Когда будет изобретено лекарство от астмы

Российские ученые создали не имеющий мировых аналогов препарат, способный блокировать один из основных механизмов астмы — хроническое воспаление бронхов. Уникальный генно-инженерный состав снабжен системой адресной доставки, что позволяет ему действовать максимально эффективно. Лекарство уже прошло стадию доклинических испытаний, теперь его будут тестировать люди.

Во всем мире для лечения астмы используется два типа препаратов: симптоматические и базовые терапевтические — воздействующие на механизмы заболевания. В связи с актуальностью и распространенностью болезни ученые из ФГБУ «ГНЦ Институт иммунологии» ФМБА России разработали новый препарат для лечения механизмов развития бронхиальной астмы. Лекарство будет не просто снимать симптомы, а воздействовать на патогенетический механизм болезни. Как рассказал «Известиям» директор института, член-корреспондент РАН Муса Хаитов, это совершенно новое противовоспалительное средство, которое позволит пациентам избежать приступов удушья.

— Приступ бронхиальной астмы развивается следующим образом: в дыхательные пути больного попадает аллерген, к примеру пыльца. Он стимулирует целый каскад молекулярных процессов. При иммунном ответе на аллерген организм выделяет большое количество молекул — медиаторов воспаления, — сообщил Муса Хаитов. — В частности, интерлейкин-4 (ИЛ-4), играющий главную роль в развитии аллергических заболеваний. ИЛ-4 запускает воспалительный процесс, который в конечном итоге приводит к развитию удушья. Действующий компонент разработанного нами лекарственного препарата останавливает выработку ИЛ-4.

Ученые Института иммунологии уже запатентовали не имеющую мировых аналогов молекулу действующего вещества, которое работает на основании механизма интерференции РНК. Это означает, что созданное вещество на молекулярном уровне подавляет синтез белка «виновника» воспаления интерлейкина-4, вплоть до полной блокады его выработки. По словам разработчиков, в новый препарат войдет два компонента: останавливающая выработку ИЛ-4 молекула миРНК (малые некодирующие молекулы РНК) и катионный пептид для адресной доставки. Точечная транспортировка позволит действующему веществу проникать в те участки клетки, где его свойства будут реализованы максимально эффективно.

— Вследствие взаимодействия с препаратом ферментные системы организма «разрезают» матричную РНК ИЛ-4, содержащую информацию о первичной структуре белка. В результате ИЛ-4 не вырабатывается, а аллергическое воспаление значительно ослабляется, — пояснил Муса Хаитов.

Как сообщил «Известиям» заведующий отделом респираторной медицины Имперского колледжа Лондона (Imperial College London) профессор Себастьян Джонсон, российским ученым удалось показать, что именно ИЛ-4 играет центральную роль в развитии аллергического воспаления нижних дыхательных путей, а методика создания препарата находится на передовом крае мировой науки.

— Молекулы миРНК перспективны для создания новых лекарственных препаратов. В частности, в США и Великобритании на разных стадиях доклинических и клинических исследований находятся различные лекарства, функционирующие на основании механизма интерференции РНК, — отметил профессор.

В том, что лекарство будет востребовано, уверена и врач иммунолог-аллерголог, профессор кафедры факультетской педиатрии с курсом детских болезней лечебного факультета Томского государственного университета Ольга Федорова.

— Аналогов разрабатываемого российской группой исследователей препарата не существует. Преимущество генно-инженерных препаратов в лечении астмы и аллергии связано с избирательностью механизма их действия и, как следствие, высокой эффективностью и снижением частоты побочных явлений, — отметила Ольга Федорова.

Лекарство уже прошло доклинические испытания. На мышиной модели аллергической бронхиальной астмы было показано, что ингаляционное введение нового препарата приводит к значительному снижению воспаления тканей бронхов. Теперь ученым предстоит провести клинические испытания лекарства. Препарат будет выпущен в ингаляционной форме.

Справка «Известий»

Бронхиальная астма (БА) — одно из самых распространенных в мире воспалительных заболеваний дыхательных путей.

По оценкам Всемирной организации здравоохранения, от астмы страдают 235 млн человек. Ежегодно болезнь уносит жизни порядка 250 тыс. людей. Ключевой процесс при этом заболевании — воспаление, сопровождающееся бронхиальной обструкцией, то есть сужением просвета бронхов, при котором человека мучают приступы удушья, свистящие хрипы, одышка и кашель.

Источник

11 августа 201612:00

Юлия Воробьёва

Британские медики тестируют экспериментальное лекарство, которое может существенно облегчить жизнь людям с астматическими заболеваниями.

