Мепивакаин при бронхиальной астме

Мепивакаин при бронхиальной астме thumbnail

Содержание

Структурная формула

Русское название

Мепивакаин

Латинское название вещества Мепивакаин

Mepivacainum (род. Mepivacaini)

Химическое название

N-(2,6-Диметилфенил)-1-метил-2-пиперидинкарбоксамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C15H22N2O

Фармакологическая группа вещества Мепивакаин

  • Местные анестетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • Z01.8 Другое уточненное специальное обследование
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
  • Код CAS

    22801-44-1

    Характеристика вещества Мепивакаин

    Анестетик амидного типа.

    Мепивакаина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, устойчив как к кислотному, так и к щелочному гидролизу.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — местноанестезирующее.

    Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.

    Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.

    При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард (однако при применении в терапевтических дозах изменения проводимости, возбудимости, автоматизма и др. функций минимальны).

    Константа диссоциации (pKa) — 7,6; растворимость в жирах средняя. Степень системной абсорбции и концентрация в плазме зависят от дозы, способа введения, васкуляризации области инъекции и наличия или отсутствия эпинефрина в составе анестезирующего раствора. Добавление к раствору мепивакаина разбавленного раствора эпинефрина (1:200000, или 5 мкг/мл) обычно снижает абсорбцию мепивакаина и его концентрацию в плазме. Связывание с белками плазмы высокое (около 75%). Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма — гидроксилирование и N-деметилирование. У взрослых идентифицированы 3 метаболита — два фенольных производных (экскретируются в виде глюкуронидов) и N-деметилированный метаболит (2′,6′-пипеколоксилидид). T1/2 у взрослых — 1,9–3,2 ч; у новорожденных — 8,7–9 ч. Более 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в желчь, затем реабсорбируется в кишечнике (в фекалиях обнаруживается небольшой процент) и выводится с мочой через 30 ч, в т.ч. в неизмененном виде (5–10%). Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит).

    Потеря чувствительности отмечается через 3–20 мин. Анестезия продолжается 45–180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.

    Исследования по оценке канцерогенности, мутагенности, влиянию на фертильность у животных и человека не проводились.

    Применение вещества Мепивакаин

    Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. к др. амидным анестетикам; пожилой возраст, тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени (в т.ч. при циррозе печени), порфирия.

    Ограничения к применению

    Беременность, кормление грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (может вызывать сужение маточной артерии и гипоксию плода). С осторожностью в период грудного вскармливания (нет данных о проникновении в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Мепивакаин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.

    Аллергические реакции: чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке.

    Прочие: угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.

    Взаимодействие

    Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

    Передозировка

    Симптомы: гипотензия, аритмия, повышение мышечного тонуса, потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца.

    Лечение: гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог

    (назначение тиопентала 50–100 мг в/в или диазепама 5–10 мг в/в), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.

    Пути введения

    Парентерально.

    Меры предосторожности вещества Мепивакаин

    С осторожностью назначать пациентам с гепатитом, циррозом печени, печеночной недостаточностью, выраженными нарушениями функции почек, ацидозом.

    Особые указания

    Не рекомендуется для субарахноидальной (спинно-мозговой) анестезии.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник

    А. В. Кузин

    к. м. н., врач стоматолог-хирург ФГУ «ЦНИИС и ЧЛХ» Минздрава РФ, врач-консультант компании 3М ESPE по вопросам обезболивания в стоматологии

    М. В. Стафеева

    Читайте также:  Санатории для лечения бронхиальной астмы в белоруссии солигорск

    врач стоматолог-терапевт, частная практика (Москва)

    В. В. Воронкова

    к. м. н., врач стоматолог-терапевт отделения терапевтической стоматологии Клинико-диагностического центра ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И. М. Сеченова» Минздрава России

    Нередко в клинической практике возникает потребность в применении анестетиков короткого действия. Существует множество малообъемных стоматологических вмешательств, которые требуют обезболивания. Использование длительно действующих анестетиков не совсем правомерно, поскольку пациент уходит от стоматолога с онемением определенного участка полости рта длительностью от 2 до 6 часов.

