Новые лекарства от астмы и хобл
Химики из Научно-исследовательского института Скриппса разработали широкий и поразительно легкий метод синтеза класса молекул, которые продемонстрировали свою ценность в качестве фармацевтических препаратов.
Трудность получения этих соединений — бороновых кислот и близкородственных молекул, известных как эфиры бороната — значительно ограничила их использование в фармацевтической промышленности, и на сегодняшний день в этой категории есть только три одобренных препарата.
С помощью нового обнародованного метода специалисты могут найти множество недорогих, структурно разнообразных соединений, известных как карбоновые кислоты, и легко превратить их в аналогично структурированные бороновые кислоты и родственные им соединения. Карбоновые кислоты являются идеальным исходным материалом для синтеза борных кислот, но до сих пор не существовало метода для перехода от одного к другому.
Среди полученных из бороновой кислоты молекул команда выделила несколько новых соединений, которые в настоящее время исследуются как потенциально применимые для лечения ХОБЛ и других заболеваний легких. Разработка этого нового метода последовала за прорывом, сделанным год назад, когда специалисты изучали реакцию, обычно используемую не только в химических лабораториях, но и встречающуюся в природе: реакция образования амидной связи, которая, среди прочего, помогает сшить аминокислоты в белки. Принципы образования амидных связей, которые по-прежнему являются наиболее используемой реакцией во всем химическом синтезе, могут быть использованы для упрощения более широкого набора задач молекулярного строительства. Это позволяет менять практически любую карбоновую кислоту, простую или сложную, используя только одну стадию реакции и недорогие никелевые катализаторы. Новый метод по существу заменяет ключевой атом углерода в карбоновой кислоте атомом бора. Вместо того, чтобы посвятить 95% своих усилий на внедрение одного атома бора, химики теперь могут легко ввести бор на любой стадии.
Борированные версии лекарственных соединений должны обладать превосходными свойствами по сравнению с их аналогами на основе карбоновой кислоты. Новый метод впервые делает его широко практичным для фармацевтической химии с целью создания и исследования этих борилированных структур. Чтобы продемонстрировать успешность разработки, команда создала версии бороновой кислоты из нескольких распространенных препаратов.
Для демонстрации пользы открытия авторы также использовали метод, в котором на основе бороновой кислоты ингибировали фермент человека, известный как нейтрофильная эластаза. При инфекциях и других состояниях, связанных с воспалением легких, этот фермент выделяют иммунные клетки. Эластаза считается основной причиной повреждения легких при ХОБЛ, муковисцидозе и связанных с ними респираторных заболеваниях.
На сегодняшний день ингибиторы эластазы, разработанные с помощью других методов, показали ограниченную эффективность и значительные побочные эффекты, и до сих пор ни один из них не был одобрен. Тем не менее, специалисты в первоначальных лабораторных исследованиях обнаружили, что созданные ими соединения на основе бороновой кислоты ингибируют эластазу сильнее, чем более старые ингибирующие эластазу соединения. Эти соединения могут очень плотно связываться с молекулами-мишенями, но таким образом, что они могут в конечном итоге отделяться, тем самым потенциально уменьшая влияние нецелевых взаимодействий, которые вызывают нежелательные побочные эффекты.
Следующий шаг исследователей — посмотреть, насколько хорошо эти соединения проявят себя на животных моделях. Новый метод позволяет практическим способом проникнуть в неисследованное, но многообещающее химическое пространство борилированных соединений, и, таким образом, появляется возможность вернуться к старым целям, таким как эластаза.
Источник: Science
Астму часто принимают за ХОБЛ и бронхит — пройдите обследование
(495) 472-46-03
Источник
Уточнить
Фармацевтические препараты с показанием «хроническая обструктивная болезнь легких»
Ипратропия бромид + Фенотерол: бронходилатирующее средство комбинированное (β2-адреномиметик селективный + М-холиноблокатор). Раствор для ингаляций.
Бевеспи Аэросфера (формотерол + гликопиррония бромид; аэрозоль дозированный). Комбинированное средство для симптоматической поддерживающей терапии хронической обструктивной болезни легких у взрослых. Производитель: «АстраЗенека» (Великобритания).
Астмасол нео (ипратропия бромид + фенотерол; аэрозоль для ингаляций дозированный) комбинированное противоастматическое средство для симптоматического лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Производитель: «Гротекс» (Россия).
Аноро Эллипта (вилантерол и умеклидиния бромид, дозированный ингалятор со счетчиком доз) — комбинированный препарат для поддерживающей терапии — облегчения симптомов ХОБЛ. Производитель: ГлаксоСмитКляйн (Великобритания).
