Лидокаин спрей при гайморите
Клинико-фармакологическая группа
Местный анестетик для поверхностной анестезии
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Спрей для местного применения дозированный 10% в виде бесцветного спиртового раствора с характерным ментоловым запахом.
1 доза | 1 фл. | |
лидокаин | 4.8 мг | 3.8 г |
Вспомогательные вещества: масло листьев мяты перечной — 0.08 г, пропиленгликоль — 6.82 г, этанол 96% — 27.3 г.
650 доз — флаконы темного стекла с дозирующим насосом (1) в комплекте с распылительной насадкой — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения Сmах при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин.
Распределение
Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания
Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек.
В стоматологии:
- обезболивание области укола перед местной анестезией;
- наложение швов на слизистой оболочке;
- удаление подвижных молочных зубов;
- удаление зубного камня;
- анестезия десны перед фиксацией коронки или мостовидного протеза;
- у детей при операции иссечения уздечки языка и вскрытии кист слюнных желез.
В оториноларингологии:
- операции на носовой перегородке;
- проведение электрокоагуляции.
В акушерстве и гинекологии:
- эпизиотомия и обработка разреза;
- удаление швов;
- вмешательства на влагалище и шейке матки.
При инструментальных и эндоскопических исследованиях:
- введение зонда, ректоскопия, интубация и др.;
- рентгенографическое обследование (для устранения тошноты и глоточного рефлекса).
В хирургии и дерматологии:
- в качестве анальгезирующего лекарственного средства при ожогах (включая солнечные), небольших ранах (в т.ч. царапинах);
- поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.
Противопоказания
- применение для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет;
- повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.
Дозировка
Препарат применяют местно, наружно. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности.
1 доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 4.8 мг лидокаина.
Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-2 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений или более (максимальная доза — 40 распылений/70 кг массы тела).
Рекомендуемые дозы при различных показаниях:
Область применения | Доза (число распылений) |
Стоматология | 1-3 |
Хирургия полости рта | 1-4 |
Оториноларингология | 1-4 |
Эндоскопия | 2-3 |
Акушерство | 15-20 |
Гинекология | 4-5 |
Дерматология | 1-3 |
Препарат можно также наносить при помощи смоченного в нем ватного тампона.
При проведении стоматологических процедур и операций у детей Лидокаин спрей предпочтительно наносить при помощи ватного тампона, что позволяет избежать испуга при распылении препарата, а также ощущения покалывания (обычного побочного эффекта).
Побочные действия
Местные реакции: ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин); могут наблюдаться преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.
Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в исключительных случаях — анафилактический шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.
Частота системных эффектов после местного применения препарата чрезвычайно мала, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества.
Со стороны ЦНС: очень редко — нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.
Передозировка
Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее введение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при судорогах — в/в 10 мг диазепама; при брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.
Особые указания
Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение на глотку требует особого внимания.
Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.
В случаях применения спрея при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.
Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.
Препарат в более низких дозах следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.
У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.
Во время нанесения препарата флакон следует держать по возможности вертикально. Спрей не должен попадать в глаза. Флакон не вскрывать, не нагревать.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют. При необходимости применения местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин спрей можно применять при беременности.
Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако после местного применения в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.
Применение в детском возрасте
У детей в возрасте до 2 лет препарат предпочтительно применять путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C . Срок годности — 5 лет.
Описание препарата ЛИДОКАИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Методика местного обезболивания при хирургических манипуляциях стала применяться в медицинской практике еще в конце 19 века. С тех пор на фармацевтическом рынке появилось множество препаратов, обладающих местной анальгетической активностью. Вводились они в виде раствора в необходимую область воздействия с помощью инъекции.
Но при работе на слизистых оболочках, коже, при краткосрочных манипуляциях, а также для обезболивания небольших ссадин и ожогов нет необходимости делать прокол тканей иглой. Для таких случаев производители выпустили лидокаин в виде спрея, который сегодня применяют для краткосрочной анестезии в разных областях медицины.
Состав и форма выпуска
В состав обезболивающего спрея входят:
- раствор лидокаина,
- этиловый спирт 96%, масло мяты перечной и пропиленгликоль в качестве вспомогательных компонентов.
