Эреспал в лечении бронхиальной астмы

В январе 1998 года фармакологическая компания Сервье представила в России новый препарат феспирид (эреспал), предназначенный для лечения воспалительных заболеваний слизистых оболочек дыхательных путей.
Действие фенспирида направлено на различные звенья воспалительного процесса: образование производных арахидоновой кислоты, синтез и выброс гистамина и цитокинов. Этот факт резко выделяет его из общего ряда противовоспалительных, стероидных и нестероидных препаратов, которые имеют влияние преимущественно на уровне метаболизма арахидоновой кислоты. Фенспирид является антагонистом адренорецепторов и обладает хемотоксическим действием.
Влияние фенспирида на метаболизм арахидоновой кислоты опосредовано через обмен кальция, являющегося регулятором действия фосфолипазы А. Тормозя поступление кальция в макрофаги, феспирид снижает активность фосфолипазы А2 (фосфолипаза А2 способствует образованию арахидоновой кислоты), следствием чего является уменьшение синтеза простагландинов и лейкотриенов. В этом главное отличие фенспирида от нестероидных противовоспалительных средств, которые, блокируя циклооксигеназный путь, уменьшают синтез простагландинов, что увеличивает синтез лейкотриенов, биологически активных соединений, оказывающих раздражающее действие на слизистые оболочки бронхов и желудочно-кишечного тракта. Механизм действия фенспирида отличается также от кортикостероидов, которые оказывают влияние на фосфолипазу А2 посредством тормозящего протеина.
Таким образом, не являясь ни стероидным, ни нестероидным противовоспалительным средством, фенспирид оказывает оригинальное воздействие на воспалительные процессы в слизистой оболочке дыхательных путей, так как влияет на все медиаторы воспаления, а не только на метаболизм арахидоновой кислоты.
Клиническая эффективность эреспала была подтверждена у больных хроническими бронхолегочными заболеваниями с бронхообструктивным синдромом, как по положительной динамике клинических симптомов (кашель или мокрота), так и по данным газометрии (РаО2) и показателей легочной вентиляции (ОФВ1).
Препарат продемонстрировал хорошую переносимость пациентами даже при длительном применении.
К тому же правила приема эсперала просты и необременительны: 2–3 таблетки в день, с неограниченной длительностью приема.
Учитывая патогенетическую общность заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, мы решили провести клиническое испытание эреспала при воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости носа, околоносовых пазух, гортани.
- Применение эреспала у больных хроническим синуитом
10 больных с хроническим синуитом получили лечение препаратом эреспал. Из них 6 страдали хроническим гнойным синуитом в стадии обострения, 4 — хроническим полипозным синуитом в сочетании с бронхиальной астмой.
Курс лечения составил 14 дней. Препарат назначался по одной таблетке три раза в день во время еды. Прием эреспала сочетался с общепринятым лечением. Контрольную группу составили больные с теми же формами хронического синуита, но получавшие только традиционную терапию. При обострении хронического гнойного синуита проводилось общее антибактериальное и местное противовоспалительное лечение (пункции околоносовых пазух и перемещение по Проетцу). Больным с хроническим полипозным синуитом в сочетании с бронхиальной астмой производилась полипотомия носа. Результаты оценивались по клиническим данным. Для объективизации положительной динамики исследовался мукоцилиарный транспорт слизистой оболочки полости носа с помощью сахаринового теста.
Проведенное исследование показало, что в группе больных с обострением хронического гнойного синуита, получавших комплексное лечение, включающее эреспал, воспалительный процесс в околоносовых пазухах купировался значительно быстрее, чем в контрольной группе. Максимальная продолжительность лечения составила 10 дней; количество пункций в каждом случае не превышало трех. Нами получено достоверное уменьшение времени мукоцилиарного транспорта в полости носа в результате приема эреспала в этой группе больных (25 минут до лечения и 16 минут – после). В контрольной группе максимальная продолжительность лечения составила один месяц. Максимальное количество пункций в индивидуальных случаях доходило до семи.
В группе больных хроническим полипозным синуитом в сочетании с бронхиальной астмой эреспал использовался перед полипотомией носа в качестве предоперационной подготовки в сочетании с десенсибилизирующими средствами. В контрольной группе в предоперационный период больные получали только десенсибилизирующие средства — кларитин, гисманал.