Инкруз Эллипта (оригинальный умеклидиния бромид, дозированный ингалятор со счетчиком доз) — антихолинэргический препарат для поддерживающей терапии — облегчения симптомов ХОБЛ. Производитель: ГлаксоСмитКляйн (Великобритания).
Вентолин Небулы- селективный b2-адреномиметик, бронходилататор при ХОБЛ и бронхиальной астме. Оригинальный препарат от ГлаксоСмитКляйн (Англия) для небулайзера.
Треледжи Эллипта (вилантерол + умеклидиний + флутиказон, ингалятор со счетчиком). Комбинированный препарат для облегчения симптомов ХОБЛ средней и тяжёлой степени, резистентной к другим противоастматичеким. Производитель: ГлаксоСмитКляйн (Великобритания).
бронходилатирующее средство комбинированное, аэрозоль для ингаляций дозированный.
Доксициклин — атибиотик из группы тетрациклинов. Таблетки диспергируемые.
Формотерол: бронходилатирующее средство – β2-адреномиметик селективный. Аэрозоль для ингаляций дозированный.
Будесонид + Формотерол [набор]: бронходилатирующее средство комбинированное (β2-адреномиметик селективный + глюкокортикостероид местный). Капсул с порошком для ингаляций набор.
Амброксол + гвайфенезин + сальбутамол: отхаркивающее средство комбинированное. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Отхаркивающее муколитическое средство. Таблетки шипучие, сироп
Атимос (формотерол): b2-адреномиметик, бронхолитик. Аэрозоль.
Атровент (ипратропия бромид): M-холиноблокатор. Раствор.
Ипратропия бромид: M-холиноблокатор. Аэрозоль.
Ацетилцистеин: отхаркивающее муколитическое средство. Pаствор для внутривенного и внутримышечного введения
Беклометазон-аэронатив (беклометазон): Глюкокортикостероид для местного применения. Аэрозоль.
Беродуал (ипратропия бромид+фенотерол): M-холиноблокатор + b2-адреномиметик. Раствор.
Ипратропия бромид+фенотерол: M-холиноблокатор + b2-адреномиметик. Аэрозоль.
Беротек (фенотерол): Селективный агонист b2-адренорецепторов, бронходилятатор. Раствор.
Беротек H (фенотерол): Селективный агонист b2-адренорецепторов, бронходилятатор. Аэрозоль.
Аклидиния бромид: М-Холиноблокатор. Порошок для ингаляций дозированный
Бронхолитин (глауцин+эфедрин): Противокашлевое средство комбинированное. Сироп.
Буденит Стери-Неб (будесонид): Глюкокортикостероид для местного применения. Суспензия.
Будесонид-натив (будесонид): Глюкокортикостероид для местного применения. Раствор.
Вентолин -селективный b2-адреномиметик, бронходилататор сальбутамол при ХОБЛ и бронхиальной астме. Оригинальный препарат от ГлаксоСмитКляйн (Англия) в дозированном аэрозоле для ингаляций.
Даксас (рофлумиласт): Селективный ингибитор фосфодиэстеразы-4. Таблетки.
бронходилатирующее средство комбинированное (бета2-адреномиметик селективный+ глюкокортикостероид местный). Порошок для ингаляций дозированный
Амброксол: отхаркивающее муколитическое средство. Раствор для приема внутрь.
Ипратропия бромид + Фенотерол. м-холиноблокатор+β2-адреномиметик селективный. Aэрозоль для ингаляций дозированный.
Ипратерол-натив (Ипратропия бромид+фенотерол): M-холиноблокатор + b2-адреномиметик. Раствор.
Кленбутерол Софарма (кленбутерол): b2-адреномиметик.
Кленил УДВ (беклометазон): Кортикостероид, глюкокортикоид. Суспензия.
Оксис Турбухалер (формотерол): b2-адреномиметик, бронхолитик. Порошок для ингаляций.
Бронходилатирующее средство — бета2-адреномиметик селективный. капсулы с порошком для ингаляций.
Пульмикорт суспензия для небулайзера (будесонид): Кортикостероид ингаляционный. Раствор.
Пульмикорт Турбухалер (будесонид): Кортикостероид ингаляционный. Порошок для ингаляций.
Релвар Эллипта (вилантерол + флутиказон, ингалятор со счетчиком). Комбинированный препарат для поддерживающей терапии бронхиальной астмы и ХОБЛ, сокращает число обострений ХОБЛ. Производитель: ГлаксоСмитКляйн (Великобритания).
