Метацин при бронхиальной астме

Метацин
онже
Methacinum

β-диметиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты йодметилат.

Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г, ампулы по 1 мл 0,1 % раствора.

Фармакокинетика. Как четвертичное аммониевое соединение плохо проникает через тканевые мембраны, в частности через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика. См. Атропин. Оказывает избирательное действие на периферические м-холинорецепторы. Превосходит по активности атропин: оказывает более сильное влияние на мышцы бронхов, выраженное бронхолитическое действие, подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез, расслабляет мышцы пищевода, желудка, кишок, устраняет спазмы. Меньше вызывает тахикардию. Мидрнатический эффект и влияние на аккомодацию выражены слабее, чем у атропина. Уменьшает амплитуду, продолжительность и частоту сокращений матки. Не оказывает центрального действия.

Применение. При бронхиальной астме, почечных и печеночных коликах, язвенной болезни, острых и хронических гастритах, для премедикации с целью уменьшения саливации, бронхиальной секреции и блокирования передачи возбуждения, с блуждающего нерва на сердце, бронхи. Для понижения тонуса и двигательной активности пищевода, желудка, кишок; в акушерстве — при угрозе преждевременных родов и поздних выкидышей, для премедикации в случае кесарева сечения.

Назначают внутрь (по 0,002—0,005 г 2—3 раза в день) и парентерально (подкожно, внутримышечно или внутривенно по 0,5—2 мл 0,1 % раствора 1—3 раза в день).

Метацин относится к числу активных бронхолитиков и назначается при бронхоспазме, при бронхиальной астме; он активнее, чем атропин.

Хороший эффект нередко дает комбинированное внутривенное введение метацина с адреналином, если нет противопоказаний к применению последнего. Когда приступы астмы протекают легко или стерто, метацин назначают внутрь. Помимо приемов днем обязателен дополнительный прием перед отходом ко сну, поскольку приступы бронхиальной астмы чаще развиваются ночью. Лечение следует продолжать до исчезновения явлений обострения бронхита или приступов удушья. Продолжительность курса противорецидивного лечения в среднем около 6 нед.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, сопровождающейся упорной болью вследствие местной гастродуоденальной гиперкинезии, вводят парентерально по 1—3 мл 0,1 % раствора 4—5 раз в сутки; при упорной ночной боли перед сном назначают 1—2 мл метацина в сочетании с 5—10 мл 1 % раствора спазмолитика.

При желчнокаменной болезни, обострении хронического колита с приступами кишечной колики прибегают к подкожному введению, целесообразно в сочетании с папаверином, анальгином, димедролом.

По сравнению с атропином метацин более удобен для применения в анестезиологии, так как, обладая меньшим мидриатическим эффектом, дает возможность следить в процессе операции за изменениями диаметра зрачка, вызывает меньшую тахикардию и больший бронхолитический эффект. Рекомендуется вводить по 0,5—1 мл 0,1 % раствора внутривенно за 5—10 мни или внутримышечно за 20—30 мин до наркоза. При рентгенологическом исследовании назначают подкожно или внутримышечно 2—3 мл 0,1 % раствора.

Побочное действие. При передозировке возможны сухость во рту, запор, затруднение мочеиспускания. В таких случаях следует снизить дозу или увеличить интервал между введениями.

