Кодеин при бронхиальной астме

Химическое название

(5-α, 6-α)-7,8-дидегидро-4,5-эпокси-3-метокси-17-метилморфинан-6-ол (в виде гидрохлорида или фосфата)

Химические свойства

Кодеин — что это?

Согласно Википедии, данное вещество является алкалоидом опиума, противокашлевое средство, обладающее центральным действием. Средство – это природное обезболивающее, из группы агонистов опиатных рецепторов.

В опии содержится от 0,2 до 2 % данного алкалоида. Также соединение получают с помощью реакции метилирования морфина. При лечении маленьких детей используют Кодеина Фосфат – производное от Кодеина.

В фармакопейной статье указано, что молекулярная масса лекарства = 299,4 грамма на моль. Соединение представляет собой белые или бесцветные кристаллы, не имеющие запаха, со специфическим горьким вкусом. При длительном нахождении на воздухе средство выветривается. Кодеин плохо и медленно растворяется в холодной воде и хорошо в горячей воде и спиртах. Растворы Кодеина дают щелочную реакцию.

При использовании больших дозировок препарат приобретает свойства наркотика, вызывает эйфорию. В погоне за такого рода ощущениями, если принять дозу, значительно превышающую терапевтическую, можно отравиться Кодеином. При регулярном использовании лекарство вызывает привыкание. Поэтому на территории РФ оборот вещества и его прекурсоров подлежат контролю со стороны государства.

Фармакологическое действие

Противокашлевое, опиоидное обезболивающее, антидиарейное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Кодеин и как он действует?

По своей фармакологической активности вещество наиболее приближенно к морфину, однако его обезболивающее действие менее выражено. Лучше всего средство угнетает кашлевой рефлекс, угнетение дыхания менее выражено, чем у прочих лекарств этой группы. Известны случаи парадоксального возбуждения нервной системы после приема Кодеина, которые сопровождаются бессонницей.

Средство — агонист мю-опиатных рецепторов, обладает способностью угнетать работы кашлевого центра, возбуждать опиатные рецепторы в периферических тканях и различных отделах нервной системы. Затрагивание рецепторов такого рода по периферии сопровождается активацией антиноцицептивной системы и изменением в механизме восприятия организмом боли.

Вещество в целом переносится лучше, чем морфин, реже развиваются характерные побочные эффекты. Однако опиатные рецепторы, расположенные в кишечнике, расслабляют гладкую мускулатуру, сфинктеры, снижают перистальтику.

Обезболивающий эффект от приема лекарства можно пронаблюдать в течение 30 минут-часа после перорального использования и в течение 10-40 минут после подкожной или внутримышечной инъекции. Максимальная эффективность наступает через час или два после приема таблеток, 30-60 минут после инъекции. Анальгезия поддерживается на пиковом уровне в течение 4 часов. Кашлевой рефлекс не возникает до 6 часов.

После приема внутрь средство быстро всасывается из ЖКТ, имеет незначительную степень связывания с белками плазмы. Метаболизм протекает в тканях печени, где около 10% превращается в морфин. Период полувыведения о 2,5 до 4 часов. Небольшое количество лекарства выводится с помощью почек в неизмененном виде, 10% — в виде морфина, остальное – метаболиты.

Показания к применению

В составе различных комбинированных препаратов таблетки с Кодеином используют для устранения слабого и умеренного болевого синдрома (головная боль, невралгия, травмы, колики) и от диареи. Чаще всего в состав таблеток дополнительно входят ненаркотические анальгетики. Также широко распространены таблетки от кашля с Кодеином при непродуктивном кашле (бронхите, эмфиземе, бронхопневмонии).

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при аллергии на Кодеин или другие вещества в составе;
• пациентам с токсической диспепсией;
• в качестве противодиарейного средства, если диарея вызвана псевдомембранозным колитом, обусловленного приемом прочих лекарств;
• при острой бронхиальной астме или другом угнетении дыхания;
• детям до одного года.