Лекарственное средство выпускается в виде дозированного спрея для местного применения.
Фармакологическое действие
Препарат относится к группе местных анестетиков, антиаритмических и офтальмологических средств.
Рассмотрим более подробно свойства и механизм действия спрея при проведении местной анестезии.
Фармакодинамика
Если наблюдается всасывание препарата в кровь (системная абсорбция), то может проявиться стимулирование или подавление активности центральной нервной системы, изменение сердечного ритма и расширение периферических сосудов.
Местноанестезирующее и антиаритмическое действие лидокаин оказывает путем стабилизирования мембранных оболочек нервных клеток и замедления движения ионов натрия сквозь них. В результате этого потенциал действия, который ведет к образованию и передаче нервных импульсов, не образуется.
Обезболивающий эффект в тканях развивается во время реакций гидролиза лекарственного вещества в слабощелочной среде и выражается в подавлении болевых ощущений, угнетении тактильной и температурной чувствительности. При попадании в кровеносное русло лидокаин способен стимулировать или угнетать работу ЦНС, влиять на сердечные сокращения и расширять периферические сосуды.
Лидокаин обладает высокой эффективностью при различных видах местной анестезии. Только при нанесении на воспаленные участки происходит снижение его анестезирующих свойств.
Внимание! При использовании препарата для обезболивания слизистых в глотке и носоглотке нужно учитывать, что он ингибирует глотательные рефлексы, а в трахеях и гортани способен подавлять развитие кашлевых рефлексов, что может привести к развитию бронхиальной пневмонии.
Лекарственное средство не обладает раздражающим действием на ткани. Терапевтический эффект при применении спрея продолжается до 15 минут, после чего чувствительность нервных окончаний возвращается.
Фармакокинетика
Всасывание препарата со слизистой оболочки происходит быстро. Интенсивность кровообращения, дозировка введенного лекарства, локализация места обезболивания, а также длительность аппликаций прямым образом влияют на скорость абсорбции.
При распылении аэрозоля на слизистую носа и ротовую полость лидокаин с помощью глотательного рефлекса может попадать в желудочно-кишечный тракт, в котором происходит его инактивация и выведение из организма.
Максимальной концентрации лекарственный препарат в обработанных тканях достигает в течение 8-12 минут.
Показания к применению
Для чего применяется спрей «,Лидокаин»,:
- в стоматологической практике — для обезболивания зоны инъекции перед введением местного анестетика,
- при наложении швов на десну,
- при удалении молочных зубов и зубных камней,
- во время оперативных вмешательств на носовой перегородке,
- при электрокоагуляциях,
- при проведении эпизиотомии и обработке разрезов,
- для анестезии во время удаления шовного материала,
- при вмешательствах во влагалищное отверстие и шейку матки,
- при проведении эндоскопического обследования (введение зондов, при ректоскопиях, интубациях),
- для угнетения рвотного и глотательного рефлексов при проведении рентгенографического обследования,
- для обезболивания ожогов,
- в случае укусов,
- для облегчения симптомов контактного дерматита,
- при ссадинах,
- обезболивание лидокаином проводят при проведении оперативных манипуляций на коже.
Противопоказания
По своим химико-биологическим свойствам лидокаин при местном применении не оказывает влияния на обменные процессы и регулирующие системы организма. В большинстве случаев препарат очень хорошо переносится.
Спрей с лидокаином нельзя использовать:
- при наличии гиперчувствительности к компонентам препарата,
- при эпилепсии,
- при нарушении проводимости.
Согласно инструкции по применению спрея «,Лидокаин», необходимо соблюдать осторожность:
- на фоне геморроидальных кровотечений,
- при инфекционных поражениях в обрабатываемой зоне,
- при травмах слизистых или кожи в месте нанесения,
- на фоне обострения заболеваний,
- для терапии больных в ослабленном состоянии,
- при использовании в детском и пожилом возрасте.
Побочные действия
В период лечения препаратом могут возникнуть следующие реакции:
-
головная боль,
- головокружение,
- появление сонливости и беспокойства,
- развитие эйфории,
- появление шума в ушах,
- потеря чувствительности в ротовой полости,
- нарушение речевых и зрительных функций,
- развитие гипертензии,
- нарушение сердечной проводимости,
- развитие коллапса и брадикардии,
- аллергия (в виде сыпи и зуда, эксфолиативного дерматита, гипертермии, анафилактического шока),
- в месте нанесения может возникнуть жжение.
