При лечении бронхиальной астмы глюкокортикоидами предпочтение отдают их
Медицинский эксперт статьи
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Для лечения больных бронхиальной астмой наиболее приемлемы препараты группы преднизолона и триамцинолона.
При очень тяжелом течении бронхиальной астмы и при отсутствии эффекта от остальных методов лечения рекомендуется применять препараты короткого действия (преднизон, преднизалон, метилпреднизолон).
Показания
Системная глюкокортикоидная терапия проводится только по строгим показаниям:
- очень тяжелое течение бронхиальной астмы при отсутствии эффекта от всех остальных методов лечения;
- кортикозависимая бронхиальная астма (т.е. когда больной уже длительно лечится глюкокортикоидами и в данный момент отменить их невозможно);
- астматический статус (глюкокортикоиды применяются парентерально);
- кома при бронхиальной астме (глюкокортикоиды применяются парентерально);
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]
Схема лечения
Системная глюкокортикоидная терапия обладает следующими механизмами действия:
- стабилизирует тучные клетки, предупреждает ихдегрануляцию и выход медиаторов аллергии и воспаления;
- блокируют образование IgE (реагинов);
- подавляют позднюю астматическую реакцию, что обусловлено подавлением клеточной воспалительной реакции вследствие перераспределения лимфоцитов и моноцитов, угнетением способности нейтрофи-лов к миграции из сосудистого русла, перераспределением эозинофилов. Поздняя астматическая рекция начинается через 3-4 ч после воздействия аллергена, максимум ее наблюдается через 12 ч, продолжается более 12 ч; она отражает механизмы прогрессирования бронхиальной астмы. Гиперреактивность бронхов, сохраняющаяся длительно (в течение недель и месяцев), связана с поздней астматической реакцией;
- стабилизируют лизосомальные мембраны и уменьшают выход лизосомальных ферментов, повреждающих бронхопульмональную систему;
- подавляют сосудорасширяющее действие гистамина;
- увеличивают количество и чувствительность бета-адренорецепторов бронхов к бронхорасширяющим воздействиям адреномиметаков;
- уменьшают отек слизистой оболочки бронхов;
- повышают активность эндогенных катехоламинов;
После проникновения в клетку глюкокортикоиды связываются со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образуя комплекс гормон-рецептор, взаимодействующий в ядре клетки с хроматином. В результате активируется синтез белков, опосредующих эффекты глюкокортикоидов. Весь процесс занимает около 6 ч, поэтому глюкокортикоиды не купируют приступы удушья при обострении бронхиальной астмы, они действуют не ранее 6 ч после их введения.
Используются 3 группы глюкокортикоидов:
- группа преднизолона: преднизолон (таблетки по 0.005 г; ампулы по 1 мл с содержанием 30 мг препарата); метилпреднизолон (метипред, урбазон — таблетки по 0.004 г);
- группа триамцинолона: триамцинолон, кенакорт, полькортолон, берликорт (таблетки по 0.004 г);
- группа дексаметазона: дексаметазон, дексон, дексазон (таблетки по 0.0005 г; ампулы для внутривенного и внутримышечного введения по 1 и 2 мл 0.4%-раствора с содержанием препарата 4 и 8 мг соответственно).
Методика лечения по М. Э. Гершвину (1984):
- при обострении начинать с высоких доз (например, 40-80 мг преднизолона ежедневно);
- после уменьшения симптомов — медленно снижать дозу (в течение 5-7 дней) до поддерживающей, например, на 50% каждый день;
- для хронического (длительного) лечения применять ежедневную дозу преднизолона ниже 10 мг;
- принимать препарат в первой половине дня;
- в начале лечения дневную дозу разделить на 2-3 приема;
- если требуется прием более 7.5 мг преднизолона в день, предпринять попытку прерывистой терапии (например, 15 мг преднизолона через день вместо ежедневного приема 7.5 мг);
- для снижения суточной пероральной дозы преднизолона можно заменить часть принимаемого внутрь препарата ингаляцией бекотида, исходя из того, что 6 мг преднизолона равны по активности 400 мг бекотида.