Следует проявлять осторожность:

• если перед лечением или во время лечения возникла острая боль в животе неизвестного происхождения;
• при хронической обструктивной болезни легких;
• если у пациента имеется склонность к судорогам;
• при аритмии;
• во время лечения пожилых пациентов;
• алкоголикам и больным с лекарственной зависимостью в анамнезе;
• склонным к суицидальному поведению пациентам;
• при повышенной эмоциональной лабильности;
• больным желчекаменной болезнью или если недавно проводились операции на мочевыводящей системе и ЖКТ;
• после травм головного мозга;
• при повышенном внутричерепном давлении;
• пациентам с заболеваниями почек и печени;
• при гипотиреозе;
• во время лечения ослабленных и тяжелобольных лиц;
• при гиперплазии предстательной железы;
• беременным женщинам;
• при кахексии;
• в период кормления грудью;
• при одновременном приеме ингибиторов МАО или других препаратов, которые несовместимы с Кодеином;
• детям.

Побочные действия

При лечении препаратами Кодеина иногда возникают нежелательные побочные эффекты. Чаще всего это запор и сонливость.

Менее часто развиваются:

• сухость слизистых оболочек, тошнота, спазмы в желудочно-кишечном тракте, анорексия, рвота, паралитическая непроходимость кишечника;
• метеоризм, спазмирование желчевыводящих протоков;
• головокружение, усталость, галлюцинации, нечеткость зрения, деперсонализация;
• парадоксальные реакции (чаще всего у детей), беспокойство, психомоторное возбуждение и бессонница;
• сердечная аритмия, пониженное АД;
• повышенное потоотделение, мнимый подъем жизненных сил, дискомфорт и раздражительность;
• угнетение дыхания, вплоть до спадения доли легкого;
• снижение интенсивности диуреза, болезненные ощущения и затруднение при мочеиспускании;
• аллергические реакции в виде высыпания на коже и зуда, крапивницы, отечности, отеке гортани, бронхо- или лагингоспазма.

Редко могут возникнуть:

• токсические поражения печени, гастралгия;
• кошмары и беспокойство во сне, депрессия, судороги, тремор;
• резкое повышение тонуса дыхательных мышц, непроизвольные подергивания, звон и шум в ушах;
• повышение артериального давления;
• повышение тонуса гладкой мускулатуры, атония мочевого пузыря;
• повышение массы тела или потеря веса.

Также следует отметить, что во время лечения может развиться лекарственная зависимость, привыкание к препарату. После прекращения терапии – синдром отмены.

Кодеин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания и состава того или иного препарата дозировка и схема лечения различаются и определяются лечащим врачом.

Кодеин, инструкция по применению для взрослых

Для купирования болей, как правило, используют от 15 до 60 мг средства, через каждые 3-6 часов по самочувствию.

В качестве антидиарейного средства принимают 30 мг, 4 раза в день.

При кашле, который необходимо устранить, достаточно использовать 10-20 мг вещества, 4 раза в день.

Максимальная суточная дозировка для взрослого – 120 мг Кодеина.

Инструкция для детей

Детям:

• для купирования боли назначают по 0,5 мг на кг веса, от 4 до 6 раз в день;
• при поносе используют такое же количество препарата, но только 4 раза в сутки;
• в возрасте от 2 до 5 лет суточная дозировка при кашле составляет 1 мг на кг веса (за 4 приема);
• 6-12-летние дети могут принимать по 5-10 мг средства, каждые 4-5 часов.

В возрасте 3 лет максимальная суточная дозировка составляет 14 мг Кодеина;

• для детей 4 лет – 16 мг;
• пятилетние дети, весом не менее 18 кг могут получить до 18 мг средства;
• от 6 до 12 лет – 60 мг.

Лекарство вводят внутримышечно или подкожно в таких же дозировках, как и при пероральном использовании.