Эреспал обладает противовоспалительным действием на слизистую оболочку носа и околоносовых пазух, стимулирует мукоцилиарный транспорт. Это позволяет рекомендовать его для лечения различных форм хронических риносинуситов. Противовоспалительное и десенсибилизирующее действие препарата эреспал позволяет рекомендовать его для лечения больных с сочетанием хронического воспалительного процесса верхних и нижних дыхательных путей, в том числе и с бронхиальной астмой. Эреспал может применяться в комплексной терапии подострых ларинготрахеитов и обострений хронических ларингитов
Отмечено, что у больных, которым назначался эреспал в сочетании с десенсибилизирующими препаратами в течение 7 дней, реактивные явления со стороны слизистой оболочки полости носа (отек, слизистое отделяемое) практически полностью купировались. Это позволило провести оперативное лечение (удаление полипов) в наиболее адекватных условиях. В послеоперационный период реактивные явления со стороны полости носа были минимальными. Носовое дыхание восстанавливалось на третьи сутки.
В контрольной группе больных хроническим полипозным синуитом предоперационная подготовка занимала 14 дней и более. В послеоперационном периоде реактивные явления были более выражены. Носовое дыхание восстанавливалось медленнее, до 10 дней.
Таким образом, комплексное использование эреспала в комплексном лечении больных хроническим гнойным и полипозным синуитом показало его эффективность при лечении воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей.
- Опыт применения эреспала в комплексной терапии воспалительных заболеваний гортани и трахеи
Терапия воспалительного процесса в гортани и трахее связана с воздействием на секреторную активность слизистых желез и медиаторы воспаления. Гортань находится под воздействием вегетативной нервной системы [5], кроме того, в этом органе обильно представлены клеточные рецепторы биологически активных веществ, в частности нейропептидов — гистамина и др. [1], что имеет существенное значение в патогенезе острого воспалительного отека гортани [2] и подскладкового пространства и клинически часто проявляется дисфонией [4].
Эреспал применялся нами в комплексной терапии подострых и обострений хронических ларинготрахеитов. Группу наблюдаемых больных составляли 10 мужчин и 2 женщины в возрасте от 23 до 62 лет, впервые (8 человек) или повторно (4 человека) обратившихся в фониатрический кабинет СПб НИИ уха, горла, носа и речи. Из них 7 пациентов являлись курильщиками.
Больные жаловались на боли в горле, стойкую дисфонию, умеренный кашель в течение 2-4 недель – как следствие перенесенного простудного заболевания. При ларингоскопии отмечалась гиперемия, умеренная отечность голосовых складок и подскладкового пространства, наличие густой слизи в гортани.
Пациенты получали следующую терапию — дробное вливание стрептомицина в гортань, аскорбиновую кислоту по 0,3 г три раза в день. Антигистаминные препараты [3], отхаркивающие средства и глюконат кальция были заменены препаратом эреспал (по 1 таблетке три раза в день).
Большинство больных (11 человек) были вылечены в срок 5-8 дней. Лечение одного пациента продолжалось 15 дней из-за повышенного уровня сахара крови, что потребовало дополнительной терапии.
За время лечения каких-либо побочных реакций и непереносимости препарата не наблюдалось.
Пациентам-курильщикам, страдающим хроническим бронхитом, было рекомендовано прием препарата в дозе 1 таблетка два раза в день.
Мы считаем применение эреспала достаточно эффективным в комплексной терапии подострых ларинготрахеитов и обострений хронических ларингитов и рекомендуем его широкое использование в лечении данных видов патологии. Таким образом, эреспал можно рекомендовать к применению при воспалительных заболеваниях как нижнего, так и верхнего отдела дыхательного тракта.
Литература
1. Асланян Г. Г. Клеточные рецепторы для гистамина и брадикинина в гортани и трахее (Сообщение 1). Вестн. оторинолар, 1995, №1, с. 35–39.
2. Митин Ю. В. Острый ларинготрахеит у детей. М.: Медицина, 1986, с. 208.
3. Французов Б. Л., Французова С. Б. Лекарственная терапия заболеваний уха, носа и горла. Киев: Здоров’я, 1988, с. 280.
4. Чарахалашвили Г. Е. О значении рефлексогенных зон гортани при лечении певцов-профессионалов. Вестн. оторинолар. 1989, №1, с. 59.
5. Швалев Н. В. Роль вегетативной иннервации в заживлении поврежденных тканей гортани и формировании ее рубцового стеноза: Автореф. канд. мед. наук. СПб, 1997, с. 22.
6. Olivieri D. Del Donno M/ Etude de l’action du fenspiride (pneumorel 80 mg) sur la clairance mucociliaire chez le bronchitique chronique. JIM 1987; 96, 365–8.