    С учетом трудовой и социальной нагрузки на пациента, оправданно применение коротко действующих анестетиков, которые позволяют снизить длительность онемения мягких тканей до 30—45 минут. Сегодня в стоматологии этим требованиям отвечают местные анестетики на основе мепивакаина .

    Мепивакаин — это единственный анестетик амидного ряда, который можно использовать без добавления вазоконстриктора. Большинство амидных анестетиков (артикаин, лидокаин) расширяют кровеносные сосуды в месте инъекции, что приводит к их быстрой абсорбции в кровяное русло. Это сокращает длительность их действия, поэтому лекарственные формы анестетиков выпускаются с эпинефрином. В РФ лидокаин выпускается без вазоконстрикторов в ампулах, что требует его разведения с эпинефрином перед использованием. По современным стандартам обезболивания в стоматологии приготовление персоналом местноанестезирующего раствора является нарушением техники обезболивания. 3%-ный мепивакаин оказывает менее выраженное местное сосудорасширяющее действие, которое позволяет эффективно применять его с целью обезболивания зубов и мягких тканей полости рта (табл. № 1).

    Длительность действия мепивакаинсодержащих анестетиков (мепивастезин) различна в отдельных участках полости рта. Это обусловлено некоторыми особенностями его фармакологического действия и особенностями анатомии полости рта. Согласно инструкции местного анестетика, длительность обезболивания пульпы зуба составляет в среднем 45 минут, обезболивание мягких тканей — до 90 минут. Эти данные получены в результате экспериментального исследования у практически здоровых пациентов при обезболивании однокорневых зубов преимущественно на верхней челюсти. Естественно, такие исследования не отражают реальных клинических условий, при которых врач-стоматолог сталкивается с воспалительными явлениями в тканях, хронической нейропатической болью, индивидуальными особенностями анатомии пациента. Согласно данным отечественных ученых, было выявлено, что средняя продолжительность анестезии пульпы зуба при использовании 3%-ного мепивакаина составляет 20—25 минут, а длительность обезболивания мягких тканей зависит от объема вводимого анестетика и техники анестезии (инфильтрационная, проводниковая) и составляет 45—60 мин.

    Немаловажен вопрос о скорости наступления местной анестезии. Так, при использовании 3%-ного мепивакаина скорость наступления анестезии пульпы зуба составляет 5—7 минут. Терапевтическое лечение зубов будет наиболее безболезненно для пациента с 5-й по 20-ю минуту после проведения анестезии. Хирургическое лечение будет безболезненным с 7-й по 20-ю минуту после местной анестезии.

    Существуют некоторые особенности в обезболивании отдельных групп зубов 3%-ным мепивакаином. Многочисленными исследованиями доказано, что он наиболее эффективен в обезболивании однокорневых зубов. Резцы верхней и нижней челюстей обезболивают инфильтрационной анестезией 3%-ным мепивакаином в объеме 0,6 мл. При этом важно учитывать топографию верхушек корней зубов и, соответственно, глубину продвижения карпульной иглы в ткани. Для обезболивания клыков, премоляров и моляров верхней челюсти авторы рекомендуют создавать депо анестетика 0,8—1,2 мл. Премоляры нижней челюсти хорошо поддаются обезболиванию 3%-ным мепивакаином: проводят подбородочную анестезию в различных модификациях, где создают депо анестетика до 0,8 мл. Важно после подбородочной анестезии проводить пальцевое прижатие мягких тканей над подбородочным отверстием для лучшей диффузии анестетика. Инфильтрационная анестезия в области моляров нижней челюсти 3%-ным мепивакаином неэффективна в сравнении с артикаином. Обезболивание моляров нижней челюсти 3%-ным мепивакаином целесообразно только у пациентов с противопоказаниями к использованию артикаинсодержащих анестетиков с эпинефрином: в этих случаях необходимо проводить мандибулярную анестезию (1,7 мл 3%-ного мепивакаина). Клыки нижней челюсти также обезболивают подбородочной или мандибулярной анестезией у пациентов с вышеописанными противопоказаниями.

    В результате многолетнего опыта клинического применения мепивакаина были выработаны показания и клинические рекомендации к его использованию. Безусловно, мепивакаин не является анестетиком «на каждый день», тем не менее существует ряд клинических случаев, когда его использование наиболее целесообразно.