Передозировка

При передозировке веществом у пациента наблюдаются: спутанность сознания, холодный липкий пот, сонливость, усталость, слабость, артериальная гипертензия, брадикардия, дыхательная недостаточность, тревожность и нервозность, судороги, головокружение, миоз. В особо тяжелых случаях пациент может потерять сознание, перестать самостоятельно дышать, впасть в кому.

В качестве лечения промывают желудок, проводят меры по восстановлению или поддержанию нормального дыхания, работы сердца, нормализации АД. Показано внутривенное введение налоксона.

Взаимодействие

Антагонистами препарата являются налоксон и налтрексон.

Под действием этилового спирта и напитков, содержащих этиловый спирт, лекарство усиливает свое воздействие на ЦНС.

При сочетании препарата с миорелаксантами, лекарствами, угнетающими нервную систему, может усилиться подавление дыхательного центра и замедление скорости психомоторных реакций.

Сочетанный прием лекарства и противодиарейных средств, лоперамида, антихолинергических препаратов повышает риск возникновения запора и кишечной непроходимости, анурии.

Другие опиоидные анальгетики повышают риск угнетения ЦНС, развития артериальной гипотензии и дыхательной недостаточности.

Вещество усиливает действие гипотензивных, антипсихотических средств, транквилизаторов, барбитуратов, анестетиков (общая анестезия).

Для устранения некоторых побочных эффектов от приема опиоидов могут потребоваться большие, чем обычно дозы налбуфина, буторфанола и пантазоцина. Налтрексон ускоряет развитие абстиненции после прекращения приема опиоидов. Симптомы могут развиться в течение 5 минут после введения средства и продолжаться до 2-х суток, устранить их может быть сложно.

Если ранее проводилось лечение бупренорфином, то фармакологическое действие Кодеина снижается.

Лекарство нельзя сочетать с ингибиторами МАО, в результате взаимодействия препаратов могут развиться: снижение или повышение АД, возбуждение или торможение нервной системы.

Средство снижает эффект от приема метоклопрамида.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Особые указания

Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять другие опасные виды деятельности.

У пациентов с нарушениями в работе почек процесс выведения лекарства замедляется, поэтому необходимо увеличить интервалы между приемами препарата.

Анальгетики такого рода снижают интенсивность слюноотделения, что может спровоцировать развитие кариеса, пародонтоза, кандидомикоза ротовой полости.

Вещество может вызвать лекарственную зависимость и синдром отмены.

Детям

Использовать лекарство у детей следует с особой осторожностью. Необходимо строго придерживаться дозировки для детей, в зависимости от веса и возраста, указанной в инструкции.

У детей, не достигших 2-летнего возраста, значительно выше вероятность развития побочных эффектов, в том числе парадоксальных реакций.

Пожилым

При лечении пожилых или ослабленных пациентов рекомендуется соблюдать осторожность.

С алкоголем

Препараты Кодеина нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Средство нельзя принимать в первом триместре беременности. Также терапия нежелательна на последнем месяце, накануне родов или если существует угроза выкидыша.

Принимать лекарственное средство во 2 и 3 триместре и во время кормления грудью можно только по рекомендации врача.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Кодеин содержащие препараты: Кодеина фосфат гемигидрат, основание Кодеина, Кодеина фосфат полугидрат. Чаще всего вещество в составе различных лекарств находится в комбинации с другими средствами.

Широко распространены препараты с Кодеином и ибупрофеном, фенобарбиталом, парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, гидрокарбонатом натрия, папаверином, тебаином, напроксеном, метамизолом натрия, пропифеназоном, прометазином и т.д.

Лекарства, имеющие в своем составе данное вещество: Аспикод, Каффетин, Солпадеин, Бифокс, Кодарекс, Кодесан, Кодетерп, Кодефемол, Кодтерпин, Но-шпалгин, Омнопон, Пенталгин, Пентасед, Кодарин, Кодефемол, Коделак с Кодеином, Седалгин-Нео, Солпалгин, Теркодин, Тилофен, Юниспаз, Тетралгин, Тедеин. 