β-lbvttbkfvbyj’tbkjdjuj ‘abhf ,typbkjdjq rbckjts qjlvttbkft.
Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,002 u, fvgeks gj 1 vk 0,1 % hfctdjhf.
Afhvfrjrbyttbrf. Rfr xttdthtbxyjt fvvjybtdjt cjtlbytybt gkj[j ghjybrftt xthtp trfytdst vtv,hfys, d xfctyjctb xthtp utvftj’ywtafkbxtcrbq ,fhmth.
Afhvfrjlbyfvbrf. Cv. Fthjgby. Jrfpsdftt bp,bhfttkmyjt ltqctdbt yf gthbathbxtcrbt v-[jkbyjhtwtgtjhs. Ghtdjc[jlbt gj frtbdyjctb fthjgby: jrfpsdftt ,jktt cbkmyjt dkbzybt yf vsiws ,hjy[jd, dshf;tyyjt ,hjy[jkbtbxtcrjt ltqctdbt, gjlfdkztt ctrhtwb. ck.yys[ b ,hjy[bfkmys[ ;tktp, hfcckf,kztt vsiws gbotdjlf, ;tkelrf, rbijr, ecthfyztt cgfpvs. Vtymit dspsdftt tf[brfhlb.. Vblhyftbxtcrbq ‘aatrt b dkbzybt yf frrjvjlfwb. dshf;tys ckf,tt, xtv e fthjgbyf. Evtymiftt fvgkbtele, ghjljk;bttkmyjctm b xfctjte cjrhfotybq vftrb. Yt jrfpsdftt wtythfkmyjuj ltqctdbz.
Ghbvtytybt. Ghb ,hjy[bfkmyjq fctvt, gjxtxys[ b gtxtyjxys[ rjkbrf[, zpdtyyjq ,jktpyb, jcths[ b [hjybxtcrb[ ufcthbtf[, lkz ghtvtlbrfwbb c wtkm. evtymitybz cfkbdfwbb, ,hjy[bfkmyjq ctrhtwbb b ,kjrbhjdfybz gthtlfxb djp,e;ltybz, c ,ke;lf.otuj ythdf yf cthlwt, ,hjy[b. Lkz gjyb;tybz tj

М-холиноблокирующими называют лекарственные средства, ко­торые блокируют М-холинорецепторы в эффекторных органах, же­лезах и тканях, куда приходят постганглионарные парасимпатические нервные волокна.

При действии М-холиномиметических средств преобладающим становится влияние на организм парасимпатической нервной си­стемы, а при применении М-холиноблокаторов парасимпатическая нервная система как бы денервируется (блокируется), и резко возрас­тает преимущество симпатической нервной системы. Следовательно, М-холиноблокирующие средства являются антагонистами ацетилхолина, М-холиномиметических и антихолинэстеразных средств и ока­зывают противоположное действие по сравнению с ними.

Под влиянием М-холиноблокирующих средств расширяются зрач­ки, учащается ритм сердечных сокращений, снижается тонус глад­ких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и желчных протоков, мочевого пузыря и мочеточников, уменьшается секреция слюнных, слезных, пищеварительных, бронхиальных и по­товых желез. Кроме того, М-холиноблокаторы проявляют свое дей­ствие в синапсах центральной нервной системы, где расположены М-холинорецепторы.

К М-холиноблокирующим средствам относятся атропина суль­фат, препараты красавки, платифиллина гидротартрат, метацин и др. Ведущим препаратом этой группы является атропина сульфат, поэто­му его иногда называют группой атропина, или атропиноподобным средством.

АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas) — один из сильнейших М-холиноблокаторов, алкалоид, содержащийся в растениях: красав­ке, дурмане, белене и др.

Атропин блокирует М-холинорецепторы круговой мышцы радуж­ной оболочки, вызывает стойкое (до 8—7 дней) расширение зрачка. Этот эффект используется медицинской практикой для исследова­ния глазного дна. Способность атропина расширять зрачки исполь­зуется также для лечения воспалительных заболеваний глаз и травм, когда необходим функциональный покой мускулатуре глаз (ириты, иридоциклиты).

Воздействуя на глаз, атропин не только расширяет зрачки, но и из­меняет кривизну хрусталика. Он при этом становится плоским, умень­шается преломляющая способность хрусталика, и глаз видит хорошо только дальние предметы, а ближние плохо. Такое явление носит на­звание паралич аккомодации. Он после применения атропина про­должается несколько дней и используется при подборе очков с целью определения истинной кривизны хрусталика.

ВНИМАНИЕ! Атропин расширяет зрачки и одновременно повышает внутриглазное давление, почему категорически противопоказан при глаукоме!

Известно, что блуждающий нерв, вернее его возбуждение, является для сердца тормозом, поэтому блокада М-холинорецепторов сердца приводит к выключению этого участка блуждающего нерва и развитию преобладающего влияния на сердце симпатической нервной системы, вследствие чего под действием атропина сердце учащает свою работу, возникает тахикардия. Такое влияние атропина на работу сердца ис­пользуется при урежении его деятельности (брадикардия), а также для предупреждения остановки сердца при антриовентрикулярном блоке или эфирном наркозе.

