Эриус и бронхиальная астма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с нанесенным методом тиснения торговым знаком фирмы Шеринг-Плау в виде стилизованных букв «SP» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 53 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 28 мг, крахмал кукурузный — 11 мг, тальк — 3 мг.

Состав оболочки: опадрай голубой (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, лак алюминиевый голубой) — 6 мг; опадрай прозрачный (гипромеллоза, макрогол) — 0.6 мг, воск карнаубский — 0.005 мг, воск пчелиный белый — 0.005 мг.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE — опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT нa ЭКГ.

Действие препарата Эриус® начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо всасывается из ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. Cmax достигается в среднем через 3 ч после приема.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и через кишечник (<7%).

T1/2 — 20-30 ч (в среднем — 27 ч).

аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Для приема внутрь.

Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой.

Препарат желательно принимать регулярно в одно и то же время суток, независимо от времени приема пищи.

Взрослым и подросткам от 12 лет — по 1 таблетке (5 мг) 1 раз/сут.

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100 до <1/10), частота которых была несколько выше, чем при приеме плацебо: повышенная повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%) и головная боль (0.6%).

У детей в возрасте 12-17 лет, по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5.9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6.9%).

Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.

По данным ВОЗ побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).

Со стороны психики: очень редко — галлюцинации; частота неизвестна — аномальное поведение, агрессия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна — желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна — удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — фотосенсибилизация.

Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость; очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в т.ч. крапивница; частота неизвестна — астения.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение массы тела.

Пострегистрационный период

Дети: частота неизвестна — удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.

повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность, судороги в анамнезе.

Назначение препарата Эриус® при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата Эриус® в период грудного вскармливания противопоказано.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

Исследований эффективности препарата Эриус® при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Эриус® у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. Следует прекратить применение препарата в случае развития судорог.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.

В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата пациент должен незамедлительно обратиться к врачу. Проводится промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия в исследованиях при совместном применении с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.

Эриус® не усиливает действие алкоголя на ЦНС. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения, поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.

Препарат отпускается без рецепта.

L.RU.MKT.CC.04.2019.2697

Источник

Комментарии

Опубликовано в журнале:

«НОВЫЕ ЛЕКАРСТВА» »» № 2/2003 И. И. Балаболкин, д-р мед. наук, зав. отделением аллергологии Научного центра здоровья детей РАМН

По материалам конгресса «Современные проблемы педиатрии»

В последние годы отмечается рост распространенности аллергических болезней у детей. Наиболее часто диагностируются аллергический ринит, рецидивирующая крапивница, атопический дерматит, бронхиальная астма и аллергический конъюнктивит. Эти заболевания в большинстве своем являются атоническими по своей природе. Их развитие определяется lgE-опосредуемыми аллергическими реакциями. В патогенезе указанных реакций важную роль играют секретируемые активированными тучными клетками и базосрилами преформированные медиаторы, из которых наибольшее значение в развитии аллергического процесса имеет гистамин. В связи с этим в лечении атопических заболеваний широко используются антигистаминные препараты.

Антигистаминные препараты 1-го поколения (димедрол, тавегил, супрастин и др.) достаточно эффективны при острых аллергических состояниях, но близость этой группы препаратов к Н1-рецепторам и их специфичность недостаточно высоки. Кроме того, помимо антигистаминовой активности, они оказывают блокирующее действие на холино-адренорецепторы и рецепторы серотонина, в связи с чем они могут вызывать побочные явления со стороны сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем и слизеобразующих желез. При назначении антигистаминных препаратов 1-го поколения часто наблюдается их седативное действие.

