которые способны быстро купировать бронхоспазм. Наиболее эффективным и безопасным считается бронхолитик короткого действия Сальбутамол. Кроме того, в список таких препаратов входят:

Препараты пролонгированного действия

Как правило, к представителям этой группы, удобной для домашнего приема, относят препараты:

Детские бронхолитики

Это достаточно небольшая группа препаратов-бронхолитиков, которые при клинических испытаниях получили допуск по безопасности и эффективности для использования в детском возрасте:

Популярный французский препарат Эреспал, который применялся в детской практике более 40 лет, признан смертельно опасным и изымается из аптечной сети в связи с серьезными осложнениями на сердце в результате его приема.

Новое поколение бронхолитиков

Список препаратов-бронхолитиков нового поколения, которые проходят последнюю стадию клинических испытаний и скоро появятся на прилавках аптек. Их главное достоинство – простой режим введения лекарственных средств, минимум побочных эффектов при максимальной эффективности. Некоторые из них еще не имеют окончательного названия:

• адреномиметики – Индакатерол, Кармотерол, GSK159797 и GSK642444;
• холинолитики – Гликопирролат, OrM3, GSK233705, Аклидиний, CHF 5407;
• комбинированные (универсалы) – Формотерол + тиотропий, Сальметерол + тиотропий, Кармотерол + тиотропий, Индакатерол + NVA237 (QVA149), GSK159797+GSK233705.

Противопоказания

Препараты, расширяющие бронхи и расслабляющие гладкую мускулатуру, из-за особенностей фармакологического действия, имеют ряд противопоказаний к применению:

• эпилептические припадки;
• ОИМ;
• низкое АД;
• тяжелая недостаточность печени, билиарной системы;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• беременность, особенно перед родами (спазм матки);
• сердечные пароксизмы;
• экстрасистолы;
• тахикардия;
• тиреотоксикоз.

Побочные действия

Прием бронхолитиков может спровоцировать развитие общих для всех типов препаратов негативных реакций со стороны органов и систем организма пациентов. Самыми частыми побочными эффектами, являются:

• цефалгии;
• нарушение электролитного баланса – гипокалиемия;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• парадоксальный стеноз бронхов;
• подташнивание;
• судороги, тремор конечностей, мышечные спазмы;
• нарушение ритма сердца;
• нервное перевозбуждение;
• вертиго, состояние предобморока;
• обострение соматических патологий;
• диспепсия;
• дизурия, гематурия;
• аллергия.

Побочные эффекты могут напрямую зависеть от конкретной группы используемых препаратов. Например, адреномиметики чаще всего дают следующую симптоматику:

• мигрень;
• симптомы интоксикации с постоянным чувством тошноты;
• желудочно-кишечные расстройства;
• средний отит;
• бронхит;
• неукротимый кашель;
• симптомы простуды, гриппа;
• кожные сыпи, зуд, крапивница;
• повышенная раздражительность без повода;
• тремор рук;
• свистящее дыхание;
• гиперсекреция бронхов;
• диспноэ;
• обострение астмы;
• анафилаксия, вплоть до шока;
• электролитный дисбаланс;
• аритмии;
• гипертонический криз;
• загрудинные боли.

Наиболее часто встречающиеся негативные реакции на прием холинолитиков выражаются в следующем:

• сухость во рту;
• постоянное подкашливание;
• цефалгии;
• подташнивание;
• вертиго;
• одышка, ночное апноэ;
• зудящие высыпания на коже;
• запоры;
• боль в позвоночнике;
• синуситы;
• острый бронхит;
• симптомы, напоминающие вирусную инфекцию;
• бронхоспазм, резистентный к лекарствам;
• ларингоспазм;
• отек Квинке;
• дизурия с обострением аденомы простаты;
• глаукома.

Бронхолитики – производные ксантина дают свою негативную симптоматику в качестве побочных реакций:

• тошнота, переходящая в рвоту;
• диспепсия;
• обезвоживание;
• височная пульсация с головной болью;
• нервозность;
• пунцовость лица;
• увеличение ЧСС;
• полиурия;
• тремор конечностей;
• нарушение сна;
• неконтролируемая двигательная активность, развитие эпилепсии;
• шоковое состояние;
• аритмии;
• гипотония;
• экссудативный дерматит.

источник