Саламол Эко Легкое Дыхание (сальбутамол): b2-адреномиметик, бронхолитик. Аэрозоль.
Салтиказон — натив (салметерол + флутиказон, ингалятор дозированный). Комбинированный препарат для поддерживающей терапии бронхиальной астмы и ХОБЛ. Производитель: «Натива» (Россия)
Сальбутамол (сальбутамол): b2-адреномиметик, бронхолитик. Аэрозоль.
Сальбутамол-натив (сальбутамол): b2-адреномиметик, бронхолитик. Аэрозоль.
Серетид мультидиск (салметерол + флутиказон, ингалятор дозированный). Комбинированный препарат для поддерживающей терапии бронхиальной астмы и ХОБЛ. Производитель: ГлаксоСмитКляйн (Великобритания).
М-холиноблокатор. Капсулы с порошком для ингаляций.
Симбикорт Турбухалер (будесонид+формотерол): Антиастматический комбинированный. Порошок для ингаляций.
Фенспирид — противовоспалительное, антибронхоконстрикторное средство. Сироп.
Олодатерол + тиотропия бромид: бронхолитическое средство комбинированное ( бета2-адреномиметик длительного действия + м-холиноблокатор). Раствор для ингаляций дозированный
Спирива (тиотропия бромид): M-холиноблокатор. Капсулы.
М-холиноблокатор. Раствор для ингаляций.
Источник
Находясь в течении продолжительного времени в состоянии воспаления, дыхательные пути претерпевают значительные патологические изменения. Начинает беспокоить кашель, трудно дышать, возникает одышка.
Когда от обструкции повреждение бронхов и бронхиол становиться выраженным, возникает серьезная проблема газообмена в организме: получать достаточно кислорода и избавляться от лишнего углекислого газа становиться труднее. Эти изменения приводят к одышке и другим симптомам.
Причины хронической обструктивной болезни
Чтобы понять, почему развивается хобл, важно понять, как лёгкие работают. Обычно, вдыхаемый воздух проходит из носоглотки через дыхательные пути (бронхи, бронхиолы) к крошечным воздушным мешочкам легкого — альвеолы. В альвеолах кислород, который мы вдыхаем, проходит через их стенку в кровоток. Углекислый газ проходит в обратном направлении, из кровотока, назад в альвеолы, и устраняется при выдохе (рисунок 1).
Вдыхая дым во время курения, или являясь пассивным курильщиком, вдыхая различные раздражающие газообразные вещества или мелкие частицы, у человека происходит повреждение слизистой оболочки дыхательных путей, возникновению хронического воспаления, повреждая легочную ткань (рисунок 2), появляются приступы кашля.
При повреждения легкого возникает ситуация при которой обычный вдох – это проблема, при этом обмен кислорода и углекислого газа в альвеолах становиться затруднительным, что естественно требует терапии.
В большинстве случаев это приобретенное в течение жизни заболевание. Способствует этому сомнительному приобретению, прежде всего курение (табак, марихуана и т.п.).Другие факторы, которые увеличивают риск, включают повышенную чувствительность на вдыхаемые вещества. Особенно это касается вдыхания табачного дыма у пассивных курильщиков, вдыхание органической, неорганической, домашней пыли или загрязненного атмосферного воздуха, длительное воздействие профессиональных раздражителей (пары кислот и щелочей, производственная пыль).
Хроническая обструктивная болезнь может носить наследственный характер развития. Генетические факторы риска включают серьезный дефицит альфа 1- антитрипсина, белка, который защищает легкие. Встречаются и другие наследственные дефекты. Это также может объяснить развитие ХОБЛ у не курящих пациентов.Приблизительно 20 процентов людей, которые заболевают, никогда не курили.
В любом из вариантов развития заболевания, это прогрессирующая болезнь! Весь драматизм в слове прогрессирующая. Сформировавшись, она неудержимо будет стремиться к гибели пациента. И это надо понимать абсолютно каждому пациенту страдающему от заболевания лёгких и бронхов. Смерть наступает от прогрессирующей дыхательной недостаточности. Иными словами человек медленно умирает от нехватки кислорода в крови.
Вопрос от пациента
ХОБЛ это бронхит, пневмония или эмфизема?
Термин хроническая обструктивная болезнь легких часто используется наряду с такими заболеваниями как бронхит и/или эмфизема, потому что они наиболее распространенные клинические формы патологии. Кроме того, текущее лечение ХОБЛ, хронического бронхита, и эмфиземы подобны. Но исходы хронического бронхита и обструкции лёгких различные. Поэтому так важно поставить правильный диагноз.
