Кто придумал лекарство от астмы
Ингаляционный путь доставки лекарственного вещества при лечении больных с Бронхиальной Астмой является основным. Впервые ингаляционные методы терапии были описаны более 4000 лет назад в Аюверде. Листья белладонны, содержащие атропин, рекомендовались больным бронхо-легочными заболеваниями для курения. В последующем для курения рекомендовалось большое число других лекарственных растений [1].
В 1664 г. Беннет предложил использовать ингаляционную терапию для лечения туберкулеза. В 1810 г. Линнек применил специальные смеси из растительного сырья, серы и бальзамы для лечения заболеваний органов грудной клетки. В 1802 г. в Великобритании был апробирован индийский дурман. Для курения в качестве средства купирования бронхиальной астмы он использовался самостоятельно или в смеси с табаком. Наибольшую популярность получили сигареты, содержащие листья Datura stramonium. Проведенные рандомизированные исследования установили их клиническую эффективность [2].
До начала XIX в. ингаляционная терапия ограничивалась лечением паром и газом. Только в 1820 г. для ингаляций были использованы жидкости, распыляемые с помощью специального устройства, которое можно рассматривать как прототип современного небулайзера. Первый аппарат для распыления жидкостей и применения их для ингаляций был предложен в 1828 г. Шнейдером и Вальцем. В 1860 г. Салес-Гирон предложил портативное устройство для этих целей. Однако практически до конца XIX в. подобные устройства назывались «пульверизаторами для жидкостей» , и лишь в 1872 г. в Оксфордском словаре появилось слово «небулайзер» .
С тех пор было предложено множество вариантов небулайзеров. Большинство из них имели специальный контейнер для лекарственного вещества. Разрабатывались системы одновременной подачи с лекарственным веществом кислорода и других газов, дозирования лекарственных веществ, создания определенного давления, регуляции направления и толщины струи. Столь же широким было и применение этих небулайзеров. Их рекомендовали при ларингите, бронхите, бронхиальной астме, туберкулезе, катаракте, болевом синдроме, бессоннице и т. д. В качестве активных компонентов использовали минеральную воду, серу, йод, хлориды, седативные препараты, антисептические средства, белладонну, креозот, эвкалипт, спирт, хлороформ и многое другое. В 1870 г. был предложен первый способ стерилизации ингалятора.
В 1900 г. для ингаляционного лечения бронхиальной астмы было рекомендовано использовать экстракт надпочечников. В 1911 г. был разработан аналог этого экстракта, включавший глицерин. В 1929 г. впервые ингаляционно был применен адреналин.
В 1930 г. была предложена принципиально новая конструкция небулайзера, сделавшая его, по-настоящему, компактным. В 1946 г. появился электрический небулайзер, в 1960 г. — ультразвуковой. В 1945 г. впервые ингаляционно был использован пенициллин (30% раствор в глицерине) .
С 1951 г. концепция лечения бронхиальной астмы подразумевает необходимость применения ингаляционной терапии. Бурное развитие данного направления наметилось с 1956 г. , когда были разработаны надежные способы дозировки лекарственных средств при ингаляционном использовании. В 1954 г. Мешбург запатентовал устройство для дозировки лекарственных веществ при ингаляции объемом 50 мкл. С 1960 г. в Великобритании официально признано, что применение небулайзеров позволяет снизить смертность среди больных бронхиальной астмой.
Источник
Он будет во много раз дешевле зарубежных разработок.
Ученые разработали новый препарат от бронхиальной астмы. Он блокирует формирование генов, провоцирующих это заболевание. Похожие препараты разрабатываются за рубежом, но они очень дорого стоят. В лаборатории Института иммунологии ФМБА России получили недорогое и эффективное лекарство. Бронхиальная астма — одно из самых распространенных заболеваний дыхательных путей. Ею страдают до 7,3% взрослых россиян и 11% детей.
Фото: Depositphotos/vilevi
Российские ученые решили применить новый механизм для лечения бронхиальной астмы. С помощью малых молекул рибонуклеиновой кислоты (РНК — это одна из трех основных молекул клетки) они подавили выработку провоспалительных цитокинов. То есть генов, способствующих развитию воспалительного процесса в легких и появлению одышки.
Это новое слово в терапии бронхиальной астмы. Сейчас лечение в основном симптоматическое, эффект достигается в 40–60% случаев, пояснили «Известиям» в Институте иммунологии. В мире разрабатываются препараты, которые подавляют активность цитокинов. Подавление идет с помощью моноклональных антител.