Спектр действия фенспирида
Препятствует прямому противовоспалительному эффекту гистамина, влиянию гистамина на синтез противоспалительных метаболитов арахидоновой кислоты. Обладает статистически достоверным антагонистическим действием на Н1 рецепторы гистамина.
Влияет на адренэргическую нервную систему, являясь антагонистом 1-адренорецепторов.
Оказывает выраженное торможение секреции фактора некроза опухолей (эффект зависит от дозы).
Приводит к снижению факторов хемотаксиса и таким образом уменьшает миграцию воспалительных клеток и снижает их общее число (эффект зависит от дозы).
Уменьшает патологическую бронхиальную гиперсекрецию, снижая образование таких медиаторов воспаления, как гистамин, простагландины, лейкотриены, цитокины.
Увеличивает скорость мукоцилиарного транспорта у больных хроническим бронхитом примерно на 30%. (При применении 3 таблеток в день в течение одного месяца).
Препятствует бронхоконстрикции.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Противовоспалительный, антибронхоконстрикторный препарат
Действующее вещество
— фенспирида гидрохлорид (fenspiride)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. | |
фенспирида гидрохлорид | 80 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат — 104.5 мг, гипромеллоза — 100 мг, повидон-K30 — 12.8 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.5 мг, магния стеарат — 2.2 мг.
Состав оболочки: титана диоксид — 0.841 мг, глицерол — 0.263 мг, гипромеллоза — 4.37 мг, макрогол 6000 — 0.263 мг, магния стеарат — 0.263 мг.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противовоспалительная и антибронхоконстрикторная активность фенспирида обусловлена уменьшением продукции ряда биологически активных веществ (цитокинов (особенно ФНОα), производных арахидоновой кислоты, свободных радикалов), играющих важную роль в развитии воспаления и бронхоспазма.
Ингибирование фенспиридом метаболизма арахидоновой кислоты потенцируется его H1-антигистаминным действием, т.к. гистамин стимулирует метаболизм арахидоновой кислоты с образованием простагландинов и лейкотриенов. Фенспирид блокирует α-адренорецепторы, стимуляция которых сопровождается увеличением секреции бронхиальных желез. Таким образом, фенспирид уменьшает действие ряда факторов, которые способствуют гиперсекреции провоспалительных факторов, развитию воспаления и обструкции бронхов.
Фенспирид также оказывает спазмолитическое действие.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Cmax достигается через 6 ч.
Выведение
T1/2 — 12 ч. Выводится преимущественно почками.
Показания
Заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей:
— ринофарингит и ларингит;
— трахеобронхит;
— бронхит (на фоне хронической дыхательной недостаточности или без нее);
— бронхиальная астма (в составе комплексной терапии);
— респираторные явления (кашель, осиплость голоса, першение в горле) при кори, коклюше, гриппе;
— инфекционные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем, когда показана стандартная антибиотикотерапия.
Отит и синусит различной этиологии.
Противопоказания
— детский возраст до 18 лет (для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет следует использовать Эреспал сироп);
— повышенная чувствительность к активному веществу и/или какому-либо из компонентов препарата.
Дозировка
Внутрь.
Взрослым препарат назначают по 80 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут.
Максимальная суточная доза составляет 240 мг. Продолжительность лечения определяется врачом.
Побочные действия
Пациент должен быть проинформирован о необходимости сообщать врачу о любых, в т.ч. не упомянутых ниже нежелательных реакциях и ощущениях, а также об изменении лабораторных показателей на фоне терапии препаратом Эреспал.
Наиболее частые побочные реакции на препарат Эреспал наблюдаются со стороны пищеварительной системы.
Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неустановленной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — умеренная тахикардия, выраженность которой уменьшается при снижении дозы препарата; неустановленной частоты* — ощущение сердцебиения и снижение АД, возможно связанные с тахикардией.
Со стороны пищеварительной системы: часто — желудочно-кишечные расстройства, тошнота, боль в эпигастрии; неустановленной частоты* — диарея, рвота.
Со стороны ЦНС: редко — сонливость; неустановленной частоты* — головокружение.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: редко — эритема, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фиксированная пигментная эритема; неустановленной частоты* — кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Общие расстройства: неустановленной частоты* — астения, повышенная утомляемость.
* Данные пострегистрационного применения.