Антигистаминные препараты 2-го поколения (лоратадин, цетиризин, эбастин, прималан и др.) обладают высокой избирательностью и сродством по отношению к Н1-рецепторам. При использовании терапевтических доз они не блокируют рецепторы других биологически активных соединений, не вызывают побочных реакций и оказывают длительное терапевтическое воздействие. Лечебный эффект большинства антигистаминных препаратов 2-го поколения связан с образованием в организме из исходных соединений (посредством окисления системой цитохрома 450) промежуточных или конечных метаболитов, способных блокировать H1-рецепторы. В отличие от других антигистаминных препаратов 2-го поколения, цетиризин в печени практически не метаболизируется.В последующем на основе антигистаминных препаратов 2-го поколения были разработаны не-метаболизируемые Н1-антагонисты, обладающие помимо антигистаминовой активности и другими противоаллергическими свойствами. К таким препаратам относится Эриус (дезлоратадин).

Эриус представляет собой активный метаболит лоратадина (кларитина). Он обладает способностью подавлять острую фазу аллергического ответа за счет блокирования Hi-рецепторов и стабилизирующего действия на мембраны тучных клеток и базофилов. По блокирующей активности в отношении Н1-рецепторов Эриус в 2,5 — 4 раза превосходит антигистаминные препараты 2-го поколения. Он тормозит секрецию тучными клетками и базофилами гистамина, триптазы, ПГ D2, ЛТ С4. Важным фармакологическим свойством Эриуса является наличие у него противовоспалительной активности за счет подавления секреции эффекторными клетками провоспалительных цитокинов, хемокинов, межклеточных адгезивных молекул, торможения хемотаксиса и процесса активации эозинофилов. Эриус метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Действие препарата начинает проявляться через 10 мин после приема и достигает максимума через 1-1,5 ч. Период полувыведения Эриуса колеблется от 21 до 24 ч, что обеспечивает достижение терапевтического эффекта при назначении препарата 1 раз в сутки. Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику и доступность препарата. Эриус (дезлоратадин) применяется для устранения симптомов аллергического ринита и хронической крапивницы.

Сезонный аллергический ринит принадлежит к числу наиболее часто встречающихся аллергических заболеваний, им страдает от 5 до 20% детей, в том числе 80% детей с поллинозом. Основной его причиной является сенсибилизация к пыльцевым аллергенам. Сезонный аллергический ринит характеризуется заложенностью носа, частым чиханием, появлением обильного серозно-слизистого отделяемого из носа. В связи с присоединением евстахиита у некоторых детей может наблюдаться снижение слуха. При выраженном аллергическом рините наблюдается затруднение носового дыхания и, помимо признаков назальной обструкции, чихания, ринореи, отмечается зуд слизистой оболочки носовых ходов. Стекание слизи по задней стенке глотки может вызвать кашель. У детей развитие воспалительного процесса в слизистой оболочке носа сопровождается снижением обоняния. Указанные клинические проявления при сезонном аллергическом рините возникают в период цветения причиннозначимых растений.

Терапевтическая эффективность Эриуса у детей старше 12 лет и взрослых, страдающих сезонным аллергическим ринитом, была доказана в рандомизированном, двойным слепым методом, плацебо-контролируемом исследовании. Лечение препаратом проводилось в суточной дозе, равной 5 мг, 1 раз в сутки в течение 15-28 дней. Было показано, что применение Эриуса (дезлоратадина) способствует уменьшению симптомов аллергического ринита (зуда и заложенное(tm) в носу, чихания, ринореи), при этом терапевтический эффект отмечался уже после приема первой дозы препарата. Авторы подчеркивают наличие у Эриуса выраженного деконгетсивного действия.

Под нашим наблюдением находилось 15 детей с сезонным аллергическим ринитом в возрасте от 12 до 15 лет, получавших лечение Эриусом в течение 2-3 недель в период обострения болезни. Препарат назначался в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Уже в первую неделю от начала лечения Эриусом у всех больных уменьшалась выраженность симптомов аллергического ринита. Только у единичных пациентов после завершения терапии сохранялись ринорея, чихание, зуд в носу, но эти симптомы были слабовыраженными и непостоянными. У 11 из 15 детей наблюдалось полное восстановление назальной проходимости, у 4 больных заложенность носа стала менее выраженной. Одновременно отмечено обратное развитие сопутствующего сезонному аллергическому риниту аллергического конъюнктивита.

