Клофелин при бронхиальной астме
Применение Клофелина
Клофелин – это эффективный гипотензивный препарат, который используют при лечении гипертонических кризов, глаукомы, периодических подъемов артериального давления. Препарат также оказывает седативное и анальгезирующее действие. Выпускается препарат в форме таблеток, раствора для внутримышечных, внутривенных и подкожных инъекций и в форме капель для глаз. Клофелин применяют также при наркотической и алкогольной абстиненции для уменьшения чувства страха и других расстройств. Препарат отпускается строго по рецепту, так как в сочетании с некоторыми лекарственными средствами и спиртными напитками может вызвать очень сильные побочные действия вплоть до летального исхода.
Дозировка Клофелина
Инструкция указывает, что препарат можно использовать в виде инсталляций в глаза (капать глаза), внутрь в форме таблеток, и подкожно, внутривенно и внутримышечно в виде уколов. Дозировка Клофелина подбирается индивидуально. В зависимости от заболевания суточная доза лекарства составляет от 0,3 мг до 1,5 мг. При гипертонической болезни обычно назначают прием таблеток 2-4 раза в день по 0,075 мг независимо от еды. При неэффективности лечения дозировку можно постепенно увеличивать, каждые пару дней до 0,15-0,3 мг трижды в день. Продолжительность лечения составляет от нескольких недель до 1 года и даже больше. При внутривенном введении Клофелин вводят 3-5 минут, а эффект проявляется уже через несколько минут. При глаукоме закапывают глаза специальным раствором не более 4 раз в день.
Клофелин с алкоголем
Клофелин с алкоголем – выражение, которое знают все. У многих оно ассоциируется с криминальными преступлениями, так как это сочетание способно вывести человека из сознательного состояния. Выпив бокал спиртного напитка смешанного с клофелином, человек в считанные минуты сильно пьянеет, теряет ориентацию, координацию и осознание реальности. Эта процедура заканчивается глубоким, почти наркотическим сном, после которого вспомнить что-то невозможно. При превышении дозировки препарат, да еще вместе с алкоголем, быстро снижает частоту сердцебиения, понижает артериальное давление и оказывает мгновенный снотворный эффект. Однако в некоторых случаях под контролем врачей сочетание алкоголя и клофелина лечит. Таким образом, снимают абстинентный синдром у хронических алкоголиков (успокаивает нервную систему, нормализует сон, облегчает ломку).
Информационное наполнение сайта: Дмитрий Н.
Клофелин: оригинальная инструкция по применению
Наименование:
Клофелин (Clophelinum)
Фармакологическое
действие:
Антигипертензивное средство центрального действия.
Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.
Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.
При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов.
Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.
При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом активного вещества, часть которого подверглась резорбции.
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками — 20-40%.
Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы.
T1/2 при нормальной функции почек — 12-16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч. Выводится почками — 40-60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.
Показания к
применению:
Для системного применения:
— артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза);
— гипертонический криз.
Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).
Способ применения:
Назначают обычно внутрь, начиная с 0,075 мг 2-4 раза в день.
В зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата его дозу постепенно увеличивают до 0,15 мг 3 раза в день или несколько уменьшают.
В тяжелых случаях назначают по 0,3 мг 3 раза в день.
В случаях резистентных (устойчивых к действию препарата) форм гипертонии суточную дозу увеличивают до 1,2-1,5 мг в день.
Высокие дозы препарата используются в условиях стационарного (больничного) лечения. Курс лечения — от нескольких недель до 6-12 мес. и более.
При гипертензивных кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) и высоком давлении, когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно.
Внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора (0,05-0,15 мг).
Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно — в течение 3-5 мин.
Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч.
В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально (минуя пищеварительный тракт) 3-4 раза в день (только в условиях стационара).
Во время парентерального введения и в течение 11/2-2 ч после него больной должен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических явлений /резкого снижения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение/).
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 2-4 раза/сут.
Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор.
При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко — запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: заложенность носа.
Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.
Противопоказания:
— артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
— облитерирующие заболевания периферических артерий;
— выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени;
— кардиогенный шок;
— депрессия (в т.ч. в анамнезе);
— одновременное применение трициклических антидепрессантов;
— одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС;
— беременность, период лактации;
— повышенная чувствительность к клонидину.
Во время лечения Клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки.
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.
При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.
При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют.
Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами — в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.
Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина.
Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.
При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
Беременность:
Препарат противопоказан при беременности.
При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.
Передозировка:
Симптомы:
— сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков);
— брадикардия, непрерывная рвота, ксеростомия;
— угнетение дыхания (вплоть до ап-ноэ);
— нарушение сознания, коллапс;
— снижение или повышение артериального давления (осо-бенно у подростков);
— расширение комплекса QRS, гипотермия;
— возможно замедление атрио-вентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.
Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной де-прессии центральной нервной системы или апноэ – 2 – 4 мг налоксона внутривенно, при не-обходимости повторяют).
В качестве специфического антидота может быть использован то-лазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь ней-трализуют эффект 0,6 мг клонидина.
Форма выпуска:
Таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук.
0,01% раствор для инъекций (0,1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 или 100 ампул.
0,125%, 0,25% и 0,5% растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах, содержащие по 1,5 мл, по 2 тюбик-капельницы в упаковке.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 о С до 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 4 года.
Условие отпуска из аптек — по рецепту.
Состав:
1 таблетка содержит клонидин 0,075-0,15 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат в контурной ячейковой упаковке 10 шт. или в стеклянных банках по 50 шт.; в пачке картонной 5 упаковок или в картонной коробке 1 стеклянная банка соответственно.