Наряду с учащением работы сердца атропин вызывает расслабле­ние гладких мышц бронхов (опять через влияние симпатической нервной системы), поэтому применяется для профилактики, лече­ния и купирования приступов бронхиальной астмы. Одновременно атропин расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудок, кишечник, желчный пузырь и т.д.). Болезненные спазмы этих орга­нов называются коликами, и атропин применяют для их устранения.

Способность атропина расслаблять гладкие мыщцы внутренних органов используется также для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того, при язвенной болезни же­лудка часто имеет место избыточная секреция пищеварительных же­лез. Атропин снижает секрецию и устраняет раздражающее влияние хлористоводородной кислоты желудка на язву. Более того, атропин угнетает секрецию слюнных, бронхиальных, потовых и других желез. Все эти качества широко используются для премедикации (предвари­тельное введение лекарственных средств) перед операциями, особен­но если они проводятся под эфирным наркозом. В этом случае устра­няются такие нежелательные симптомы, как слюнотечение, рвота, предупреждаются урежение ритма сердца и его остановка при одно­временном углублении дыхания.

Атропин оказывает также стимулирующее действие на централь­ную нервную систему, которое при передозировке препарата может проявиться в виде психомоторного возбуждения.

При применении атропина возможны побочные явления в виде сухости во рту, тахикардии, паралича аккомодации, фотофобии (све­тобоязнь) и др.

Применяют атропина сульфат внутрь в порошках и таблетках по 0,00025—0,0005 г или по 5—8 капель на прием в виде 0,1% раство­ра, парентерально (под кожу, в мышцу, в вену) вводят 0,1% раствор по 0,25—1 мл. В глазной практике применяют 1% раствор препарата в виде глазных капель или в виде 0,5—1% глазной мази. Заменить глаз­ные капли 1% раствора атропина сульфата может препарат «Тропика — мид», вызывающий при исследовании глазного дна паралич аккомо­дации не более чем на 3 часа, в то время как атропин нарушает зрение на 5—7 суток.

Высшие дозы атропина сульфата (для взрослых) внутрь и под кожу: разовая — 0,001 г, суточная — 0,003 г.

Выпускают препарат в порошках и таблетках по 0,0005 г; ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 0,1% раствора; в виде глазных капель — 1% раствор, глазной мази — 1%.

Хранят атропина сульфат по списку А.

Для передозировки атропином характерны следующие симптомы: расширение зрачков, тахикардия, сухость во рту, чувство жажды, хри­плый голос, покраснение и сухость кожи, нарушение координации, головокружение. В тяжелых случаях у больных повышается темпера­тура тела, нарастает двигательная активность и психическое возбужде­ние, они перестают узнавать окружающих, у них появляются слуховые и зрительные галлюцинации, путается сознание, возможны судороги и смерть от паралича дыхания.

Помощь при отравлении атропином затруднена и занимает много времени, потому что у него нет прямого антагониста (противоядия). В связи с этим для оказания помощи используется целый комплекс мероприятий: промывание желудка 0,1% раствором перманганата ка­лия или раствором танина, внутрь назначают активированный уголь, слабительные средства, дают обильное питье. Из организма яд удаля­ют, применяя методы гемосорбции и форсированного диуреза. В мыш­цы и под кожу вводят антихолинэстеразные вещества, например 0,05% раствор Прозерина, который, блокируя фермент ацетилхолинэстеразу, будет способствовать накапливанию ацетилхолина, а он в свою оче­редь будет постепенно возбуждать М-холинорецепторы и восстанав­ливать активность эффекторных органов.

Атропин является основным компонентом и действующим нача­лом препаратов красавки.

НАСТОЙКА КРАСАВКИ (Tinctura Belladonnae) — прозрачная, зеленовато-бурая жидкость. Применяется при брадикардии, болях в животе, оказывает успокаивающее действие. Назначают внутрь по 5—10 капель. Входит в состав капель Зеленина.

Высшие дозы (для взрослых): разовая — 0,5 мл (23 капли), суточ­ная — 1,5 мл (70 капель). Хранят препарат по списку Б.