Проявления ХОБЛ
- Одышка. Две трети пациентов, которые болеют ХОБЛ, обращаются к врачу при возникновении одышки. Затрудненное дыхание и одышка мешают жить и работать, поэтому пациент приходит на прием к врачу. Между впервые возникшим ощущением одышки и визитом к пульмонологу проходит три или пять лет.
- Кашель. Кашель беспокоит привычно, как кашель курильщика. Кашлю не придают серьезного значения. Мокрота при кашле серого, зеленого или бурого цвета. Микробы, которые живут и размножаются в бронхах, окрашивают мокроту в такие цвета.
- Свистящее дыхание. Одышка и кашель сопровождаются хрипами и свистами в грудной клетке. Сужение просвета бронха вызывает при дыхании свистящие звуки. Мокрота внутри бронхов, усиливает или меняет эти звуки.
Диагностика хронической обструктивной болезни легких
За 10 лет в клинике ИнтеграМед получили помощь 9,5 тысяч пациентов с ХОБЛ. Знания и опыт, приобретенные во время работы в НИИ пульмонологии, помогают нашим пульмонологам подобрать правильную схему лечения.
Во время приема у врача ваши жалобы внимательно выслушают. Жалобы и анамнез помогают правильно оценить развитие болезни и степень тяжести. Степень тяжести болезни оцениваются по международным рекомендациям GOLD 2018. Одышка измеряется в баллах при помощи анкетирования пациента, по шкале MRC . Оценка одышки необходима для наблюдения за лечением. У пациента оценивается аппетит, рост и вес, форма грудной клетки и кожных покровов. Обязательно измеряется уровень кислорода в крови.
После осмотра проводятся дыхательные тесты. Врачи исполняют спирометрию самостоятельно. Результат теста становиться точным при выполнении дыхательного теста врачом. При необходимости проведут комплексное исследование функции дыхания и диффузионной способности легких.
Лечение ХОБЛ
Лечение ХОБЛ – это длительный и последовательный процесс под контролем врачей. Контроль проводится при визитах к врачу или on-line консультациях по скайп. Задача лечебной программы ХОБЛ уменьшить количество обострений, улучшить дыхательную функцию, быстро справиться с обострением.
Скайп консультации
Консультации on-line экономят время и силы наших пациентов. Пациент пересылает в клинику анализы, КТ исследование. Затем в оговоренный заранее час врач пульмонолог, который лечит вас, выходит на связь по Скайп. Если во время консультации по скайп врач понимает, что требуется осмотр для коррекции лечения, то вас пригласят на прием.
Вызов врача на дом
Для тяжелых пациентов с ХОБЛ предлагается услуга Вызов пульмонолога на дом. Консультирует на дому Самойленко Виктор Александрович врач пульмонолог, кандидат медицинских наук, номинант Национальной премии лучшие врачи России «Призвание», ученик академика РАН, проф. Чучалина А.Г. Во время выездной консультации врач корректировать лечение, изменять режимы терапии кислородом, сделать новые назначения.
Госпитализация
Если выясняется, что для лечения требуется только пульмонологический стационар, то организуем СРОЧНУЮ госпитализацию в пульмонологический стационар. Будем контролировать лечение совместно с нашими коллегами в больнице.
«Дневной стационар»
В условиях «Дневного стационара» мы боремся с обострениями ХОБЛ внутривенными инъекциями в сочетании с интенсивной небулайзерной терапией. Два – три дня интенсивного лечения приведут к улучшению самочувствия. Когда дыхание восстановиться, возможным станет назначение базисной терапии.
Легочная реабилитация при ХОБЛ
В нашем пульмонологическом отделении разработана «Программа легочной реабилитации для пациентов с хронической обструктивной болезнью легких».
Курс комплексной терапии позволяет заменить бронхоскопические санации у пациентов с бронхоэктазами.
- мокрота становится легко откашливаемой, откашливание происходит естественным путем, проводиться заливка в самые мелкие бронхи лекарственные препараты, включая антимикробные средства.
- введение препаратов внутрь бронха и удаление мокроты не носит инвазивный и травматичный характер.
- за счет положительного эффекта от дренажных техник и специальных упражнений, входящих в курс, улучшается лимфодренаж бронхов, их кровоснабжение. Как следствие усиливаются защитные свойства слизистой поврежденных бронхов и окружающей легочной ткани.
- отсутствуют риски присущие бронхоскопии: риск кровотечения, повреждения и аллергической реакции на анестезию.
Источник