В. И. Трофимов (1996) рекомендует начинать терапию таблетированными глюкокортиковдами с суточной дозы 20-40 мг преднизолона или 16-32 мг метипреда, триамцинолона 2/3 — 3/4 суточной дозы больной должен принимать утром после завтрака, остальную часть — после обеда (до 15.00) в соответствии с циркадными ритмами продукции глюкокортикоидов и чувствительности к ним тканей и клеток организма. После значительного улучшения состояния больного (отсутствие приступов удушья в течение 7-10 дней) можно снижать дозу глюкокортикоидов на 1/2 таблетки в 3 дня, а при достижении дозы 10 мгДуг преднизолона или эквивалентной дозы другого препарата — на 1/4 таблетки за 3 дня до полной отмены или сохранения поддерживающей дозы (обычно 1,1/2 таблетки). Если больной получал глюкокортикоиды длительно (более 6 месяцев), снижение дозы нужно производить более медленно: на 1/2 — 1/4 таблетки за 7-14 и более дней.
Рекомендуется сочетать прием глюкокортикоидов внутрь с использованием их ингаляционных форм, что позволяет значительно уменьшить лечебную и поддерживающую дозы пероральных препаратов.
При необходимости длительного применения глюкокортикоидов для контроля за астмой тяжелого течения целесообразно использование альтернирующей схемы приема (удвоенной суточной дозы через день 1 раз в сутки утром), что позволяет уменьшить риск угнетения надпочечников и развития системных побочных эффектов. Короткий период полураспада пероральных глюкокортикоидов группы преднизолона и триамцинолона позволяет применять альтернирующую схему. Следует подчеркнуть что альтернирующая схема приема глюкокортикоидов обычно приемлема тогда, когда с помощью ежедневного их приема уже удалось добиться улучшения течения астмы и снизить суточную дозу преднизолона до 5-7.5 мг/день; однако, если наступило ухудшение состояния, необходимо вернуться к ежедневному приему препарата. При очень тяжелом течении астмы альтернирующая схема неэффективна, приходится применять глюкокортикоиды ежедневно и даже 2 раза в день.
Согласно совместному докладу Национального института сердца, легких и крови (США) и ВОЗ «Бронхиальная астма. Глобальная стратегия» — короткий курс лечения пероральными глюкокортикоидами (5-7 дней) может быть использован как «максимальная терапия» для достижения контроля течения астмы у больного. Этот курс может применяться или в начале лечения больного с неконтролируемой астмой или в течение периода, когда больной отмечает постепенное ухудшение своего состояния. Побочные эффекты при коротких курсах (менее 10 дней), как правило, не наблюдаются, отменять глюкокортикоиды можно сразу после коротких курсов.
При наличии противопоказаний к приему глюкокортикоидных препаратов внутрь (эрозивный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки) можно применить кенолог-40 (препарат триамцинолона продленного действия) внутримышечно в дозе 1-2 мл (40-80 мг) 1 раз в 4 недели.
Количество инъекций на курс лечения и интервалы между инъекциями определяются индивидуально, однако, к сожалению, при продолжительном лечении длительность эффекта уменьшается и возникает необходимость более частых введений. Некоторые больные, страдающие кортикозависимым вариантом бронхиальной астмы, вместо систематического перорального приема глюкокортикоидов применяют внутримышечное введение кеналога 1 раз в 3-4 недели.
При выраженных обострениях, тяжелых приступах бронхиальной астмы, угрожающих развитием астматического состояния, нередко приходится применять большие дозы глюкокортикоидов внутривенно через короткие интервалы времени. Считается, что оптимальная концентрация глюкокортикоидов в плазме достигается при введении гидрокортизона гемисукцината в дозе 4-8 мг/кг или преднизолона в дозе 1-2 мг/кг с интервалами 4-6 ч. Более эффективно внутривенное капельное введение глюкокортикоидов, которое может производиться 1-4 раза в сутки в зависимости от состояния больного. Обычно курс лечения внутривенными капельными вливаниями глюкокортикоидов до достижения оптимального эффекта составляет 3-7 дней, после чего глюкокортикоиды отменяют, постепенно снижая дозу на 1/4 начальной суточной дозы, добавляя ингаляционные глюкокортикоиды.