— Моноклональное антитело связывается с тем белком, против которого оно разрабатывалось. В нашем случае — с цитокином. И не дает ему проявить свой негативный биологический эффект, — рассказал «Известиям» завлабораторией противовирусного иммунитета Института иммунологии Игорь Шиловский.
Несколько таких препаратов уже применяются или вышли на стадию клинических испытаний. Все они разработаны за рубежом. Доказана их высокая эффективность. Но все эти лекарства очень сложны в производстве и дорогостоящи. Стоимость курса лечения может достигать десятков тысяч долларов США в год.
— Моноклональные антитела производятся биотехнологическим способом в культуре клеток. А потом их оптимизируют для человека. Это очень дорогая процедура, — пояснил Игорь Шиловский.
Путь создания нового лекарства на основе интерференции РНК, которым решили пойти в Институте иммунологии, тоже в стадии разработки. Он обещает привести к столь же эффективному, но более демократичному по цене результату.
— Главное преимущество использования препаратов на основе молекул малых интерферирующих РНК — их высокая эффективность (до 90%). Кроме того, привлекательна сравнительная дешевизна методики. РНК синтезируются химически. Курс лечения получается примерно в 100 раз дешевле, чем с использованием биопрепаратов, и лекарство вполне простое в масштабировании, — пояснил «Известиям» директор Института иммунологии, член-корреспондент РАН Муса Хаитов.
Препарат для лечения бронхиальной астмы не имеет аналогов в мире. Он успешно прошел все этапы доклинических испытаний и готов к клиническим. Исследования безопасности позволили отнести созданный препарат к классу малотоксичных соединений.
Современные лекарства в большинстве случаев позволяют контролировать астму, не допуская серьезных обострений, пояснил «Известиям» завкафедрой пульмонологии лечебного факультета Первого медицинского государственного университета им. И.М. Сеченова Сергей Авдеев.
— Сейчас летальность примерно в 20 раз меньше, чем в середине 1990-х. Основная терапия — ингаляторы, у большинства из которых действующее вещество — глюкокортикостероиды. Такая терапия эффективна для девяти из 10 больных астмой. Но есть пациенты с тяжелой формой заболевания. Им не хватает существующей терапии. Мы до сих пор лечим их системными глюкокортикостероидами в форме таблеток, которые дают много побочных эффектов. Поэтому новые эффективные лекарства от бронхиальной астмы, конечно, нужны, — пояснил эксперт.
По оценке Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), в отдельных регионах мира заболеваемость бронхиальной астмой может достигать 18%. В России, по экспертным оценкам, 5,6–7,3% взрослых и 6–11% детей страдают этим недугом.
Механизм лечения различных заболеваний с помощью препаратов на основе рибонуклеиновой кислоты (РНК) сейчас в мире широко исследуется и внедряется. В разных странах на стадии клинических испытаний находится более 13 медикаментов: против респираторно-синцитиального вируса (вызывает ОРВИ), вируса Эбола, для лечения макулодистрофии глаза, онкозаболеваний, гепатита С.
Нажмите «Понравилось» — мы будем знать, что написать для вас в следующий раз
Подпишитесь на канал — наши статьи для вас будут попадаться чаще
Поделитесь с друзьями — это может быть интересно другим!
Источник
Российские ученые создали не имеющий мировых аналогов препарат, способный блокировать один из основных механизмов астмы — хроническое воспаление бронхов. Уникальный генно-инженерный состав снабжен системой адресной доставки, что позволяет ему действовать максимально эффективно. Лекарство уже прошло стадию доклинических испытаний, теперь его будут тестировать люди.
Во всем мире для лечения астмы используется два типа препаратов: симптоматические и базовые терапевтические — воздействующие на механизмы заболевания. В связи с актуальностью и распространенностью болезни ученые из ФГБУ «ГНЦ Институт иммунологии» ФМБА России разработали новый препарат для лечения механизмов развития бронхиальной астмы. Лекарство будет не просто снимать симптомы, а воздействовать на патогенетический механизм болезни. Как рассказал «Известиям» директор института, член-корреспондент РАН Муса Хаитов, это совершенно новое противовоспалительное средство, которое позволит пациентам избежать приступов удушья.
— Приступ бронхиальной астмы развивается следующим образом: в дыхательные пути больного попадает аллерген, к примеру пыльца. Он стимулирует целый каскад молекулярных процессов. При иммунном ответе на аллерген организм выделяет большое количество молекул — медиаторов воспаления, — сообщил Муса Хаитов. — В частности, интерлейкин-4 (ИЛ-4), играющий главную роль в развитии аллергических заболеваний. ИЛ-4 запускает воспалительный процесс, который в конечном итоге приводит к развитию удушья. Действующий компонент разработанного нами лекарственного препарата останавливает выработку ИЛ-4.
