Стабилизатор мембран тучных клеток для лечения бронхиальной астмы
Категория препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток включает в себя медикаментозные средства местного воздействия – кромоны, а также системные препараты со вспомогательным – антигистаминным свойством, а именно кетотифен.
Механизм воздействия этих медикаментозных средств заключается в том, что они способны блокировать поступление в клетки ионов кальция и хлора, вследствие чего стабилизируется медиатор аллергии (гистамин) и мембрана теряет возможность покинуть эту клетку. Помимо этого, мембраностабилизаторы способны препятствовать выходу и иных веществ, которые участвуют в развитии аллергических явлений.
Что это такое?
Стабилизаторы мембран тучных клеток — препараты, которые препятствуют раскрытию кальциевых каналов и проникновению кальция в тучные клетки. Они блокируют кальцийзависимую дегрануляцию клеток и высвобождение из них гистамина — фактора, который активизирует тромбоциты, лейкотриены. Также они снижают проявления анафилаксии и иных биологически активных веществ, способных индуцировать воспалительные и аллергические реакции. Стабилизация мембран тучных клеток обусловливается блокадой накопления в них цАМФ и торможением фосфодиэстеразы.
Основным аспектом противоаллергического воздействия препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток является усиление восприятия адренорецепторами катехоламинам. Помимо этого, такие лекарства обладают свойством блокировать хлорные каналы и препятствовать, таким образом, деполяризации в бронхах парасимпатических окончаний. Они предупреждают клеточную инфильтрацию слизистых покровов бронхов и тормозят замедленные реакции повышенной чувствительности. Некоторые из средств данной группы обладают способностью ингибировать Н1-рецепторы.
Медикаменты устраняют отечность слизистой бронхов и предупреждают увеличение тонуса гладких мышц. Главным показанием к их приему является предупреждение бронхообструкции.
Эффекты
Эффектами препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток являются:
- понижение чрезмерной реактивности слизистых покровов (за счет торможения высвобождения из медиаторов аллергических реакций клеток);
- понижение активности клеток, которые участвуют в развитии аллергических реакций (эозинофилов, макрофагов, нейтрофилов и других);
- понижение степени проницаемости слизистых покровов – вследствие уменьшения отечности;
- уменьшение чувствительности нервных рецепторов и последующая блокировка рефлекторного сужения просветов бронхов – бронхоконстрикции.
Каков же механизм действия стабилизаторов мембран тучных клеток?
Фармакологические свойства
Использование препаратов данной фармакологической группы предупреждает развитие аллергических явлений (бронхоспазмов, отечности) при проникновении в организм потенциальных аллергенов, а также при влиянии на него разнообразных провоцирующих факторов – физической нагрузки, холодного воздуха и других.
Стабилизатором мембран тучных клеток является «Кетотифен». Он, как и кромоны, снижает повышенную активность дыхательных путей в виде ответной реакции на попадание в организм аллергена. Помимо этого, он представляет собой блокатор Н1-гистаминовых волокон, то есть тормозит прогрессирование аллергических процессов.
Это основной механизм стабилизаторов мембран тучных клеток.
В целом мембраностабилизаторы при их регулярном длительном применении снижают частоту обострения аллергических заболеваний, протекающих в хронической форме.
Кромоны применяют в целях профилактики аллергических ринита и конъюнктивита, бронхиальной астмы и развития бронхоспазмов, вызываемых влиянием провоцирующих факторов (физических нагрузок, холодного воздуха и других), а также перед предполагаемым контактом с потенциальными аллергенами. Помимо всего прочего, препараты данной фармакологической категории используются при комплексном лечении бронхиальной астмы – в виде одного из медикаментов базисной терапии. Для устранения спазма бронхов данные медицинские не используются препараты из данной классификации.
К стабилизаторам мембран тучных клеток относят «Кетотифен». Он применяется в целях профилактики атопической формы бронхиальной астмы, терапии атопического дерматита, конъюнктивита и ринита аллергической природы, крапивницы хронического характера. Широкое применение этого медицинского препарата существенно ограничивают его относительно низкая противоаллергическая и противовоспалительная активность, а также выраженные побочные симптомы антигистаминных медикаментов 1-го поколения, которые характерны и для данного средства.
Максимальная эффективность кромонов наступает приблизительно через 14 дней после их систематического приема. Длительность такой терапии должна быть равна 4 месяца и более. Отменяют медикаментозное средство постепенно, в течение недели.
Привыкания при его использовании не наблюдается, снижение эффективности иных медикаментов при их длительном приеме (симптомы тахифилаксии) также отсутствует. Имеются ли противопоказания у стабилизаторов мембран тучных клеток?