Передозировка
При передозировке препарата (отмечены случаи передозировки при приеме препарата в дозе более 2320 мг) следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Симптомы: сонливость или возбуждение, тошнота, рвота, синусовая тахикардия.
Лечение: промывание желудка, мониторинг ЭКГ, поддержание жизненно важных функций организма.
Лекарственное взаимодействие
Специальных исследований по взаимодействию фенспирида с другими лекарственными средствами не проводилось.
Из-за возможного седативного эффекта при приеме блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов не рекомендуется применение препарата Эреспал в сочетании с лекарственными средствами, обладающими седативным действием, или совместно с алкоголем.
Особые указания
Для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет следует использовать Эреспал сироп.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований по изучению влияния препарата Эреспал на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Пациенты должны быть осведомлены о возможном развитии сонливости при приеме препарата Эреспал, особенно в начале терапии или при сочетании с приемом алкоголя, и должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и при выполнении работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Данные о применении препарата Эреспал у беременных отсутствуют или ограничены. Применение препарата во время беременности не рекомендуется.
Терапия фенспиридом не является основанием для прерывания наступившей беременности.
Не следует применять Эреспал во время грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о проникновении фенспирида в грудное молоко.
Применение в детском возрасте
Для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет следует использовать Эреспал сироп.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата ЭРЕСПАЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
В основе препарата лежит лекарственное вещество фенспирид, являющееся бронхорасширяющим средством. Чтобы понять, как оно действует, нужно представить механизм воспалительного процесса, при котором, возникает кашель.
Фармакологическое действие лекарства
Во время острого респираторного заболевания слизистая оболочка органов дыхания начинает продуцировать особые вещества, участвующие в развитии болезни. В инструкции к препарату они обозначены следующими видами:
- цитокины;
- производные арахидоновой кислоты;
- фактор некроза альфа;
- свободные радикалы.
Перечисленные вещества вызывают отек тканей дыхательных путей, и становятся причиной сужения бронхов. Препарат Эреспал блокирует гистаминовые рецепторы, делая их нечувствительными к данным раздражителям. Таким образом лекарство снимает отек и спазм гладкой мускулатуры. В результате состояние больного улучшается, а болезнь очень быстро отступает.
Форма выпуска и состав
Лекарство Эреспал от кашля выпускается в виде таблеток и сиропа. Обе формы оказывают одинаковое воздействие на организм, но отличаются входящими в состав вспомогательными компонентами. Именно поэтому таблетированная форма лекарства имеет возрастное ограничение.
Сироп выпускается в пластиковом флаконе темного цвета, объемом 150 мл. Крышка имеет контроль первого вскрытия. В комплекте может находиться пластиковый мерный стаканчик. Флакон с листком-вкладышем помещается в картонную упаковку. Поскольку фенспирид гидрохлорида имеет горький привкус, производитель добавил в состав сиропа следующие компоненты:
- ароматизатор;
- экстракт корня солодки;
- ванильная настойка;
- мед подсолнечника;
- этанол, глицерол;
- очищенная вода;
- другие вспомогательные вещества.
Таблетки весом 80 мг запакованы в блистерную упаковку по 15 штук. В одной картонной коробке находятся по два блистера, включая медицинскую инструкцию по применению.
В состав таблеток входит:
- кальций гидрофосфат;
- гипромеллоза;
- повидон К30;
- кремния диоксид, магния стеарат;
- вещества для покрытия таблеток пленочной оболочкой.
Показания препарата к видам кашля
Данное лекарство используется в комплексной терапии многих инфекционных заболеваний, вызывающих мучительный кашель. Например, при воспалении легких совместный прием Эреспала с антибиотиками намного облегчает состояние больного. В отличие от привычных лекарств, которые назначаются при сухом или влажном кашле, Эреспал оказывает влияние на основную причину болезни – воспаление. Именно поэтому он является универсальным средством при заболевании органов дыхания.
Ларингит
При воспалении верхних дыхательных путей в слизистой оболочке гортани появляется сухость, охриплость, першение в горле и сухой назойливый кашель. Заболевание с такими симптомами называется ларингитом. Сопровождается отеком, спазмами и сужением голосовой щели. С прогрессированием болезни, происходит образование мокроты, голос полностью оседает и становится беззвучным. Препараты на основе фенспирида устраняют тяжелые симптомы болезни, и выздоровление наступает намного быстрее.
