Платифиллин гидротартрат при астме

Платифиллина гидротартрат – М-холиноблокатор.

Форма выпуска и состав

Раствор для подкожного введения в виде бесцветной прозрачной жидкости [по 1 мл в ампулах из нейтрального стекла, по 10 ампул в картонной коробке в комплекте с ампульным ножом или скарификатором; по 1 мл в ампулах из нейтрального стекла, по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, 1–2 упаковки в картонной пачке в комплекте с ампульным ножом или скарификатором (в упаковки ампул с точкой надлома или кольцом излома нож/скарификатор не вкладывается)].

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: платифиллина гидротартрат – 2 мг;
• дополнительный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Платифиллина гидротартрат является М-холиноблокатором, который оказывает меньшее воздействие на периферические м-холинорецепторы по сравнению с атропином (влияние на гладкомышечные клетки органов желудочно-кишечного тракта и циркулярной мышцы радужки слабее в 5–10 раз).

Механизм действия обусловлен способностью блокировать м-холинорецепторы, благодаря чему нарушается передача нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные ткани и органы (железы внешней секреции, гладкомышечные органы, сердце).

Платифиллина гидротартрат также подавляет н-холинорецепторы, но значительно слабее.

Холиноблокирующее действие препарата проявляется в большей степени при повышенном тонусе парасимпатической части вегетативной нервной системы или при действии м-холиностимуляторов. Средство реже, чем атропин вызывает тахикардию, особенно при применении в высоких дозах. Уменьшая влияние блуждающего нерва (n. vagus), увеличивает минутный объем крови, повышает возбудимость миокарда, улучшает проводимость сердца.

Платифиллина гидротартрат угнетает деятельность желез внутренней секреции (слабее атропина), расширяет мелкие сосуды кожи, способствует расслаблению гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, мочевого пузыря и матки. Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, благодаря чему устраняет болевой синдром. Снижает тонус сфинктеров и гладких мышц.

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов при ее спазмировании, вызванном холиностимуляторами или повышением тонуса блуждающего нерва, угнетает секрецию бронхиальных желез, увеличивает минутный объем дыхания.

В высоких дозах препарат угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, в результате чего сосуды расширяются, артериальное давление снижается (преимущественно при внутривенном введении).

Платифиллина гидротартрат вызывает выраженное снижение амплитуды и частоты перистальтических сокращений 12-перстной кишки, желудка, толстой и тонкой кишки. При гиперкинезии желчевыводящих путей снижает тонус желчного пузыря, при гипокинезии – повышает тонус желчного пузыря до нормального состояния.

Препарат возбуждает дыхательный центр и головной мозг, в большей степени – спинной мозг (при применении в высоких дозах возможно угнетение центральной нервной системы, дыхательного и сосудодвигательного центров, развитие судорог).

Проникает через гематоэнцефалический барьер.

При парентеральном введении и закапывании в конъюнктивальный мешок глаза расслабляет круговую мышцу радужной оболочки, вследствие чего вызывает расширение зрачка. При этом повышается внутриглазное давление, наступает расслабление ресничной мышцы цилиарного тела (паралич аккомодации). По сравнению с атропином влияние платифиллина гидротартрата на аккомодацию выражено меньше и короче.

Фармакокинетика

Препарат легко проникает через синаптические и клеточные мембраны, а также гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический.

При применении в высоких дозах в значимых концентрациях накапливается в центральной нервной системе. Метаболизируется в печени. Не кумулирует. Подвергается гидролизу с образованием платинециновой кислоты и платинецина. Выводится кишечником и почками.

Показания к применению

• желчная, кишечная и почечная колики;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• пилороспазм;
• холецистит;
• холелитиаз;
• бронхиальная астма (с целью предупреждения ларинго- и бронхоспазма);
• бронхорея;
• травмы глаза;
• острые воспалительные заболевания глаз (в т. ч. кератит, ирит, иридоциклит);
• расширение зрачка с диагностической целью (например, при исследовании глазного дна или определении истинной рефракции глаза);
• стенокардия (в составе комбинированной терапии);
• артериальная гипертензия;
• ангиотрофоневроз;
• спазм церебральных артерий;
• альгодисменорея.

Противопоказания

• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к препарату.

Платифиллина гидротартрат должен применяться с осторожностью в следующих случаях из-за риска возникновения осложнений:

• повышенная температура тела;
• гипертиреоз;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• печеночная/почечная недостаточность;
• паралитическая кишечная непроходимость;
• атония кишечника у пожилых людей и ослабленных больных;
• заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью (стеноз привратника, ахалазия);
• рефлюкс-эзофагит;
• грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом;
• неспецифический язвенный колит;
• хронические заболевания легких, особенно у ослабленных больных и детей младшего возраста;
• заболевания/состояния с повышенным внутриглазным давлением (открытоугольная и закрытоугольная глаукома);
• возраст старше 40 лет (в связи с риском наличия недиагностированной глаукомы);
• миастения;
• заболевания, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательным: артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, мерцательная аритмия, митральный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тахикардия, острое кровотечение;
• вегетативная (автономная) невропатия;
• заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей;
• задержка мочи или предрасположенность к ней;
• гиперплазия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей;
• повреждения мозга у детей;
• центральный паралич у детей;
• болезнь Дауна;
• гестоз.