Противопоказания
Противопоказаны данные средства при развитии приступов бронхиальной астмы. Также их не следует употреблять при наличии астматического статуса или повышенной чувствительности к ним.
Проведение ингаляций
При ингаляционных методах лечения с применением кромонов в отдельных случаях наблюдается возникновение кашля и кратковременных явлений спазма бронхов, очень редко развивается выраженный бронхоспазм. Подобные реакции связаны с раздражением медикаментозными веществами слизистого покрова верхних дыхательных органов.
Какова клиническая фармакология стабилизаторов мембран тучных клеток, знают не все.
Иные способы применения
Применяя эти средства в виде назальных капель, содержащих кромоны, больные в отдельных случаях отмечают появление симптомов кашля, головной боли, нарушение вкуса и раздражение слизистых носоглотки.
После инстилляции (закапывание в глаза) этих медикаментозных средств иногда возникает чувство жжения, ощущение в глазах инородного тела, отечность и гиперемия конъюнктивы (покраснение).
Негативные проявления
Побочные эффекты от применения «Кетотифена» равны Н1-гистаминоблокаторов первого поколения. При этом может возникать сонливость, сухость во рту, торможение скорости реакций и иные.
«Кромогликат натрия»
Данный медикамент имеет также некоторые аналоги, к которым относятся:
- «Кромоглициевая кислота»;
- «Ифирал»;
- «Кромоглин»;
- «Интал»;
- «Кромогексал».
Эти стабилизаторы мембран предупреждают аллергические проявления немедленного действия, однако не устраняют их.
При поступлении в организм ингаляционным путем из просветов дыхательных путей легких всасывается всего 10 % исходной дозировки, при приеме перорально – еще меньше – всего 1 %, при интраназальном использовании в кровь проникает 8 %, а при закапывании в глаза – 0,04 % лекарственного препарата.
Максимальная концентрация основных веществ вещества в крови наблюдается через 15-20 минут. Эффект при закапывании в глаза наступает через 2-14 дней, при ингаляционном применении – через 2-4 недели, при пероральном приеме – через 2-5 недель.
Показаниями к назначению этого лекарства или его аналогов является бронхиальная астма (в виде одного из средств основной терапии), аллергические болезни пищеварительной системы, пищевая аллергия, неспецифический язвенный колит (как элемент комбинированного лечения), поллиноз, аллергический ринит и конъюнктивит.
Для ингаляций из этой группы медикаментов используются:
- «Интал»;
- «Кромогексал»;
- «Ифирал».
Для интраназального использования назначают:
- «Ифирал»;
- «КромоГексал»;
- «Кромоглин»;
- «Кромосол».
В качестве закапывания в глаза:
- «Ифирал»;
- «КромоГексал»;
- «Кромоглин»;
- «Стадаглицин»;
- «Хай-кром».
Что еще входит в список препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток?
«Недокромил натрия»
Данное медикаментозное средство как стимулятор мембран тучных клеток близко по воздействию к кромогликату натрия. Оно оказывает бронхорасширяющее и противовоспалительное воздействие и применяется ингаляционным путем с целью профилактики и терапии такой патологии, как бронхиальная астма. При этом применяется 4-8 раз в сутки по 4 мг за 2 вдоха. Поддерживающая дозировка равна терапевтической, тем не менее кратность проведения ингаляций — 2 раза в сутки. К концу первой недели лечения уже можно наблюдать терапевтический эффект.
Могут отмечаться побочные эффекты – цефалгия, кашель, диспепсия, бронхоспазм. Взаимно усиливает эффекты β-адреностимуляторов, глюкокортикоидов, ипратропия и бромида теофиллина.
«Лодоксамид»
Данный фармакологический препарат тормозит высвобождение гистаминов и прочих веществ, способствующих возникновению аллергических реакций. Выпускается он в качестве глазных капель. Абсорбируется в незначительном объеме, период полувыведения занимает около 8 часов. Применяется это средство при аллергическом конъюнктивите и кератите.
Рекомендуется закапывать в каждый глаз по одной-две капли с интервалом в 6 часов. Длительность лечения — до 1 месяца.
В процессе терапии данным лекарством возможно развитие побочных симптомов со стороны органов зрения (раздражение конъюнктивы, нарушение зрения, изъязвление роговицы), органов обоняния (сухости слизистых покровов носа), а также общих явлений (головокружение, тошнота и прочие).
В период терапии противопоказано ношение контактных линз.
Самым популярным стабилизатором мембран тучных клеток в фармакологии является «Кетотифен».