По данным исследовательской организации Asthma UK, только в Великобритании сегодня от астмы страдает почти пять с половиной миллионов человек. Ежедневно три человека умирает от астматических приступов, причём две из этих смертей можно предотвратить.

Учёные из Университета Лестера уже не первый год проводят исследования и разрабатывают новые препараты для борьбы с этим заболеванием. И теперь их попытки увенчались успехом.

Впервые за последние 20 лет созданы таблетки, которые делают астматические симптомы менее выраженными, улучшают работу лёгких, сокращают воспаление и восстанавливает слизистую оболочку дыхательных путей. Лекарство получило название «Февипипрант» (Fevipiprant, QAW039).

Действие препарата направлено на снижение уровня эозонофилов. Это подвид гранулоцитарных лейкоцитов крови, повышение их числа связано с бронхиальной астмой, анафилактическим шоком, поллинозом, аллергическим дерматитом, ринитом и другими заболеваниями. У здоровых людей число эозинофилов составляет менее 1%, а у астматиков средний показатель – около 5%.

В клинических испытаниях участвовал 61 человек. Группу разделили на две части: первая в дополнение к основной терапии получала 225 миллиграммов лекарства дважды в день в течение 12 недель, остальным выдавали плацебо. В первую очередь учёные хотели узнать, какой эффект окажет терапия на воспаление в дыхательных путях, для чего измеряли количество эозинофилов в мокроте.

После 12 недель приёма лекарства у пациентов с тяжёлой или средней формами астмы количество эозинофилов сократилось с 5,4% до 1,1%. Плацебо-препараты смогли уменьшить концентрацию биомаркеров астмы на 1-3%.

Ведущий специалист исследования профессор Кристофер Брайтлинг (Christopher Brightling) заявил, что во время научной работы больных обследовали всесторонне: все необходимые анализы, компьютерная томография, образцы из дыхательных путей, тесты на дыхание. Таким образом научная группа получила полную картину того, как работает средство, а также доказала, что новый препарат улучшает состояние пациентов по всем параметрам.

Учёный также добавил, что таблетки имеют благоприятный профиль безопасности: они не вызвали серьёзных побочных эффектов ни в одном случае.

Сами участники испытаний также делились впечатлениями, сообщая, что стали чувствовать себя намного лучше впервые за долгие годы. После окончания приёма Февипипранта болезнь возвратилась, и те, кто принимал это лекарство, добавляют, что очень ждут момента, когда оно будет доступно в аптеках.

Результаты исследования опубликованы в журнале The Lancet Respiratory Medicine.

Добавим, что ранее учёные представили новый носимый гаджет, который предскажет и предотвратит приступ астмы.

Источник

Препараты для лечения бронхиальной астмы разделяются на две категории. Лекарство от астмы первого типа — относится к средствам базисной терапии, используется длительный период времени. Лекарства от астмы второго типа требуются для снятия приступа. Быстро снижают симптомы и нужны, чтобы пациент смог помочь себе быстро в домашних условиях, дожидаясь приезда медиков.

Астматикам необходимо знать, какие препараты эффективно помогают во время обострения бронхиальной астмы, названия и принцип действия каждого. Какие препараты от астмы самые эффективные, как проходит лечение – рассмотрим далее.

Определение заболевания

Прежде, чем говорить о том, чем лечить бронхиальную астму, необходимо понять, что это такое. Бронхиальная астма – неинфекционное воспалительное заболевание дыхательных путей, характеризуемая сужением бронхиального просвета. Обильно выделяется слизь, мешая вентиляции легких. Провокатором приступа становится внешний раздражитель: пыльца, пыль, дым сигарет, и другие. Астматики носят баллончики со средством от удушья при приступе.

Подходы к лечению

Лечение бронхиальной астмы проходит комплексно, с соблюдением пациентом противоаллергического режима, медикаментозное лечение и немедикаментозную терапию. Врач должен проинформировать астматика, как будет проходить лечение, какие лекарственные препараты применять, как рассчитывать дозировку и пользоваться ингалятором.

Медикаментозное лечение астмы предполагает базисную терапию и подбор лекарственных средств для быстрого купирования приступов. Выбирая средства против астмы, врач подбирает ступенчатый подход – каждый из препаратов назначается при определенной стадии патологии и выраженных симптомов. Когда состояние пациента ухудшается, назначается более сильное лекарственное средство. Это позволяет взять бронхиальную астму под контроль, не допустив перехода на следующую ступень, без большой нагрузки лекарственными препаратами на организм пациента.

Базисная терапия нацелена на продление ремиссии при минимальном приеме медикаментов. Схема лечения и перечень препаратов корректируется раз в три месяца.