При глюкокортикозависимой бронхиальной астме отменить полностью глюкокортикоиды невозможно, достаточно активной оказывается суточная доза преднизолона 5-10 мг.
Лечение глюкокортикоидами беременных женщин, страдающих бронхиальной астмой
Большинство пульмонологов считает противопоказанной системную пероральную глюкокортакоидную терапию в первом триместре беременности из-за высокого риска развития уродств у плода. Ингаляционные глюкокортикоиды могут применяться для лечения бронхиальной астмы (в дозе не более 1000 мкг в сутки) в течение всего периода беременности, т.к. их системные побочные эффекты незначительны, а риск гибели плода вследствие гипоксии при приступах астмы велик.
Небольшие дозы глюкокортикоидов при необходимости можно назначать внутрь во II-III триместрах в комбинации с ингаляционными глюкокортикоидами. При тяжелом приступе астмы и астматическом статусе показано внутривенное введение глюкокортикоидов.
Осложнения
Побочные эффекты системного лечения глюкокортикоидами:
- ожирение, преимущественно в области груди, живота, шейного отдела позвоночника, появление лунообразного гиперемированного лица;
- психозы, эмоциональная лабильность;
- истончение, сухость кожи, багрово-фиолетовые стрии;
- акне, гирсутизм;
- атрофия мышц;
- остеопороз, в т.ч. позвоночника (возможны переломы позвоночника);
- гиперсекреция и повышение кислотности желудочного сока, развитие язв желудка и двенадцатиперстной кишки;
- гипергликемия (стероидный сахарный диабет);
- артериальная гипертензия;
- задержка натрия, отеки;
- задняя субкапсулярная катаракта;
- активизация туберкулезного процесса;
- угнетение функции надпочечников.
Внезапная отмена глюкокортикоидов после длительного их применения, особенно в больших дозах, приводит к быстрому появлению синдрома отмены, который проявляется:
- ухудшением течения бронхиальной астмы, возобновлением приступов удушья, возможным развитием астматического статуса;
- значительным падением артериального давления;
- резкой слабостью;
- тошнотой, рвотой;
- артралгией, миалгией;
- болями в животе;
- головной болью.
Для уменьшения развития побочных явлений глюкокортиковдной терапии и для уменьшения кортикозависимости рекомендуется:
- стараться обходиться меньшими дозами препарата;
- сочетать лечение с ингаляциями интала;
- назначать короткодействующие препараты (преднизолон, урбазон, полькортолон) и не применять длительно действующие глюкокортикоиды (кеналог, дексазон и др.);
- назначать глюкокортикоид в первой половине дня, наибольшую часть суточной дозы давать утром, чтобы концентрация препарата в крови совпадала с наибольшим выбросом эндогенного кортизола;
- поддерживающую дозу препарата (1.5-2 таблетки) целесообразно давать прерывистым способом (т.е. удвоенную поддерживающую дозу принимать однократно утром, но через день). При таком приеме уменьшается возможность угнетения надпочечников и развития побочных явлений;
- для уменьшения кортикозависимости в момент снижения дозы преднизолона и перехода на поддерживающие дозы принимать этимиол по 0.1 г 3 раза в день (под контролем артериального давления), глициррам по 0.05 г 2-3 раза в день внутрь. Эти средства стимулируют надпочечники. Для уменьшения кортикозависимости можно применять также настойку диоскореи кавказской по 30 капель 3 раза в день;
- применять РДТ с сочетании с иглорефлексотерапией;
- для предупреждения или уменьшения побочных явлений пероральной глюкокортикоидной терапии целесообразно часть дозы заменить ингаляциями глюкокортикоидов;
- применять плазмаферез, гемосорбцию.