Ниже рассмотрим, как применять и сколько времени действует анестетик лидокаин в виде спрея.
Способ применения и дозировка
Доза препарата зависит от области нанесения и характера воздействия на ткани и слизистую:
- в стоматологии и отоларингологии — от одной до четырех доз спрея,
- при эндоскопических и инструментальных методах обследования — от двух до трех доз,
- в акушерстве — 15-20 доз,
- в гинекологии — 4-5 доз,
- в дерматологии — 1-3 дозы.
Максимально допустимая дозировка препарата составляет 40 доз на 70 кг массы тела.
Детям при стоматологических воздействиях рекомендовано наносить препарат с помощью тампона, на который предварительно распыляют аэрозоль.
Применение при беременности и лактации, в детском возрасте
Спрей «,Лидокаин», при беременности в разрешенных дозировках не оказывает системного действия, поэтому его можно применять для местной анестезии.
Женщинам в период лактации использовать лекарственное средство необходимо с осторожностью, так как нет данных о его способности выделяться с грудным молоком. Перед назначением спрея необходимо оценить ожидаемую пользу и потенциальный риск для матери и ребенка.
В возрасте до двух лет лекарство наносят предварительно смоченным ватным тампоном.
Максимальную дозировку рассчитывают по формуле 3 мг/кг массы тела.
Симптомы передозировки и их лечение
При передозировке 10-процентным лидокаином наблюдается следующая симптоматика:
- повышение потоотделения,
- бледная кожа,
- головные боли,
- головокружение,
- нарушение зрительных функций (размытое изображение, двоение в глазах),
- появление звона в ушах,
- понижение артериального давления,
- аритмия, брадикардия,
- чувство сонливости,
- появление озноба или онемения,
- неврологические нарушения в виде тремора, судорог,
- беспокойное, возбужденное поведение,
- метгемоглобинемия,
- нарушения функций сердечно-сосудистой системы вплоть до остановки сердца.
При возникновении головокружения, тошноты, рвоты, эйфории (первые сигналы токсического отравления организма) введение лекарства немедленно прекращают, больного укладывают в горизонтальное положение и вызывают бригаду скорой помощи.
Терапия:
- ингаляции кислородом,
- при судорожных сокращениях вводят внутривенно диазепам 10 мг,
- в случае развития брадикардии вводят блокаторы м-холинорецепторов (атропин) и сосудорасширяющие средства (фенилэфрин, норэпинефрин).
Проведение диализной терапии неэффективно.
Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем
При параллельном применении лидокаина и некоторых лекарственных средств могут возникать следующие взаимодействия:
- при комбинации с циметидином и пропранололом понижается метаболизм анестетика (за счет угнетения микросомальных печеночных ферментов и кровообращения в печени), что ведет к развитию токсического эффекта (чувство оглушенности, сонливости, брадикардия и парестезия),
- совместный прием с препаратами, повышающими активность печеночных ферментов (барбитуратами, рифампицином и фенитоином), ведет к понижению времени действия анестезии и степени обезболивания (необходимо увеличивать дозу),
- аймалин, фенитоин, верапамил, хинидин, амиодарон усиливают отрицательный ионотропный эффект лидокаина,
- бета-адреноблокаторы совместно с лидокаином могут привести к снижению частоты сердечных сокращений,
- в комбинации с сердечными гликозидами снижает их кардиотонические эффекты,
- при совместном применении с курареподобными средствами может вызвать усиление мышечной гипотонии,
- параллельное использование с прокаинамидом может повышать возбудимость нервной системы и вызвать галлюцинации,
- сильное угнетение нервной системы может вызвать комбинация лидокаина со снотворными и седативными препаратами,
- гексобарбитал и тиопентал натрия при внутривенном введении на фоне анестезии могут вызвать ухудшение дыхательных функций,
- ингибиторы моноаминоксидазы усиливают анестезирующий эффект препарата,
- полимиксин В в комбинации с лидокаином вызывает угнетение нервно-мышечной передачи.