ЭКСТРАКТ КРАСАВКИ СУХОЙ (Extraction Belladonnae siccum), как и настойка, применяется при спазмах желудочно-кишечного тракта, язвенной болезни, остром гастрите, геморрое, трещинах пря­мой кишки. Его назначают в порошках, таблетках и суппозиториях по 0, 015 г.

Высшие дозы (для взрослых): разовая — 0,1 г, суточная — 0,3 г.

Хранят экстракт красавки по списку Б.

СКОПОЛАМИН (Scopolamini hydrobromidum) содержится в тех же растениях, что и атропин. Отличается от последнего отчетливым угне­тающим действием на центральную нервную систему. Применяется при заболеваниях, связанных с расстройством вестибулярного аппа­рата (нарушение координации, головокружение), для профилактики морской и воздушной болезни (в составе таблеток «Аэрон»). В осталь­ных случаях скополамин используют как и атропин, т.е. перед нарко­зом, для исследования глазного дна и т.д.

Назначают препарат для приема внутрь и под кожу, а также 0,25% раствор в виде глазных капель. Выпускают препарат в виде порошка и в ампулах по 1 мл 0,05% раствора.

Хранят скополамин по списку А, в защищенном от света месте.

ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Platyphyllini hydrotartras) — алкалоид крестовника широколистного. В основном подобен атро­пину, но имеет от него ряд отличительных особенностей. Действие платифиллина на глаз продолжается лишь 5—6 часов (атропин — 5—7 суток); он в меньшей степени влияет на секрецию желез и частоту сердечных сокращений, успокаивает центральную нервную систему. Помимо М-холиноблокируюшего действия платифиллин обладает ярко выраженным миотропным спазмолитическим действием на во­локна гладких мышц, поэтому он наиболее удобен для купирования желудочных, кишечных, печеночных, почечных и других колик и, кроме того, снижает артериальное давление.

Как и атропин, платифиллин категорически противопоказан при глаукоме. Его применяют при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертонической болезни, спазмах сосудов мозга, бронхи­альной астме. Назначают препарат в порошках и таблетках по 0,003— 0,005 г, вводят под кожу по 1—2 мл 0,2% раствора и закапывают в глаза 1 % раствор.

Выпускают платифиллина гидротартрат в порошках, таблетках по 0,005 г, ампулах по 1 мл 0,2% раствора.

Высшие дозы (для взрослых) внутрь и под кожу: разовая — 0,01 г, суточная — 0,03 г. Хранят препарат по списку А.

МЕТАЦИН (Methacinum) — синтетический препарат, не проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому почти не влияет на де­ятельность центральной нервной системы и мало изменяет величину зрачка. По бронхолитическому эффекту превосходит атропин.

Применяют Метацин при бронхиальной астме, язвенной болезни, при коликах, брадикардии. Противопоказан при глаукоме.

Назначают препарат внутрь в таблетках по 0,002—0,005 г и паренте­рально по 0,5—1 мл и 0,1% раствора.

Выпускают Метацин в таблетках по 0,002 г и в ампулах по 1 мл 0,1% раствора.

Высшие дозы (для взрослых) внутрь: разовая — 0,005 г, суточная — 0,01 г под кожу; в мышцу и в вену: разовая — 0,002 (2 мл), суточная — 0,006 г (6 мл). Хранят препарат по списку А.

ИПРАТРОПИУМА БРОМИД (Ipratropii bromidum), синоним: атровент, — Mt-холиноблокатор, действующий преимущественно на холинорецепторы бронхов. Механизм его действия связан с блокадой блуждающего нерва, активность которого вызывает спазм бронхов, при этом он почти не оказывает влияния на работу сердца.

Применяют ипратропиума бромид в виде аэрозоля для лечения хронического обструктивного (abstructio — закупорка) бронхита, уме­ренной формы бронхиальной астмы, в том числе бронхиальной астмы у больных с нарушениями в работе сердца.

Выпускают ипратропиума бромид в виде дозированного аэро­золя в специальных баллончиках по 15 мл, содержащих 300 доз препарата.

3,942 просмотров всего, 3 просмотров сегодня