    Пациенты с хроническими общесоматическими заболеваниями. В первую очередь наиболее оправданно применение мепивакаина у пациентов с сердечно-сосудистой патологией и ограничением к применению вазоконстриктора. Если планируется малотравматичное вмешательство длительностью менее 20—25 минут, имеются показания к применению 3%-ного мепивакаина, который не влияет на показатели гемодинамики больного (АД, ЧСС). Если планируется более длительное лечение или вмешательство в области моляров нижней челюсти, с клинической точки зрения обосновано использование только артикаинсодержащих анестетиков с вазоконстриктором 1:200000.

    Пациенты с отягощенным аллергоанамнезом. Существует группа больных бронхиальной астмой, у которых использование артикаина с вазоконстриктором противопоказано из-за риска развития астматического статуса на консерванты, содержащиеся в карпуле. Мепивакаин не содержит консервантов (бисульфит натрия), поэтому может использоваться для кратковременных вмешательств у этой группы больных. При более длительных вмешательствах у этой группы больных стоматологическое лечение целесообразно проводить в специализированных учреждениях под руководством врача-анестезиолога. Мепивакаин может быть использован у пациентов с поливалентной аллергией и с аллергией на известный анестетик. Амбулаторное стоматологическое лечение таких больных проводят после заключения врача-аллерголога о переносимости препарата. Согласно клиническому опыту авторов настоящей статьи, частота положительных аллергопроб на 3%-ный мепивакаин существенно ниже в сравнении с другими карпульными анестетиками.

    Читайте также:  Экстренная помощь детям при бронхиальной астме

    В терапевтической стоматологии мепивакаин используют при лечении неосложненного кариеса: кариеса эмали, кариеса дентина. Важно учитывать, что необходимая длительность анестезии ограничивается этапом препарирования твердых тканей зуба. После покрытия сформированной полости адгезивным материалом дальнейшая реставрация будет безболезненна. Соответственно, любой планируемый инвазивный метод лечения не должен превышать 15 минут после наступления анестезии. Также при планировании лечения следует учитывать низкую эффективность мепивакаина при обезболивании клыков и моляров нижней челюсти инфильтрационной анестезией и при интралигаментарной анестезии зубов нижней челюсти.

    В хирургической стоматологии мепивакаин применяют для кратковременных хирургических вмешательств. Наибольшая эффективность выявлена при удалении зубов с хроническим пародонтитом и при удалении интактных зубов по ортодонтическим показаниям. Немаловажна роль мепивакаина при обезболивании во время хирургических перевязок. Нередко процедура снятия швов, смена раневого покрытия в лунке зуба, смена йодоформной повязки болезненны для пациентов. Применение длительно действующих анестетиков неоправданно из-за последующего длительного онемения мягких тканей, что может привести к самотравмированию области операции при приеме пищи. В этих случаях применяют инфильтрационную анестезию в объеме 0,2—0,4 мл 3%-ного мепивакаина, а при перевязках после обширных хирургических вмешательств (цистэктомия, иссечение мягкотканных образований, удаление ретинированного третьего моляра) проводят проводниковые анестезии. Применение мепивакаина при амбулаторных хирургических перевязках позволяет снизить дискомфорт и стресс у пациента.

    Стоматология детского возраста. Короткодействующие анестетики хорошо зарекомендовали себя при использовании в детской стоматологии. Применяя мепивакаин, следует учитывать дозировку этого препарата при проведении местной анестезии у детей. Мепивакаин токсичнее артикаина в отношении ЦНС, поскольку быстро абсорбируется в кровяное русло. Также клиренс мепивакаина выше клиренса артикаина на несколько часов. Максимальная дозировка 3%-ного мепивакаина составляет 4 мг/кг веса ребенка старше 4 лет (табл. № 2). Однако в стоматологии детского возраста не находится показаний к использованию столь высоких объемов анестетика. По современным стандартам безопасности дозировка вводимого 3%-ного мепивакаина не должна превышать половину максимальной дозы за все стоматологическое лечение. При таком применении случаи передозировок местного анестетика (слабость, сонливость, головные боли) в детской практике исключены.