Одним из наиболее тяжелых осложнений системной глюкокортикоидной терапии является остеопороз. Для его профилактики и лечения применяются препараты, содержащие гормон С-клеток щитовидной железы кальцитонин — кальцитрин, миакалъцик. Кальцитрин назначается по 1 ЕД подкожно или внутримышечно ежедневно в течение месяца с перерывами каждый 7-й день (курс 25 инъекций) или по 3 ЕД через день (курс 15 инъекций). Миакальцик (кальцитонин лосося) вводится подкожно или внутримышечно по 50 ЕД (курс 4 недели). Можно применять также миакальцик в виде спрея интраназально по 50 ЕД через день в течение 2 месяцев с последующим двухмесячным перерывом. Лечение препаратами кальцитонина нужно проводить в сочетании с приемом кальция глюконата внутрь по 3-4 г/сут. Препараты кальцитонина способствуют поступлению кальция в костную ткань, уменьшают явления остеопороза, обладают противовоспалительным действием, уменьшают дегрануляцию тучных клеток и кортикозависимость.
[9], [10], [11], [12], [13], [14]
Источник
Список препаратов
К группе глюкокортикостероидов относится много различных веществ, вот некоторые из них:
- Алклометазон (к примеру, препарат Афлодерм);
- Беклометазон дипропионат (Беклазон Эко, Альдецин, Беклоджет, Кленил и др.);
- Бетаметазон (Белодерм, Белогент, Дипроспан, Насобек, Целестон и др.);
- Будесонид (Пульмикорт, Флуметазон, Серетид и др.);
- Дексаметазон (Максидекс, Амбене, Полидекса, Макситрол и др.);
- Гидрокортизон (Кортеф, Оксикорт и др.);
- Метилпреднизолон (Метипред, Адвантан и др.);
- Мометазона фуроат (Назонекс, Момат, Элоком и др.);
- Преднизолон (Дермозолон, Ауробин и др.);
- Триамцинолона ацетонид (Полькортолон, Кеналог, Фторокорт и др.);
- Флутиказона пропионат (Фликсотид, Фликсоназе и др.);
- Флуокортолон (Ультрапрокт и др.).
Глюкокортикостероиды делят на три группы: короткого, среднего и длительного действия.
Меры предосторожности
В некоторых случаях глюкокортикостероиды следует применять с осторожностью.
Например, у пациентов с циррозом печени, гипотиреоидизмом, гипоальбуминемией, а также у больных старческого или пожилого возраста действие ГКС может усиливаться.
При применении ГКС во время беременности нужно учитывать ожидаемый эффект от лечения для матери и риск отрицательного влияния препарата на плод, так как ГКС могут привести к нарушению развития роста плода и даже таким дефектам, как волчья пасть и проч.
Если во время применения ГКС пациент переносит инфекционное заболевание (ветряную оспу, корь и т. д.), оно может протекать очень тяжело.
При лечении ГКС больных с аутоиммунными или воспалительными заболеваниями (ревматоидный артрит, болезни кишечника, системная красная волчанка и т. д.) могут наблюдаться случаи появления стероидной резистентности.
Пациентам, получающим пероральные глюкокортикостероиды длительное время, стоит периодически сдавать анализ кала на скрытую кровь и проходить фиброэзофагогастродуоденоскопию, так как стероидные язвы во время лечения ГКС могут и не беспокоить.
У 30-50% пациентов, проходящих лечение глюкокортикостероидами длительное время, развивается остеопороз. Как правило, поражает он стопы, кисти, кости таза, ребра, позвоночник.
Механизм действия и свойства
Глюкокортикостероиды по своей химической природе являются стероидами. В организме животного и человека местом их образования является кора надпочечников. Биологическое значение этих веществ заключается в их способности повышать устойчивость организма к влиянию различных стрессовых факторов.
Глюкокортикостероиды воздействуют на процессы водного, белкового, минерального и углеводного обменов в организме.
Созданные в искусственных условиях, лекарственные препараты глюкокортикостероиды действуют как мощные противошоковые, антитоксические, иммунодепрессивные, десенсибилизирующие и противовоспалительные средства.
Механизм действия глюкокортикостероидов обусловлен их способностью диффузно проникать в цитоплазму сквозь клеточные мембраны. Там, связываясь с определенными внутриклеточными рецепторами, они оказывают влияние на синтез белка. Гормоны угнетают гиалуронидазу и фосфолипазу А2, которые являются одними из главных ферментов воспаления.