Клофелина раствор для инъекций 0,01% содержит клонидин 0,1 мг, комплектуется в ампулах по 1 мл, в комплекте с ножом ампульным, в пачке картонной 10 ампул.
Глазные капли: 1 мл 0,125 % раствора содержит клонидина гидрохлорид (клофелин) – 1,25 мг;
вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат – 9,88 мг; натрия гидрофосфат додекагидрат – 1,2 мг; натрия хлорид – 4,0 мг; вода для инъекций – до 1 мл.
Ангелина Павлова
Я тоже страда. повышенным артериальным давлением, постоянно принимаю таблетки, но бывают такие случаи, когда сбить высокое давление просто не могу, вот в один из таких случаев пришлось вызывать скорую, так как стало очень плохо, давление 220, они дали мне таблетку клофелина под язык и сделали какой-то укол и вот через 10-20 минут мне полегчало, давление практически пришло в норму, я решила купить эти таблетки в аптеке, а мне сказали что они по рецепту! Пришлось топать в больницу за рецептом, но теперь с клофелином и сама спасаюсь без скорой в случае чего
2016-02-09T15:28:18
Никто
в настоящее время клофелин непопулярен, его не используют и не назначают врачи, так как он широко используется в криминальных целях. Вообще этот препарат не подходит для постоянного использования. Его можно применить только в случае экстренной помощи для понижения повышенного артериального давления. А если его использовать постоянно, то потом трудно перейти на другие препараты, так как они не будут помогать
2014-08-31T08:00:52
Марта П.
Страдаю повышенным артериальным давлением уже очень давно. Был у меня уже и гипертонический криз. Раньше принимала длительное время Каптопресс, но заметила, что мое давление стало почему-то не падать. Врач объяснила мне это тем, что идет привыкание организма к лекарственным препаратам и назначила мне другой, как средство скорой помощи — Клофелин. Я его принимаю сразу, как чувствую высокое давление. Он мне помогает хорошо.
2014-07-13T20:52:47
Источник
Одна таблетка содержит
активное вещество — клонидина гидрохлорид 0,15 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской
Гипотензивные средства. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2 –адреномиметики центральные, производные имидазолина
Код АТХ С02АС01.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2,5 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Период полувыведения – 12-16 часов, у пациентов с нарушениями функции почек увеличивается до 41 часа, что требует снижения дозы препарата. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40-60 %), а также через кишечник (20 %).
Фармакодинамика
Гипотензивное средство. Стимулирует центральные α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Гипотензивное действие развивается вследствие снижения общего периферического сопротивления сосудов, сердечного выброса и уменьшения частоты сердечных сокращений.
Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции, оказывает седативный эффект, уменьшает чувство страха и выраженность сердечно-сосудистых расстройств, оказывает умеренное аналгетическое действие.
Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.
Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Длительность действия составляет 6-12 часов.
— артериальная гипертензия
— гипертонические кризы
— абстинентный синдром опийной зависимости (в составе комплексной терапии)
Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата всегда проводят постепенно, в течение 1-2 недель.
Артериальная гипертензия. Начальная доза для взрослых обычно составляет 0,075 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата постепенно повышают каждые 1-2 дня до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающие 0,3 мг, могут назначаться только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.
Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг).
При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина).
Пациентам пожилого возраста, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0,0375 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки.
Гипертонический криз. Назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).
Абстинентный синдром. Назначают только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 1-2 таблетки
(0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5-7 дней. При развитии побочных эффектов постепенно снижают дозу в течение
2-3 дней, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.
— со стороны крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови
— со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия
— со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез
— со стороны органов слуха: боль в околоушной железе
— со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада
— со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нарушение дыхания, заложенность носа
— со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции
— со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, аллопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек
— со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания
— со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин
— артериальная гипотензия
— выраженный атеросклероз сосудов головного мозга
— облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно)
— синусовая брадикардия
— синдром слабости синусового узла
— нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени)
— кардиогенный шок
— одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола
— депрессивные состояния (в т. ч. в анамнезе)
— нарушение функции почек
— недавний инфаркт миокарда
— ишемическая болезнь сердца
— тяжелые нарушения периферического кровообращения
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— период лактации, беременность
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата
При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект. Фенфлурамин, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства повышают гипотензивный эффект клонидина.
b-адреноблокаторы и сердечные гликозиды при совместном применении повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
b-адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина.
При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.
Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.
Не назначать вместе с альфа-адреноблокаторами.
При совместном применении с:
-гормональными контрацептивами может усиливаться седативный эффект клонидина.
Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола (алкоголя).
При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены: резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тремор, тошнота, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно, в течение 1-2 недель, с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возобновляют применение препарата и в
дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, у которых нет условий для его регулярного применения.
Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в высоких дозах.
С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.
С осторожностью назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения препарата.
Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюновыделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.
При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении в жаркую погоду, из-за риска ортостатических реакций.
Пациенты, которые носят контактные линзы, должны быть предупреждены, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Симптомы: сонливость, вялость, миоз (выраженное сужение зрачков), безудержная рвота, ксеростомия, гипотермия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления (особенно у детей), брадикардия, расширение комплекса QRS, возможны замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.
Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ – 2-4 мг налоксона внутривенно, при необходимости ввенение налоксона повторяют; при брадикардии – атропин, в тяжелых случаях – электрокардиостимуляция). В качестве антидота может быть использован толазолин: 10 мг внутривенно или 50 мг внутрь нейтрализует эффект 0,6 мг клонидина.
Таблетки по 0,15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
В защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
4 года
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод», 91019, Украина,
г. Луганск, ул. Кирова, 17
Источник