    При использовании мепивакаина практически исключены случаи самотравмирования ребенком мягких тканей полости рта после лечения у стоматолога. По статистике, до 25—35 % детей дошкольного возраста травмируют нижнюю губу после лечения нижних зубов, и в большинстве случаев это связано с использованием анестетиков длительного действия на основе артикаина с вазоконстриктором. Местные анестетики короткого действия можно применять при проведении герметизации фиссур зубов, лечении начальных форм кариеса, удалении временных зубов. Особенно оправданно применение мепивакаина у детей с поливалентной аллергией, бронхиальной астмой, так как препарат не содержит консервантов (ЭДТА, бисульфит натрия).

    Беременность и кормление грудью. Мепивакаин можно безопасно применять у беременных при плановой санации полости рта у стоматолога по вышеописанным показаниям. В большинстве случаев 3%-ный мепивакаин применяют при кратковременных и малоинвазивных вмешательствах длительностью до 20 минут. Наиболее благоприятен для лечения второй триместр беременности.

    Мепивакаин можно применять у кормящих грудью, он обнаруживается в грудном молоке матери в незначительной для ребенка концентрации. Тем не менее пациентке рекомендуют воздержаться от кормления ребенка на 10—12 часов после анестезии 3%-ным мепивакаином и на 2 часа после анестезии 4%-ным артикаином с эпинефрином, что полностью исключает влияние анестетика на ребенка.

    Выводы

    Таким образом, мепивакаинсодержащие анестетики (Mepivastezin) нашли свое применение в различных областях стоматологии. Для отдельной группы пациентов эти анестетики являются единственными препаратами для местной анестезии в силу общесоматических особенностей. Как анестетик короткого действия препарат может хорошо использоваться при малоинвазивных кратковременных вмешательствах.

    Таблица № 1. Особенности клинического применения 3%-ного мепивакаина (Mepivastezin)

    Скорость наступления анестезии для однокорневых зубов составляет 5 минут, многокорневых — 7 минут

    Терапевтическое инвазивное лечение проводят с 5-й по 20-ю минуту после анестезии; хирургическое лечение следует проводить с 7-й по 20-ю минуту после анестезии

    Не оказывает влияния на показатели гемодинамики пациента (АД, ЧСС). Препарат выбора у пациентов с относительными противопоказаниями к использованию вазоконстрикторов

    Показан пациентам с бронхиальной астмой, повышенной чувствительностью к сульфитам, поливалентной аллергией

    Читайте также:  Кем работать при астмы

    Таблица № 2. Дозировка 3%-ного мепивакаина из расчета на вес пациента (взрослый/ребенок)

    Вес

    Мг

    Мл

    Карпулы

    10

    44

    1.5

    0.8

    15

    66

    2.2

    1.2

    20

    88

    2.8

    1.4

    25

    110

    3.6

    1.7

    30

    132

    4.4

    2.4

    35

    154

    5.1

    2.9

    40

    176

    5.9

    3.2

    45

    198

    6.6

    3.6

    50

    220

    7.3

    4.0

    Мепивакаин 3%-ный без вазоконстриктора. Максимальная доза 4.4 мг/кг;

    3%-ный раствор в 1 карпуле 1.8 мл (54 мг)

    Источник

    [21-605]
    Аллерген c88 — мепивакаин/полокаин, IgE

    950 руб.

    Количественное определение в крови специфических иммуноглобулинов класса E к местному анестетику – мепивакаину/полокаину, которые являются маркерами при возникновении аллергической реакций к нему. Аллергия к данному препарату встречается редко и может проявляться в виде кожной сыпи, зуда вокруг места укола, ринита, а в тяжелых случаях в виде отека Квинке и анафилактического шока. Определение специфического иммуноглобулина Е к данному аллергену в повышенном количестве указывает на наличие сенсибилизации организма к нему.

    Исследование проводится только на 1-й тип аллергических реакций. Отрицательный результат теста не может дать гарантию отсутствия аллергической реакции другого типа.

    Синонимы русские

    Специфические иммуноглобулины класса Е к мепивакаину/полокаину.

    Синонимы английские

    Allergen с88 – Mepivacaine/Polocaine; IgE.

    Метод исследования

    Иммуноферментный анализ (ИФА).

    Единицы измерения

    МЕ/мл (международная единица на миллилитр).

    Какой биоматериал можно использовать для исследования?

    Венозную кровь.