Глюкокортикостероиды стабилизируют мембраны клеток, за счет чего притупляется высвобождение из тучных клеток таких биологически активных веществ, как тромбоксан, лейкотриены и гистамин. Препараты также значительно замедляют образование противовоспалительных цитокинов из арахидоновой кислоты.
Антитоксическое и противошоковое действие глюкокортикостероидов заключается в:
- повышении артериального давления (увеличивается концентрация циркулирующих в крови катехоламинов, восстанавливается чувствительность к ним антидепрессантов, сужаются сосуды);
- уменьшении проницаемости сосудов;
- стимуляции ферментов печени, которые принимают участие в биотрансформации эндо- и ксенобиотиков.
Глюкокортикостероиды активизируют катаболизм белков и глюконеогенез печени, продуцируя тем самым высвобождение аминокислот (субстратов глюконеогенеза) из периферических тканей. В результате этих процессов развивается гипергликемия.
Глюкокортикостероиды оказывают анаболическое воздействие на белковый обмен в печени и катаболическое – в мышцах, костях, коже, лимфоидной и жировой тканях.
Препараты глюкокортикостероиды усиливают липолитический эффект гормона роста и катехоламинов, снижают потребление и выброс глюкозы жировой тканью. Преизбыток данных гормонов стимулирует липолиз в конечностях и липогенез – на теле и лице, а также способствует повышению уровня свободных жирных кислот в плазме.
Биологический эффект от применения глюкокортикостероидов сохраняется длительное время.
Ингаляционные глюкокортикоиды при бронхиальной астме
Существует множество препаратов с разным активным веществом, одинаковым механизмом действия.
Беклометазон
Считается лучшим глюкокортикостероидом. Обладает минимальным системным воздействием. Ингаляционно назначают по 2-3 приема за сутки. Выпускается в форме дозированных ингаляторов, бекодисков.
Будесонид
Считается наиболее безопасным веществом. Будесонид меньше воздействует на функционирование надпочечников, чем другие кортикостероиды. Редко вызывает побочные явления при продолжительном применении. Терапевтический эффект наступает быстрее. Кроме бронхиальной астмы используется для лечения тяжелых форм бронхитов, ларинготрахеитов, ложного крупа, ХОБЛ. При использовании через компрессорный небулайзер действие медикамента развивается в течение 1 часа. Выпускается в форме дозированных ингаляторов, растворов. Назначают ингаляции 1-2 раза в сутки.
Триамцинолон
На 20% активность выше, нежели у других ингаляционных глюкококртикостероидов, но гораздо чаще развиваются системные побочные эффекты. Рекомендуется использовать для короткого курса лечения. Детям назначают с 6-ти лет. За сутки делают до 4-х ингаляций. Выпускается в форме ингалятора с удобным спейсером.
Флутиказон
Современный ингаляционный глюкокортикостерод. Терапевтический эффект наступает быстро, применяется в меньших дозах, чем другие гормоны, редко вызывает побочные эффекты. Детям назначают с 5-ти лет. За сутки делают 2 ингаляции. Выпускается в форме дозированных ингаляторов.
Препараты ингаляционные глюкокортикостероиды подбираются индивидуально в каждом случае. Выбор зависит от возраста, тяжести заболевания, общего состояния здоровья, индивидуальных особенностей организма.
Список медикаментов:
- Будесонид;
- Пульмикорт;
- Тафен назаль;
- Новопульмон Е;
- Дексаметазон.
Вопрос замены одного глюкокортикостероида другим должен обсуждаться со специалистом.
Показания к применению
При лечении глюкокортикостероидами используют пероральные, интраназальные, парентеральные (ингаляции и инъекции) формы препаратов.
В виде уколов и таблеток медикаменты назначают в следующих случаях:
- Болезнь Крона;
- Неспецифический язвенный колит;
- Интерстициальные болезни легких;
- Острый респираторный дистресс-синдром;
- Тяжелая пневмония;
- Хронические обструктивные заболевания легких;
- Бронхиальная астма;
- Подострый тиреоидит;
- Врожденная дисфункция коры надпочечников;
- Острая надпочечниковая недостаточность;
- Заместительная терапия вторичной хронической и первичной надпочечниковой недостаточности.