Среди применяющихся методов немедикаментозной терапии:

Массаж
Лечение в санаториях или курортных зонах
Применение лечебной и дыхательной гимнастики
Спелеотерапия
Физиолечение

Формы медикаментов для лечения заболевания

Препараты для лечения астмы выпускаются в формах:

Аэрозолей
Таблеток
Капсул
Суспензий
Сиропов
Инъекций

Среди лучших препаратов врачи выделяют аэрозоли, попадающие в организм с помощью ингалятора. Баллончик в котором находится спрей от астмы, помогает доставить лекарство прямо в очаг заболевания. Действующее вещество за секунды попадает в трахеи и бронхи с минимальными побочными эффектами в работе желудочно-кишечного тракта.

Ингаляции помогают, когда у пациента тяжелый астматический приступ, или заболевание перешло в стадию обострения. Восстанавливают вентиляцию в легких, расширяют бронхи. Современные препараты для ингаляций выпускаются в удобных упаковках, что позволяет легко их переносить.

Уколы при бронхиальной астме применяют во время приступа. Инъекции вводятся медицинским персоналом – необходимо соблюдение дозировки. Увеличение дозировки может спровоцировать тахикардию, сердечный приступ. Уколы не применяются при сердечной недостаточности и подозрении на инфаркт.

Таблетки и капсулы применяют в базисной терапии для длительной медикаментозной поддержки пациента. Сиропы и суспензии используются для лечения заболевания у детей.

Базисная терапия

Базисная терапия направлена на обеспечение контроля за течением патологии. Контроль обеспечивается подбором эффективных препаратов, учитывающих индивидуальные особенности пациента. Лечение проходит с применением:

Гормональных препаратов
Негормональных средств
Кромонов
Ингаляционных глюкокортикостероидных средств (ИГКС)
Бета-2-адреномиметиков
Антилейкотриеновых медикаментов

Правильная базисная терапия контролирует заболевание, предотвращает рецидивы, продлевает ремиссию, улучшает качество жизни астматиков. Рассмотрим препараты от астмы подробнее.

Использование гормональных средств

Гормоны при астме как и другие средства, назначаются на усмотрение врача. Он решает, использовать в базисной терапии только их, или не включать в применение. Применение препаратов гормонального типа вызывают негативные реакции. Новые препараты выпускаются в форме аэрозолей, позволяющих избежать набора веса, ломкости сосудов и уменьшения. В список лучших входят:

Сальбутамол
Будесонид
Беклометазон
Синтарис

Негормональные препараты

Негормональные препараты являются дополнением к базисной терапии. Это комбинированные препараты, расширяющие бронхи. Практически не оказывают негативного воздействия на организм пациента. Выделим названия:

Форадил
Серевент
Сальмекорт
Симбикорт

Кромоны

Кромоны – противовоспалительные средства на основе кромоглициевой кислоты. Не обладают симптоматическим воздействием, используются для длительного лечения, в качестве элемента базисной терапии. Кромоны обладают накопительным эффектом:

Стабилизируя мембраны тучных клеток – участников процесса воспаления
Блокируя медиаторы воспаления к которым относятся лейкотриены, простагландин, брадикинин, гистамин
Предупреждая бронхиальный спазм аллергическую и воспалительную реакции организма

Обладают минимальными побочными эффектами, допустимы при лечении детей. Лечение проходит с использованием:

Интала
Кетопрофена
Кетотифена
Кромолина
Тайледа

Антилейкотриеновые препараты

Антилейкотриеновые препараты применяются для борьбы с медиаторами воспаления. Лейотриены – название специфических биоактивных веществ:

Приводящих к спазму гладкой мускулатуры
Повышению секреции слизистой
Образующих отек

Антиейкотриеновые средства устраняют симптомы, избавляя от аллергии на раздражитель раннего или позднего типа. Выделяют препараты:

Зилеутон
Пранлукаст
Монтелукаст

Данные медикаменты рассчитаны на длительное применение.

Применение системных глюкокортикоидов

Ингаляционные глюкокортикостероиды и глюкокортикостероиды (ГКС) оказывают мощный противовоспалительный эффект, но не расширяют бронхи. Назначаются при купировании приступов, если не удалось ликвидировать бронходилаторами. ГКС эффективны при низкой дозировке, не являются средством экстренной помощи – эффект наступает через 6 часов. Глюкокортикоиды при бронхиальной астме не подходят для длительного применения, резкая отмена провоцирует новый приступ. К ГКС относятся:

Дексаметазон
Преднизолон
Метилпреднизолон

Использование бета-два-адреномиметиков

Бета-2-адреномиметики – основные средства базисной терапии, помогающие купировать астматические приступы. Обладают коротким и длительным действием. Выпускаются в форме аэрозолей. Назначаются с осторожностью из-за наличия побочных эффектов, среди которых:

Нарушения работы сердца и сосудов
Повышают тревожность

Препараты этой группы:

Лекарственные средства для остановки астматического приступа

Препараты от астмы не лечат патологию, но помогают при обострениях. Нарастающий астматический приступ провоцирует удушье, опасен летальным исходом.