    Как правильно подготовиться к исследованию?

    • Не курить в течение 30 минут до исследования.

    Общая информация об исследовании

    Мепивакаин/полокаин является местным анестетиком амидного типа, обладает достаточно сильным и быстрым действием. Применяется для создания терминальной, инфильтрационной, проводниковой анестезии. При попадании препарата в клетки нервного волокна обратимо блокирует вход натрия в них, что ведет к прекращению распространения нервного импульса и отсутствию болевой чувствительности. Мепивакаин используется в стоматологии, для проведения интубации трахеи, эндоскопических методов исследования (бронхоскопия, ФГДС). Препарат известен также под торговыми названиями – Мепивастезин, Мепидонт, Изокаин, Скандонест и др.

    Одним из возможных побочных эффектов анестетика является развитие аллергической реакции у предрасположенных к этому лиц. Аллергия развивается по типу гиперчувствительности немедленного типа (за несколько минут или часов) и может проявляться местными симптомами: покраснением, зудом, жжением в месте инъекции. Возможны кожные высыпания  в виде крапивницы или аллергического дерматита. При более тяжелом развитии появляются признаки аллергического ринита, риноконъюнктивита, бронхиальной астмы. Самыми тяжелые проявления аллергической реакции: ангионевротический отек (отек Квинке) и анафилактический шок.

    Следует отметить, что аллергическая реакция на мепивакаин/полокаин может сочетаться с аллергией на другие препараты из группы местных анестетиков.

    Для чего используется исследование?

    • Диагностика аллергических реакций немедленного типа на мепивакин/полокаин;
    • дифференциальная диагностика причин развития аллергических реакций у детей и взрослых на фоне использования местных анестетиков.

    Когда назначается исследование?

    • При планировании местной анестезии с использованием мепивакаина/полокаина у пациентов с подозрением на аллергию к местным анестетикам;
    • при обследовании детей и взрослых с крапивницей, кожным зудом, аллергическим ринитом, конъюнктивитом, бронхиальной астмой, ангиотеками, анафилактическим шоком после применения местных анестетиков.

    Что означают результаты?

    Референсные значения: 0.00 — 0.35 МЕ/мл.

    Причины положительного результата:

    • гиперчувствительность немедленного типа к мепивакаину/полокаину.

    Причины отрицательного результата:

    • отсутствие IgE-сенсибилизации к данному аллергену;
    • длительное ограничение или исключение контакта с аллергеном.

    

    Важные замечания

    • Отсутствие сенсибилизации к аллергену не исключает наличия аллергии к другим источникам аллергенов. В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее аллергологическое обследование для уточнения сенсибилизации к другим возможным аллергенам.
    • Выполнение данного исследования безопасно для пациента по сравнению с кожными тестами (in vivo), так как исключает контакт пациента с аллергеном. Прием антигистаминных препаратов и возрастные особенности не влияют на качество и точность исследования.

    Также рекомендуется

    • Суммарные иммуноглобулины E (IgE) в сыворотке
    • Аллерген c308 — цефуроксим, IgE, ИФА
    • Аллерген c122 — нистатин, IgE, ИФА
    • Аллергочип ImmunoCAP ISAC (112 аллергокомпонентов)

    Кто назначает исследование?

    Аллерголог-иммунолог, педиатр, терапевт, хирург, стоматолог, врач общей практики.

    Литература

    • Astarita C, Gargano D, Romano C, Cutajar M, Manguso F, Montanaro D, Napolitano A, Pezzuto F, Lo Schiavo M, Altucci P, Abbate G. Long-term absence of sensitization to mepivacaine as assessed by a diagnostic protocol including patch testing. Clin Exp Allergy. 2001 Nov;31(11):1762-70.
    • Cuesta-Herranz J, de las Heras M, Fernández M, Lluch M, Figueredo E, Umpierrez A, Lahoz C. Allergic reaction caused by local anesthetic agents belonging to the amide group. J Allergy Clin Immunol. 1997 Mar; 99(3):427-8.
    • YIlmaz I, Özdemir SK, Aydin Ö, Çelik GE. Local anesthetics allergy: who should be tested? Eur Ann Allergy Clin Immunol. 2018 Mar; 50(2):66-71.

    Источник