Интраназальные препараты глюкокортикостероидов назначают при вазомоторном (идиопатическом) рините, неаллергическом рините, сопровождающемся эозинофилией, полипозе носа, персистирующем (круглогодичном) и интермиттирующем (сезонном) аллергическом рините.
Отмечена высокая эффективность ингаляционных глюкокортикостероидов при лечении хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы.
Особенности действия ингаляционных кортикостероидов
Препараты считаются самыми эффективными средствами для предупреждения приступов бронхиальной астмы, проведения поддерживающей терапии. Для купирования острых симптомов медикаменты не используются, поскольку терапевтический эффект достигается медленно.
Ингаляционные глюкокортикостероиды обладают выраженным противовоспалительным, противоотечным свойством. При длительном применении снижается гиперактивность дыхательных путей, повышается стойкость организма к воздействию провоцирующих факторов. Глюкокортикостероиды назначают при бронхиальной астме средней, тяжелой формы.
Активными компонентами лекарств выступают:
- будесонид;
- триамцинолона ацетонид;
- беклометазон;
- флунизолид;
- флутиказон.
Стойкий результат развивается за неделю. Максимальное воздействие наблюдается через месяц регулярного применения. Во время ингаляции в легкие попадает не больше 20% глюкокортикостероидов. Остальная доза медикамента оседает на поверхности верхних дыхательных органов, попадает в желудок, затем проходит процессы метаболизма.
Противопоказания
Противопоказаниями к глюкокортикостероидам являются:
- Глаукома;
- Болезни роговицы, сочетающиеся с нарушениями эпителия;
- Грибковые или вирусные заболевания глаз;
- Гнойные инфекции;
- Период вакцинации;
- Сифилис;
- Активная форма туберкулеза;
- Герпес;
- Системный микоз;
- Психические заболевания, имеющие продуктивную симптоматику;
- Тяжелая почечная недостаточность;
- Артериальная гипертензия;
- Тромбоэмболия;
- Период грудного вскармливания;
- Язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Сахарный диабет;
- Болезнь Иценко-Кушинга.
Противопоказания к глюкокортикостероидам в интраназальной форме:
- Повышенная чувствительность;
- Геморрагический диатез;
- Частые носовые кровотечения.
Глюкокортикостероиды для небулайзера
При тяжелых формах ларингитов, трахеитов, бронхитов возникает необходимость применения гормональных препаратов. Их действие направлено на купирование воспалительного процесса, снятие отека, облегчение дыхания, повышение защитных функций организма.
Ингаляции делают с помощью компрессорного небулайзера. Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от возраста. Обычно 1-2 мл медикамента. Непосредственно перед проведением ингаляции добавляют физраствор. Максимальная доза готового лекарства 5 мл. Больше в чашу небулайзера заливать нельзя. Процедуру делают 5-10 минут 1-2 раза на день. Длительность лечения от трех до десяти дней. Чаще всего используется Пульмикорт, Будесонид. Разрешается проводить дыхательные процедуры детям с 6 лет.
Дозировка для лечения болезней органов дыхания
Доза | Объем (мл) с концентрацией 0,25 мг | Количество ингаляций за сутки |
0,25 | 1 | 1-2 |
0,5 | 2 | |
0,75 | 3 | |
1 | 4 |
Количество физраствора зависит от объема назначаемого препарата. Если терапевтическая доза составляет 1 мл, добавляют 3 мл физраствора, 2 мл – смешивают в равных пропорциях. Доза в 4 мл обычно назначается взрослым, не требует разведения физраствором.
Побочные действия
При применении глюкокортикостероидов могут наблюдаться побочные реакции со стороны организма:
- Центральная нервная система: психозы, депрессия, эйфория, бессонница, повышенная возбудимость;
- Сердечно-сосудистая система: тромбоэмболия, тромбозы глубоких вен, повышенное артериальное давление, миокардиодистрофия;
- Система пищеварения: жировая дистрофия печени, панкреатит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, стероидные язвы кишечника и желудка;
- Органы чувств: глаукома;
- Эндокринная система: синдром Кушинга, ожирение, сахарный диабет;
- Кожные покровы: алопеция, стрии, истончение кожи;
- Костно-мышечная система: гипотрофия мышц, миопатия, задержка роста (у детей), остеопороз;
- Репродуктивная система: гирсутизм, расстройства сексуальной функции и менструального цикла.