Инструкция по применению Платифиллина гидротартрата: способ и дозировка

Раствор вводится подкожно.

Взрослым для купирования почечной/печеночной/кишечной колики, острых болей при язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки, периферических и церебральных ангиоспазмов, затянувшегося приступа бронхиальной астмы вводят по 1–2 мл 1–2 раза в сутки.

Для курсового лечения назначают по 1–2 мл 2–3 раза в сутки в течение 10–20 дней.

Максимальная разовая доза для взрослых – 5 мл (10 мг платифиллина гидротартрата), суточная – 15 мл (30 мг).

Детям разовую дозу Платифиллина гидротартрата определяют в зависимости от возраста:

• новорожденные и дети до 1 года: 0,0175 мл/кг (0,035 мг/кг);
• 1–5 лет: 0,015 мл/кг (0,03 мг/кг);
• 6–10 лет: 0,0125 мл/кг (0,025 мг/кг);
• 11–14 лет: 0,01 мл/кг (0,02 мг/кг).

Побочные действия

Прием Платифиллина гидротартрата может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• сухость во рту, жажда, атония кишечника;
• снижение артериального давления, тахикардия;
• паралич аккомодации, мидриаз;
• ателектаз легкого;
• задержка мочи;
• головная боль, головокружение, судороги, фотофобия;
• острый психоз (при применении в высоких дозах).

Передозировка

Симптомы: повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации, мидриаз, сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла, тремор, возбуждение, затруднение глотания и речи, гипертермия, паралитическая кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы, острая задержка мочи (у больных с гиперплазией предстательной железы), судороги, подавление активности сосудодвигательного и дыхательного центров.

В качестве лечебных мер при передозировке проводят форсированный диурез, парентерально вводят холиностимуляторы и антихолинэстеразные средства. При гипертермии показаны влажные обтирания и прием жаропонижающих препаратов. При возбуждении внутривенно вводят тиопентал натрия. В случае развития мидриаза назначают глазные капли с пилокарпином. Пациентам, у которых развивается приступ глаукомы, показана немедленная инстилляция в конъюнктивальный мешок 2 капель 1% раствора пилокарпина с последующим закапыванием каждый час, подкожно 3–4 раза в сутки вводят по 1 мл 0,05% раствора неостигмина метилсульфата (Прозерин).

Особые указания

Во время терапии показан регулярный контроль пульса и артериального давления.

Пациентам, получающим Платифиллина гидротартрат, необходимо воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения стоит избегать выполнения видов деятельности, требующих скорости реакций и повышенного внимания, поскольку они являются потенциально опасными из-за риска возникновения таких побочных эффектов, как головокружение.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Платифиллина гидротартрата во время беременности и лактации. Лактирующим женщинам на период терапии, если она требуется, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Возрастных ограничений к назначению препарата нет. Однако средство должно применяться с осторожностью у детей с наличием следующих заболеваний:

• хронические заболевания легких (под действием Платифиллина гидротартрата снижается бронхиальная секреция, что может привести к сгущению секрета и образованию в бронхах пробок);
• детский церебральный паралич (возможна более выраженная реакция на антихолинергические средства);
• болезнь Дауна (может повышаться частота сердечных сокращений, возможно необычное расширение зрачков);
• повреждения мозга (есть риск усиления эффектов со стороны центральной нервной системы).

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности применять лекарственное средство необходимо с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности применять лекарственное средство необходимо с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Из-за вероятности наличия недиагностированной глаукомы у пожилых пациентов Платифиллина гидротартрат должен применяться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, Платифиллина гидротартрат усиливает действие магния сульфата, седативный и снотворный эффекты фенобарбитала.

Отмечается антагонизм с антихолинэстеразными препаратами.

При одновременном применении других м-холиноблокаторов, трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминоксидазы, фенотиазина, галоперидола, амантадина, некоторых антигистаминных средств повышается риск развития побочных эффектов.

При сосудистых спазмах эффект платифиллина гидротартрата усиливают седативные и гипотензивные средства, а при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, – седативные средства, анальгетики и транквилизаторы.

Прокаинамид и хинидин усиливают холиноблокирующее действие платифиллина гидротартрата, морфин – угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему, сердечные гликозиды – положительное батмотропное действие, ингибиторы моноаминоксидазы – положительные хроно- и батмотропный эффекты.

Аналоги

Аналогом Платифиллина гидротартрата является Платифиллин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 2–5 лет в зависимости от производителя.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Платифиллина гидротартрате

Согласно многочисленным отзывам, Платифиллина гидротартрат, несмотря на достаточно низкую стоимость, является эффективным средством, которое, в частности, быстро купирует болевой синдром.

К недостаткам относят большой перечень заболеваний и состояний, при которых препарат должен применяться с особой осторожностью. В связи с этим лечение должно назначаться врачом и проводиться под его контролем.

Цена на Платифиллина гидротартрат в аптеках

В аптечной сети цена на Платифиллина гидротартрат варьирует в диапазоне от 50 до 69 рублей за упаковку из 10 ампул по 1 мл.