Отзывы о Кодеине

Отзывы о кодеинсодержащих препаратах в основном хорошие. Вот некоторые из них:

• “… У меня был жуткий бронхит, кашель до изнеможения и рвоты, не спала ночами, облегчения не было. Ничего мне не помогало, пока не попробовала парацетамол с Кодеином. После двух таблеток мне стало гораздо лучше, пропила курс – пошла на поправку. Правда побочные эффекты не заставили себя долго ждать, сухость в горле, отечность глаз, постоянная вялость и усталость. Но перетерпеть их было намного легче, чем изнуряющий кашель”;
• “… Принимаю лекарство от менструальных болей во время критических дней. Без него даже встать с кровати бывает проблематично. Побочные реакции обычно не проявляются. Таблетки хорошо обезболивают часа на 3, а их аналоги раньше мне помогали от силы на 1,5-2 часа”;
• “… От бронхолегочного заболевания Кодеин прописали моему 4-летнему ребенку. Переносился препарат хорошо, интенсивность сухого кашля сошла на “нет”, стоят таблетки недорого”.

Цена Кодеина, где купить

Купить Кодеин в составе лекарства Солпадеин можно примерно за 90-130 рублей за упаковку, 8 таблеток.

Стоимость препарата Но-шпалгин составляет приблизительно 170 рублей, за 12 таблеток.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Кодеин

Латинское название вещества Кодеин

Codeinum (род. Codeini)

Химическое название

(5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-3-метокси-17-метилморфинан-6-ол (в виде гидрохлорида или фосфата)

Брутто-формула

C18H21NO3

Фармакологическая группа вещества Кодеин

• Противокашлевые средства
• Опиоидные наркотические анальгетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

76-57-3

Характеристика вещества Кодеин

Является природным наркотическим анальгетиком из группы агонистов опиатных рецепторов. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе выветривается. Медленно и мало растворим в холодной воде, хорошо растворим в горячей воде и спирте. Растворы имеют щелочную реакцию.

Фармакология

Фармакологическое действие — противокашлевое, анальгезирующее (опиоидное), антидиарейное.

Обезболивающая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. Центральный противокашлевый эффект связан с подавлением кашлевого центра на уровне «моста». Активация опиатных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров.

После приема внутрь быстро всасывается. Связывание с белками плазмы незначительное. Подвергается биотрансформации в печени, причем 10% путем деметилирования переходит в морфин. T1/2 составляет 2,5–4 ч. Экскретируется почками: 5–15% в виде кодеина и 10% в виде морфина и его метаболитов. Анальгезирующий эффект развивается через 10–30 мин после в/м и п/к и через 30–60 мин после энтерального введения. Максимальный эффект достигается через 30–60 мин после в/м введения и через 1–2 ч после энтерального. Продолжительность анальгезии — 4 ч, блокады кашлевого рефлекса — 4–6 ч.

Применение вещества Кодеин

Болевой синдром при травмах, онкологических заболеваниях, почечной и печеночной коликах, приступообразный непродуктивный кашель, диарея.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, пневмония, дыхательная недостаточность, алкогольная интоксикация, черепно-мозговые травмы, гипотония, коллапс, аритмия, эпилепсия, нарушение функции печени и почек, интоксикационная диарея, гипокоагуляционные состояния, беременность.

Ограничения к применению

Кормление грудью (прием исключает грудное вскармливание), детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия вещества Кодеин

Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, угнетение дыхания, гипотония, тошнота, рвота, атония кишечника и мочевого пузыря, брадикардия, аритмия, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя, барбитуратов, наркозных и гипотензивных средств. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.

Пути введения

Внутрь.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Связанные новости

• Опасность использования кодеина у детей

Торговые названия