Возможны также местные побочные эффекты при применении ингаляционных и интраназальных глюкокортикостероидов.
Основные эффекты ГКС
Эффекты глюкокортикостероидов на организм человека многочисленны. Эти гормоны оказывают антитоксическое, противошоковое, имуннодепрессивное, противоаллергическое, десенсибилизирующее и противовоспалительное действия. Давайте подробнее рассмотрим, как действуют ГКС.
- Противовоспалительное действие ГКС. Обусловлено подавлением активности фосфолипазы А2. При угнетении этого фермента в организме человека происходит подавление либерации (освобождения) арахидоновой кислоты и торможение образования некоторых медиаторов воспаления (таких как простагландины, лейкотриены, тробоксан и т. д.). Более того, прием глюкокортикостероидов приводит к уменьшению экссудации жидкости, вазоконстрикции (сужению) капилляров, улучшению микроциркуляции в очаге воспаления.
- Противоаллергическое действие ГКС. Происходит в результате снижения секреции и синтеза медиаторов аллергии, уменьшения циркулирующих базофилов, торможения высвобождения гистамина из базофилов и сенсибилизированных тучных клеток, уменьшения количества В- и Т-лимфоцитов, снижения чувствительности клеток к медиаторам аллергии, изменения иммунного ответа организма, а также угнетения антителообразования.
- Иммунодепрессивная активность ГКС. Что это в медицине? Это значит, что препараты тормозят иммуногенез, подавляют продукцию антител. Глюкокортикостероиды тормозят миграцию стволовых клеток костного мозга, подавляют активность В- и Т-лимфоцитов, угнетают высвобождение цитокинов из макрофагов и лейкоцитов.
- Антитоксическое и противошоковое действие ГКС. Этот эффект от гормонов обусловлен повышением артериального давления у человека, а также активацией ферментов печени, которые участвуют в метаболизме ксено- и эндобиотиков.
- Минералокортикоидная активность. Глюкокортикостероиды обладают способностью задерживать натрий и воду в организме человека, стимулировать выведение калия. В этом синтетические заменители не так хороши, как природные гормоны, но все же такое действие на организм они оказывают.
Кортикостероиды, что это за препараты: классификация
В лечении используют только синтетические аналоги 2 гормонов — кортизона (гидрокортизона), и дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА). Это основное разделение данного класса веществ.
Также группу делят по форме выпуска:
- Для внутреннего применения.
- Растворы для ингаляций.
- Инъекционные.
- Для наружного применения — лосьоны, мази, кремы.
- В виде спреев.
В международной классификации существует градация препаратов для наружного применения по активности. Существует 4 класса, где к первому относится самые слабые мази, а к четвертому — самые активные лекарства.
Класс | Концентрация (в процентах) | Активный ингредиент | Торговое название |
I | От 0,5 до 1 | Преднизолон, гидрокортизон, флукортин-бутилэфир | Преднизолоновая мазь, для остальных существует множество вариантов. |
II | От 0,05 до 0,1 | Мометазона фуарат, гидрокортизона бутират, дексаметазон, триамцинолон, бетаметазон | Декодерм, Латикорт, Локоит, Элоком, Адвантан, Топизолон, бетновейт, дерматол |
III | ≈ 0,1 | Бетаметазон дипропионат, дифлюкортолон, | Неризона, кутерид, бетновей, локоид |
IV | От 0,05 до 0,3 | Дифлюкортолон валериат, клобетазол. | Дермовейт, Неризона форте. |
Нередко наружные средства комбинируют с «усилителями», так добавление в мазь с кортикостероидами мочевину, увеличивается проницаемость гормона, что позволяет использовать более низкие его концентрации.