Ученые Института иммунологии уже запатентовали не имеющую мировых аналогов молекулу действующего вещества, которое работает на основании механизма интерференции РНК. Это означает, что созданное вещество на молекулярном уровне подавляет синтез белка «виновника» воспаления интерлейкина-4, вплоть до полной блокады его выработки. По словам разработчиков, в новый препарат войдет два компонента: останавливающая выработку ИЛ-4 молекула миРНК (малые некодирующие молекулы РНК) и катионный пептид для адресной доставки. Точечная транспортировка позволит действующему веществу проникать в те участки клетки, где его свойства будут реализованы максимально эффективно.
— Вследствие взаимодействия с препаратом ферментные системы организма «разрезают» матричную РНК ИЛ-4, содержащую информацию о первичной структуре белка. В результате ИЛ-4 не вырабатывается, а аллергическое воспаление значительно ослабляется, — пояснил Муса Хаитов.
Как сообщил «Известиям» заведующий отделом респираторной медицины Имперского колледжа Лондона (Imperial College London) профессор Себастьян Джонсон, российским ученым удалось показать, что именно ИЛ-4 играет центральную роль в развитии аллергического воспаления нижних дыхательных путей, а методика создания препарата находится на передовом крае мировой науки.
— Молекулы миРНК перспективны для создания новых лекарственных препаратов. В частности, в США и Великобритании на разных стадиях доклинических и клинических исследований находятся различные лекарства, функционирующие на основании механизма интерференции РНК, — отметил профессор.
В том, что лекарство будет востребовано, уверена и врач иммунолог-аллерголог, профессор кафедры факультетской педиатрии с курсом детских болезней лечебного факультета Томского государственного университета Ольга Федорова.
— Аналогов разрабатываемого российской группой исследователей препарата не существует. Преимущество генно-инженерных препаратов в лечении астмы и аллергии связано с избирательностью механизма их действия и, как следствие, высокой эффективностью и снижением частоты побочных явлений, — отметила Ольга Федорова.
Лекарство уже прошло доклинические испытания. На мышиной модели аллергической бронхиальной астмы было показано, что ингаляционное введение нового препарата приводит к значительному снижению воспаления тканей бронхов. Теперь ученым предстоит провести клинические испытания лекарства. Препарат будет выпущен в ингаляционной форме.
Справка «Известий»
Бронхиальная астма (БА) — одно из самых распространенных в мире воспалительных заболеваний дыхательных путей.
По оценкам Всемирной организации здравоохранения, от астмы страдают 235 млн человек. Ежегодно болезнь уносит жизни порядка 250 тыс. людей. Ключевой процесс при этом заболевании — воспаление, сопровождающееся бронхиальной обструкцией, то есть сужением просвета бронхов, при котором человека мучают приступы удушья, свистящие хрипы, одышка и кашель.
Источник
Впервые термин «ингалятор» (англ.
inhaler от лат. inhalo — вдыхаю) употребил английский терапевт Джон Мадж (John
Mudge) в 1778 году в своей книге «Радикальный и быстрый способ лечения
простудного кашля». Ингалятором он назвал собственное изобретение —
переделанную особым образом оловянную кружку с отверстием для вдыхания опиума.
Именно от «кружки Маджа» ведется отсчет истории ингаляторов как приборов для
вдыхания лечебных препаратов.
Однако ингаляция как метод лечения
различных заболеваний была известна древним врачам еще два тысячелетия назад. В
древнеегипетском Папирусе Эберса, который датируется 1554 годом до н.э.,
описывается вдыхание паров черной белены для лечения дыхательных путей.
«Терапия вдыхания» практиковалась и в других древних цивилизациях: в Древнем
Китае вдыханием опиума лечили астму, в Древней Греции Гиппократ назначал своим
пациентам вдыхание паров трав и смол, кипящих в уксусе и масле.
Первое устройство для распыления
лекарственного вещества в форме аэрозоля изобрел француз Дж. Сэль-Жирон.
Изобретение было представлено в Медицинской Академии в Париже в 1858 году и
названо ингалятором под давлением (pressurerized inhaler), поскольку именно
давление воздуха позволяло распылять жидкий лекарственный препарат. Для
создания давления в приборе использовался насос по типу велосипедного. При
вытягивании насоса вверх жидкость засасывалась из емкости, а при опускании вниз
— проходила через форсунку и распылялась у рта пациента.