Аналоги
У спрея «,Лидокаин», существуют аналоги не только по действующему веществу, но и по фармакологическому эффекту, в состав которых входят комбинации из лекарственных веществ. Производят препараты для местной анестезии в виде анестезирующих спреев, гелей и пластырей для наружного применения.
Наименование | Фармакологическая группа | Производитель | Форма выпуска | Стоимость |
«,Версатис«, | Местноанестезирующее средство | «,Грюненталь ГмбХ»,, Германия | Пластырь из полимерного материала с лидокаином 700 мг | От 654 рублей |
«,Эмла«, | Местноанестезирующее средство | «,АстраЗенека»,, Великобритания | Крем для наружного и местного применения 5%, 30 г | От 1771 рубля |
«,Акриол Про«, | Местноанестезирующее средство | «,Акрихин»,, Россия | Крем для наружного и местного применения 2,5% лидокаина и 2,5% прилокаина | От 927 рублей |
«,Новокаин«, | Местноанестезирующее средство | «,Биохимик»,, Россия | Флаконы с раствором для наружного применения 0,5% | От 40 рублей |
«,Лидоксор», спрей | Местноанестезирующее средство | «,Омега-Дент»,, Россия | Спрей для наружного и местного применения, 30 мл | От 434 рублей |
Отзывы
Рассмотрим интернет-отзывы на препарат.
Александр, 37 лет: «,Долгое время пытался бороться со своим гайморитом, но безуспешно. В итоге решился на операцию, а точнее две: прокололи гайморовые пазухи и сделали подслизистую вазотомию. Обе процедуры проводили под местной анестезией с использованием лидокаина в спрее, а разрезы делали под ультракаином. В каждый носовой ход перед манипуляциями ввели по две дозы спрея, а через минут семь после проведения проверки на чувствительность сделали проколы пазух. Совершенно ничего не почувствовал в тот момент. При вазотомии спреем обезболивали место перед инъекцией ультракаином. Эффект наступил примерно через три минуты»,.
Марианна, 28 лет: «,Решила после удаления зуба (шестерки) поставить имплант. Довольно долгий процесс, но что делать, мосты не очень хотелось. По прошествии трех месяцев после того как мне вживили специальный винт, на который и должна крепиться коронка, нужно было прийти к стоматологу, чтобы сформировать лунку под коронку в десне. Обезболивали мне десну с помощью спрея с лидокаином, пару раз пшикнули и все. Через несколько минут препарат начал действовать, а через пять уже все «,заморозилось»,. Очень была рада, что обошлось без всяких дополнительных уколов»,.
Оксана, 32 года: «,Подарили мне на день рождения эпилятор, который был сразу заброшен в ящик после первой же процедуры эпиляции. Это было очень больно. В общем я уже забыла про него, но одна знакомая, врач-косметолог, посоветовала мне попробовать провести эпиляцию, предварительно обработав кожу спреем с жидким лидокаином. После распыления я на пару минут накрываю сверху пищевой пленкой, чтобы не испарился. Так депиляция проходит намного комфортнее, есть конечно зоны, где анестезия не действует, но в целом терпимо»,.
Сколько стоит и где купить
Лекарственное средство можно приобрести в любом аптечном пункте или интернет-аптеке.
Стоимость спрея будет зависеть от фирмы-производителя и объема:
- «,Лидокаин-Виал», спрей 10%, 38 г («,Виал»,, Россия) — от 225 рублей,
- «,Лидокаин», спрей 10%, 38 г («,Эгис»,, Венгрия) — от 348 рублей,
- «,Лидокаин», спрей 10%, 38 г («,Фармстандарт»,, Россия) — от 214 рублей,
- «,Лидокаин», спрей 10%, 50 мл («,Биоген»,, Россия) — от 279 рублей.
Заключение
Лидокаин в форме спрея широко применяется в качестве местного анестетика при проведении мелких хирургических манипуляций на слизистой оболочке и кожных покровах. Дозировку препарата необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от области нанесения и характера воздействия на ткани и слизистую.
Обезболивающий эффект длится в течение 15 минут. Лидокаин обладает минимальным количеством побочных эффектов и хорошо переносится большинством пациентов, может быть использован в детской терапии.
Источник