У 2 детей с сочетанными проявлениями сезонного аллергического ринита и атопического дерматита отмечалось также уменьшение зуда и воспаления. У 1 ребенка с сочетанными проявлениями сезонного аллергического ринита и пыльцевой бронхиальной астмы терапия Эриусом вызывала уменьшение симптомов как ринита, так и бронхиальной астмы.

Другим показанием к применению Эриуса (дезлоратадина) является крапивница — частое проявление аллергии. Она встречается у 15 — 30% детей. Хроническая рецидивирующая крапивница регистрируется у 0,1-3% детского и взрослого населения, в 70% случаев аллергической природы. Этиологически значимой при аллергической крапивнице может быть пищевая, лекарственная, пыльцевая сенсибилизация. Кроме того, ее развитие может быть связано с укусом насекомых, сенсибилизацией к реактивным химическим соединениям, бактериальным антигенам, с наличием очагов хронической инфекции (воспалительные заболевания ЛОР-органов, гепато-билиарной системы, желудочно-кишечного тракта). Возникновение псевдоаллергической крапивницы чаще всего обусловливается лекарственными препаратами, различными пищевыми добавками, самими пищевыми продуктами и химическими соединениями, содержащимися в них. К неаллергическим формам могут быть отнесены холинергическая, холодовая, а также крапивница, связанная с солнечной инсоляцией.

Клинически крапивница характеризуется возникновением обильных высыпаний на коже в виде папул и волдырей различных размеров, сопровождающихся выраженным зудом. При острой крапивнице ее элементы возникают быстро и исчезают обычно бесследно через несколько часов или 1-2 дня, при хронической держатся более 2 недель. При хронической крапивнице элементы сыпи могут быть более мелкими, вслед за непродолжительной ремиссией возможен рецидив заболевания, которое может длиться месяцы или годы.

Препаратами первой линии при лечении крапивницы являются антигистаминные средства. Препараты 1-го поколения могут быть достаточно эффективными, однако их применение нередко сопровождается побочными действиями, в частности седативным, и снижением качества жизни больных, что ограничивает их использование. В последнее время при лечении крапивницы чаще используют антигистаминные препараты 2-го поколения (лоратадин, цетиризин, эбастин), что связано с их большей терапевтической эффективностью и безопасностью.

Эриус, обладая способностью тормозить развитие ранней фазы аллергического ответа и аллергического воспаления, способствует обратному развитию крапивницы в случаях ее хронического течения. Терапевтическая эффективность Эриуса при хронической крапивнице также была доказана в слепом, плацебо-контролируемом многоцентровом исследовании. Эриус применяли у пациентов старше 12 лет в дозе 5 мг в сутки в течение 6 недель. Уже после первой недели лечения уменьшились интенсивность зуда, число высыпаний, размеры волдырей, значительно улучшились сон и повседневная активность. Ослабление зуда отмечено уже после приема первой дозы препарата.

Под наблюдением находилось 5 детей в возрасте от 12 до 14 лет, страдавших хронической крапивницей и получавших лечение Эриусом. Препарат назначали в дозе 5 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения составляла 2-3 недели. У всех находившихся под наблюдением детей отмечалось уменьшение зуда и числа высыпаний с последующим их исчезновением у 4 из 5 пациентов.

Эриус (дезлоратадин) характеризуется высоким уровнем безопасности при его применении. Он не вызывает негативных изменений сердечно-сосудистой системы и других органов, не оказывает седативного действия. У находившихся под нашим наблюдением детей с сезонным аллергическим ринитом и хронической крапивницей при лечении Эриусом (дезлоратадином) была отмечена его хорошая переносимость, а также отсутствие каких-либо побочных явлений.

Таким образом, Эриус (дезлоратадин) является высокоэффективным средством лечения детей, страдающих сезонным аллергическим ринитом и хронической крапивницей. Его применение способствует обратному развитию симптомов этих заболеваний и повышению качества жизни пациентов. Высокая степень безопасности и хорошая переносимость дают основание рекомендовать Эриус для лечения детей, страдающих сезонным аллергическим ринитом и хронической крапивницей.