Бронхиальная астма
Когда инфекция затрагивает нижние дыхательные пути, возникает такое тяжелое заболевание как астма или бронхит. Они сопровождаются: сужением просвета бронхов, свистящими хрипами, одышкой и грудным кашлем. С базисным лечением бронхиальной астмы используются средства, улучшающие проходимость бронхов. Препарат от кашля Эреспал устраняет основные причины болезни, освобождая от астматических приступов кашля.
Заболевания ЛОР органов
Фенспирид хорошо влияет на заболеваниях ЛОР органов: гайморит, тонзилит, ларингит, отит и бронхит. После снятия воспалительного отека восстанавливается циркуляция воздуха в органах дыхания и наступает выздоровление. При гайморите отекает слизистая околоносовых пазух, затрудняется дыхание и увеличивается продукция слизи. Убрав воспаление, проходит покраснение горла, отек и остальные симптомы болезни.
Инструкция по применению Эреспала
Взрослые и подростки. Согласно инструкции, таблетками лечат только взрослых. Наибольшая суточная доза составляет 240 мг. Обычно назначается прием Эреспала в таблетках по 2–3 раза в день. Взрослые и подростки могут принимать от 3 до 6 раз в день – по 15 мл. Этот объем равен 1 столовой ложке или одному мерному стаканчику. Принимать желательно перед едой.
Дети. Возрастное ограничение по использованию сиропа касается только детей, не достигших двух лет. Для облегчения кашля у детей сироп назначают в зависимости от массы тела. На один килограмм веса полагается 4 мг. Суспензию разрешается добавлять в бутылочку к детскому питанию.
О продолжительности курса терапии в официальной инструкции написано, что длительность лечения должна определяться лечащим врачом. Как показали клинические исследования, принимать Эреспал от кашля меньше одной недели бессмысленно, так как результат лечения проявляется через семь дней, после постоянного приема. Более того, тяжелые виды кашля лечатся несколько недель.
Приобретение лекарства по назначению врача
Какой бы ни была причина и вид кашля, фенспирид успокоит его, уменьшив воспаление в носоглотке и бронхах. Огромным плюсом считается совместимость Эреспала с отхаркивающими средствами. После попадания в организм лекарство действует в крови 6 часов. Ровно через такой же промежуток времени оно выводится из организма через мочевыделительную систему.
Побочные действия лекарства
Тошнота, как один признак побочки от препарата
Как и любое лекарство, прием Эреспала способен вызвать побочные явления. Самым распространенным среди них является кишечное расстройство. Оно выражается легкой тошнотой, неясными болями в зоне желудка или диареей. Обычно из-за кишечных расстройств курс лечения не отменяется. При наблюдении за нежелательными эффектами препарата Эреспала, выяснилось также, что его прием вызывает физическую и умственную усталость.
Передозировка лекарства Эреспал влечет за собой тахикардию. С уменьшением дозы пульс обычно восстанавливается. Поэтому при появлении такого симптома как учащенное сердцебиение следует сразу известить об этом лечащего врача. В редких случаях может появиться сыпь на кожном покрове. Опасности она никакой не представляет и в лечении не нуждается.
Противопоказания к применению
Эреспал можно смело назвать безопасным медикаментом, о чем свидетельствует наличие детской формы препарата. Но все же данный препарат от кашля имеет противопоказания, и они касаются не самого действенного вещества, а добавочных компонентов, входящих в его состав. В Эреспале содержится много ароматизаторов и вкусовых добавок, способных вызвать аллергическую реакцию.
Аллергическая реакция на препарат
Помимо этого, сироп Эреспал богат содержанием фруктозы и сахарозы. Это нужно обязательно учитывать при лечении людей, страдающих сахарным диабетом, а также детей, имеющих непереносимость фруктозы. Что касается беременных, то клинических исследований на женщинах в период вынашивания ребенка не проводилось. Поэтому данных о влиянии Эреспала на течение беременности и состоянии плода не имеется.
Обычно при лечении воспалительного процесса используют медикаменты из группы нестероидных противовоспалительных средств или глюкокортикостероидов (гормональных). Учитывая длинный список побочных явлений и противопоказаний, которыми обладают эти медикаменты, фенспирид является прекрасной альтернативой, для лечения простудных заболеваний. Он одинаково эффективен как на начальном этапе заболевания, так и при переходе в хроническую форму.
Эреспал от кашля производит французская фармацевтическая компания Сервье, которая имеет свой завод в Подольском районе города Москвы. Несмотря на отсутствие серьезных противопоказаний, медикамент отпускается по рецепту врача.
Видео по теме: Инструкция по препарату Эреспал
Источник