В 1864 году немецкий врач Зигель
изобрел паровой ингалятор, названный «паровым распылителем Зигеля». Он работал
от спиртовой горелки, которая нагревала воду в емкости до состояния кипения. От
емкости шла тонкая трубка, подсоединенная ко второй емкости с лекарством. Поток
пара переводил лекарство в состояние дисперсии. Полученную лекарственную взвесь
пациент вдыхал через стеклянный мундштук, прикрепленный к ингалятору. По сути,
современные паровые ингалторы работают по такому же принципу, только спиртовую
горелку заменило электричество.
Первый электрический небулайзер
был изобретен в начале 1930-х и получил название «Пневмостат». Жидкий
лекарственный препарат переводился в состояние аэрозоля с помощью
электрического компрессора. В то время уже была доказана эффективность
адреналина как средства облегчения приступов астмы, так что с «Пневмостатом»
чаще всего использовался хлорид адреналина. В 1950 году В. Ридер и К. Макай
впервые вылечили пневмонию с помощью вдыхаемого адренокортикостероида, чем
спровоцировали волну клинических исследований в области применения различных
противовоспалительных препаратов в форме ингаляции.
Важной вехой в истории развития
ингаляторов является изобретение карманного дозирующего аэрозольного ингалятора
для экстренной помощи при приступе бронхиальной астмы. Разработка нового
устройства велась в Riker Laboratories в начале 1950-х. В июне 1955 прошло
успешное испытание дозирующего ингалятора (pMDI) в госпитале
Администрации по делам ветеранов в Калифорнии. В марте 1956 г. на рынке
появилось два аппарата: Medihaler-iso c изопреналином и Medihaler-epi с
адреналином.
Сейчас миллионы астматиков по
всему миру не представляют жизни без дозирующего аэрозольного ингалятора.
Лекарственный препарат в нем находится в холодном состоянии и под воздействием
струи фреона, находящегося под давлением, проходит через дозирующие клапаны и
доставляется в легкие в точно отмеренном количестве.
1964 год ознаменовал собой
появление электрических ультразвуковых небулайзеров. Основным элементом
ультразвукового небулайзера является пьезоэлектрический кристалл, который
вибрирует с высокой частотой (1-3 МГц) и преобразует воду с растворенными в ней
лекарственными препаратами в медленно движущийся аэрозоль, состоящий из микрокапель.
Благодаря ультразвуку ингалятор перестал зависеть от сжатого воздуха и пара,
стал более компактным, портативным и
бесшумным.
В начале 2000-х на базе
ультразвуковых ингаляторов была разработана новейшая и самая эффективная
технология распыления лекарственных средств — Vibrating Mesh Technology
(«Технология Вибрирующей Решетки»). В ингаляторах с технологией VMT над
резервуаром с жидким лекарством установлена вибрирующая решетка с 1000-7000
микроотверстий, проходя через которые жидкость превращается в аэрозоль с очень
малым размером частиц. Новая технология характеризуется максимально эффективным
расходом лекарственных препаратов — в дыхательные пути доставляется 98%
лекарства. При этом сокращается время ингаляции и уменьшается размер самого
ингалятора.
Тематический словарь.
Источник
2017-05-02T15:14
2017-05-02T19:15
https://ria.ru/20170502/1493465700.html
Завтрак чемпионов: как лекарство от астмы стало главным мировым допингом
https://cdn22.img.ria.ru/images/149347/95/1493479542_0:0:0:0_1036x0_80_0_0_5fbea9721897a7d8d246a328206ef461.gif
РИА Новости
https://cdn22.img.ria.ru/i/export/ria/logo.png
РИА Новости
https://cdn22.img.ria.ru/i/export/ria/logo.png
15:14 02.05.2017 (обновлено: 19:15 02.05.2017)
МОСКВА, 2 мая – РИА Новости, Анна Урманцева. Каждый первый вторник мая, начиная с 1998-го года, по инициативе Всемирной Организации Здравоохранения, весь мир отмечает международный день астмы. Это начинание призвано объединить 334 миллионов больных бронхиальной астмой, а также врачей-пульмонологов и ученых, работающих над созданием эффективных лекарств.
Благодаря новым препаратам, люди сейчас не умирают от этого распространенного заболевания, а имеют все возможности жить полноценной жизнью, правда для этого у них под рукой всегда должен быть небулайзер (модифицированный ингалятор с возможностью очень мелкого распыления частиц).
Заболеваемость астмой растет как во всем мире, так и в России. В 2004-ом году в нашей стране эту болезнь диагностировали у 2,2% взрослого населения, сейчас, по оценкам экспертов, – это уже 5%. А среди детей болеет примерно 10%, поэтому ведущими пульмонологами России была разработана национальная программа: «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика».