Прибавление отдельных групп (ацетат, фосфат, сукцинат) к гормонам воздействует на их усвояемость. Так фосфаты хорошо растворимы в воде и применяются для внутривенного введения, обеспечивая быстрый, но кратковременный эффект. Ацетаты уже не умеют растворятся в водной среде. Поэтому их используют как суспензию, такая форма позволят достичь более длительного действия.
Присоединение группы фтора к ГКС активирует противовоспалительное действие.
Еще одна из классификация подразделяет вещества по продолжительности активности:
- Препараты короткого действия — период полувыведения составляет от 8 до 12 часов. К ним относится природные кортикостероиды (гидрокортизон, кортизон)
- Среднего — в организме они задерживаются уже на большее время (от 18 до 36 часов). В эту группу входят преднизолон, метилпреднизолон.
- Длительного — действуют от 36 до 54 часов, обычно сюда относят гормоны с фосфатной группой — дексаметазон, бетаметазон.
Применение при почечных заболеваниях
Конкретных рекомендаций касательно применения ГКС нет. Они не являются средствами специфической терапии. Исключение – надпочечниковая недостаточность, при которой глюкокортикоиды выполняют функцию заместительной терапии. Перед назначением любого гормонального средства при заболеваниях мочевыделительной системы врач должен взвесить все «за» и «против».
Каждому пациенту дозировка подбирается эмпирически для достижения нужного эффекта. Время от времени ее пересматривают, исходя от изменения симптоматики и развития побочных эффектов. 1 доза ГКС безопасна для здоровья. И 1-недельный курс приема без наличия противопоказаний практически не вредит организму. Наоборот, при подозрении на тяжелую надпочечную недостаточность одноразовое внутримышечное введение ГКС может спасти жизнь больного.
Нужно учитывать, что резкое прекращение приема гормональных средств может вызвать ятрогенную надпочечниковую недостаточность. Если предполагается длительный прием ГКС при почечных заболеваниях, подбирают минимальную дозу, достаточную для достижения положительной динамики. Но длительные курсы назначают, как правило, если заболевание непосредственно угрожает жизни больного.
Терапия почечных заболеваний кортикостероидами может быть:
- Интенсивной – применяют при угрожающих жизни состояниях, вводят внутривенно.
- Лимитирующей – при длительных хронических заболеваниях, предпочтение отдается таблеткам, которые нужно принимать длительное время. Применяют схему прерывистого приема.
- Альтернирующей – применяют ГКС короткодействующие и со средней продолжительности действия, утром однократно, раз в 2 суток.
- Интермиттирующей – принимают курсами по 3-4 дня, потом делают паузы на 4 дня.
- Пульс-терапия – разовое введение ГКС в вену не меньше 1 г в качестве неотложной помощи.
Лечение почечных болезней гормональными препаратами должно сопровождаться приемом витамина Д и кальция для предупреждения остеопороза. Чтобы снизить действие ГКС на желудок, рекомендуется употреблять Алмагель, Фосфалюгель.
По поводу применения глюкокортикостероидов при болезнях почек много разногласий среди специалистов. Нефротический синдром легкой формы обычно поддается терапии ГКС, лекарства относятся к средствам первого ряда при заболевании. Первую неделю больным дают Преднизолон в дозировке 1-2 мг/кг. На протяжении 6-8 недель количество принимаемого препарата постепенно снижают. Некоторые врачи рекомендуют принимать лекарство через день.
Часто после отмены глюкокортикостероидов случаются рецидивы. Таких пациентов считают резистентными к ГКС, и проводят лечение другими иммунодепрессантами (Азатиоприн). Волчаночный нефрит тоже поддается лечению гормональными средствами. При мембранозной нефропатии назначают гормоны (Преднизолон 120 мг) в течение 2-2,5 месяцев через день, с постепенным снижением дозы последующие 1-2 месяца.
Посмотрите перечень и характеристику недорогих обезболивающих таблеток при почечных патологиях.
Инструкция по применению препарата Нолицин при цистите описана на этой странице.
По адресу https://vseopochkah.com/diagnostika/instrumentalnaya/uzi-mochevogo-u-muzhchin.html прочтите о том, что показывает УЗИ мочевого пузыря у мужчин и как подготовиться к исследованию.
Источник