Симпатомиметики

Симпатомиметики – лекарственные средства, воздействующие на адренорецепторы, оказывающие терапевтическое воздействие. Применяются для купирования приступа, при отеке слизистой оболочки и бронхиальной обструкции. Универсальные симпатомиметики оказывают воздействие на альфа и бета адренорецепторы (адреналин)

Селективный тип оказывает воздействие на бета-адренорецепторы, вызывая меньше побочных эффектов (Тербатулин, Формотерол)

Блокаторы М-холинорецепторов

М-холинорецепторы способствуют повышению тонуса бронхиальной мускулатуры, усиливая ответ бронхов на внешние раздражители. С помощью м-холиноблокаторов угнетается их воздействие и снимается бронхиальный спазм. Показания к назначению:

Неэффективность адреностимуляторов или их непереносимость пациентом
Повышенная секреция слизи в бронхах
Психогенный бронхоспазм

Действие холиноблокаторов начинается через 10 минут, продолжаясь до 6 часов. Среди побочных эффектов:

Тахикардия
Появление сухости во рту
Проблемы со зрением

К препаратам относятся:

Применение антигистаминных препаратов

Бронхиальный спазм высвобождает большое количество гистамина в организме. Антигистаминные препараты при бронхиальной астме связывают освобожденный гистамин в гладкомышечной бронхиальной мускулатуре, предотвращая спазм, снимая воспаление:

Биопрепараты

Биопрепараты – новейшие средства в лечении бронхиальной астмы. Ингаляционные глюкокортикостероды не всегда оказывают нужное действие (если фаза заболевания – тяжелая). Астма возникает по разным причинам и имеет много форм. Для некоторых важны интерлейеины — так называют молекулы информации, выделяемые клетками иммунной системы. ИЛ-5 способствует стимулированию созревания эозинофилов и доставку в костный мозг. Эозинофилы противостоят инфекциям, вызывая воспалительный процесс в легких в ответ на воздействие раздражающих факторов.

Интерлейкин (ИЛ-13) влияет на эпителиальные клетки в легких, заставляя производить избыточную слизь, повышая жесткость дыхательных путей. Легкие также вырабатывают периостин – белок, участвующий в образовании хронического воспаления. Если болезнь не контролируется – уровень повышается.

Таргетная терапия направленная на блокировку интерлейкинов. Серия новых препаратов основана на моноклональных антителах, вырабатываемые клетками иммунной системы из одного клеточного клона.

Препарат Меполизумаб был разработан в конце 90-х, испытания были неудачными. В 2012 году одобрен на европейской территории для лечения детей-астматиков старше 12 лет. Клинические испытания препарата в 2014 году на территории Израиля показали, что месячный курс инъекций Меполизумаба сокращает приступы наполовину. Испытания в 2016 году показали, лекарство может использоваться для лечения взрослых пациентов с астмой.

Британский препарат Бенрализумаб блокирует рецептор интерлейкина -5 (Л-5), способствуя снижению уровня эозинофилов в мокроте и крови. Испытания завершившиеся в 2017 году показали, Бенрализумаб сокращает использование глюкокортикострероидов на 70%, снижая частоту приступов на 50-70%. Средство вводится под кожу раз в месяц или в два.

Разработка российской медицины

Новейшее лекарство представлено российскими учеными. Запатентована молекула действующего вещества, работающая на базе механизма интерференции РНК. Вещество на уровне молекул подавляет синтез белка, вызывающего воспаление интерлейкина-4, до полной блокировки и выработки. Разработчики поясняют, состав содержит два компонента:

Молекулу миРНК (малые некодирующие молекулы РНК), останавливающую выработку ИЛ-4;
Катионный пептид, обеспечивающий адресную доставку

Транспортировка точечного типа доставит действующее вещество в участки, где свойства реализуются.

Оценка терапии

Больные, страдающие бронхиальной астмой, ставятся на учет для наблюдения и врачебного контроля. Терапия подобрана правильно, когда:

Снижена частота обострений
Обеспечена длительная ремиссия
Снижена потребность в медикаментах короткого действия
Улучшена вентиляция легких