К сожалению, в России астму диагностируют очень поздно, — отсюда большая смертность от этого заболевания.
Причины в том, что в диагнозах, связанных с осложнениями простудных заболеваний, легко запутаться. Бронхиальную астму путают с запущенным обструктивным бронхитом и первичной эмфиземой легких.
Кроме того, существуют разные виды самой бронхиальной астмы: неинфекционно-аллергическая (атопическая), инфекционная, «аспириновая» астма (астматическая триада: бронхиальная астма + рецидивирующий полипоз носа и придаточных пазух + непереносимость аспирина) и, наконец, — «спортивная» астма – или «астма физического напряжения». Ее, в свою очередь, путают с одиночными бронхоспазмами физического напряжения.
Сложность в постановке диагноза рождает огромное количество спекуляций.
А это очень выгодно для профессиональных спортсменов, — ведь эффективные лекарства от астмы, мгновенно расширяющие бронхи, обеспечивают дополнительный приток кислорода, что обеспечивает сверхвозможности.
Какие симптомы у бронхоспазма после сильной физической нагрузки? Сухой сильный кашель, одышка, чувство недостатка воздуха, характерное положение тела (человек сидит, опершись руками, или стоит в наклоне), а также побледнение кожи и слизистых. Каждый из нас, пробежав школьный кросс на стадионе, испытывал подобное. Только теперь можно назвать это «бронхоспазмом физического напряжения», а при повторении — поставить диагноз «спортивная астма».
И что, скажете вы, это диагноз никак не подтверждают медицинскими исследованиями? Конечно, подтверждают!
Для этого проводится исследование функции внешнего дыхания: спортсмен должен со всей силы «выдохнуть в трубочку» – так меряется ОФВ1 – или объем форсированного выдоха за одну секунду. Потом с помощью ингалятора добавляется бронходилататор — лекарственное средство, которое расслабляют бронхиальную стенку. Если после пробы с броходилататорами ОФВ1 увеличивается более чем на 15 %, — значит лекарство помогает справиться с недостатком дыхания. Стоит ли говорить, что все эти показатели легко меняются по желанию самого спортсмена?
В результате, по разным данным от 45% до 69% процентов велогонщиков, пловцов, биатлонистов и лыжников – астматики.
Как же лекарство от астмы помогают им в получении медалей? Применяется обычно сальбутамол, как самый быстрый бронхорасширяющий препарат. По сути, — это форма адреналина, которая избирательно действует только на β2-адренорецепторы. Такие лекарства называются β2-адреномиметиками. В течение пяти минут бронхи раскрываются, ощущается прилив сил. Молекула сальбутамола легко растворяется в слизи, покрывающей эпителий бронхов, и быстро связывается с рецепторами, что объясняет мгновенное начало действия вещества.
В научной медицинской литературе существует множество статей, в которых говорится о том, что на здоровых людей сальбутамол не действует. И столько же статей, в которых сказано, что применение β2-адреномиметиков у здоровых людей на время повышает устойчивость к физической нагрузке, так как они «держат» бронхи в расширенном состоянии и способствуют скорейшему «открытию второго дыхания». Впрочем, можно и не читать статьи, а просто поинтересоваться: сколько спортсменов-лыжников являются астматиками, например, в норвежской сборной? Громкие скандалы с дисквалификацией трёхкратного обладателя Кубка мира в общем зачёте и двукратного призёра Олимпийских игр – лыжника Мартина Сундбю (за десятикратное превышение дозы сальбутамола); долгое получение справки с диагнозом «астма» для Мартин Бьерген — норвежской лыжницы, шестикратной олимпийской чемпионки – дают положительный ответ на вопрос об эффективности этого вещества. По оценкам экспертов 69% чемпионов-лыжников норвежской сборной могут иметь диагноз «астма».
Сальбутамол, имеющий в качестве действующего вещества аналог адреналина, не сравним с безобидным мельдонием, из-за которого от соревнований отстранили большое количество российских спортсменов. Дело только в том, что в одном случае употребление допинга нужно замолчать, а в другом – найти повод для дисквалификации.
Радует только то, что никаких побочных действий от употребления мельдония у российских спортсменов не было и не будет, а вот так называемых «норвежских астматиков» придется выводить из тяжелого состояния, под названием «синдром отмены». Дело в том, что к β2-адреномиметикам, как и к любому допингу, развивается привыкание, поэтому приходится все время повышать дозу. Но видимо для некоторых спортсменов «второе дыхание» оказывается важнее «первого».
Подпишитесь на ежедневную рассылку РИА Наука
Спасибо, вам отправлено письмо со ссылкой для подтверждения подписки
Источник