«Кетотифен»
Данный медикамент, а также его аналоги («Айрифен», «Задитен», «Стафен») оказывает мембраностабилизирующее воздействие, которое сочетается с Н1-гистаминоблокирующим. При пероральном применении хорошо всасывается – биодоступность лекарственного средства составляет 55 %. Максимальная концентрация в достигается спустя 3-4 часа после приема, время полувыведения — 21 час.
Для чего применяется?
Применяются этот медикамент и его аналоги в профилактических целях при возникновении приступов астмы, ринита аллергического происхождения и дерматозов. Рекомендуется принимать по 1-2 мг (в виде капсул и таблеток) или 1-2 ч. л. сиропа 0,02% два раза в день с пищей.
На фоне лечения подобными средствами возможно развитие побочной симптоматики, например, сухости во рту, повышения аппетита и связанное с ним повышение веса, чрезмерная сонливость, торможение скорости реакций. Препарат усиливает эффект снотворных и седативных фармакологических средств, а также алкоголя.
Беременность и мембраностабилизаторы
Использование системных мембраностабилизаторов в период беременности противопоказано. Топические же вещества – кромоны – противопоказаны к назначению только в І триместре и с осторожностью используются на последующих сроках. При наличии показаний, например, при аллергическом рините и конъюнктивите той же природы в хронической форме, после 15 недель беременности разрешается применять раствор кромогексала 2 % в виде глазных капель или спрея для назального использования – в стандартных дозировках.
В период лактационного процесса использование кромонов осуществляется исключительно при наличии строгих показаний.
Мы рассмотрели механизм действия стабилизаторов мембран тучных клеток.
Источник
Бронхиальная астма – это неинфекционное заболевание верхних дыхательных путей, имеющее хронический характер течения и проявляющееся в виде приступов удушья, развивающихся из-за спазма бронхов. Лечение этой патологии должно предусматривать принципы комплексности и ступенчатости и зависит от частоты развивающихся приступов.
Современные препараты: чем лечить болезнь у взрослых
Для терапии заболевания используются лекарственные средства, которые можно условно подразделить на две группы: препараты неотложной помощи для купирования возникшего бронхиального спазма, и лекарства позволяющие контролировать течение заболевания и частоту обострений.
Для снятия приступа
Бронхолитическая терапия при лечении астмы является симптоматической и не влияет на течение заболевания и количество обострений, но эффективно снимает симптомы приступов удушья.
Частота использования бронходилататоров колеблется от 2-3 раз в сутки до 1 раза в несколько недель (по потребности) в зависимости от тяжести патологии и является показателем эффективности базисного лечения. Для быстроты наступления необходимого эффекта данные лекарства применяются в форме ингаляций.
СПРАВКА! При выборе как и чем можно лечить заболевание у взрослых, стоит учитывать, что некоторые препараты имеют свойства, лечить одышку усиливающаяся в ночное время суток.
Для купирования бронхоспазма используются следующие группы лекарственных средств:
- Бета-2-агонисты короткого и пролонгированного действия. Терапевтический эффект соединений этой группы обусловлен взаимодействием действующего вещества с бета-2-адренорецепторами, расположенными в стенках бронхиального дерева, вследствие чего наступает расслабление гладких мышечных волокон, расширяется просвет бронхов и улучшается воздушная проводимость. Также несколько увеличивают жизненную емкость легких.
- Теофиллины. Для купирования астматического приступа применяются теофиллины быстрого действия. За счет связи с аденозиновыми рецепторами достигается расслабление гладких мышечных волокон стенок внутренних органов, в том числе бронхов, повышение тонуса дыхательной мускулатуры и расширение кровеносных сосудов в легких, что увеличивает содержание кислорода в крови. Теофиллины также предотвращают высвобождение активных белков из тучных клеток, что предотвращает дальнейший отек и спазм бронхов.
- Холинолитики. Принцип действия этих лекарств основан на связи активного вещества препарата с м-холинорецепторами, их блокаде и прекращению прохождения нервных импульсов, за счет чего снижается тонус мышечного компонента стенки бронхов, происходит ее расслабление и подавление рефлекторного сокращения. Холинолитики также положительно влияют на мукоцилиарный клиренс, что облегчает отхождение мокроты после купирования спазма.
Сальбутамол
Относится к селективным агонистам бета-2-адренорецепторов и влияет на гладкомышечный компонент бронхиальной стенки, не связываясь с рецепторами, расположенными в миокарде.
Выпускается в ингаляционной форме и является эффективным средством для купирования острого спазма, поскольку терапевтический ответ развивается через 3-5 минут после использования.
Продолжительность действия Сальбутамола составляет 4-6 часов (бронходилататор короткого действия).
Используется для снятия приступа удушья, а также для предотвращения его развития, связанного с контактом с аллергеном или повышенной физической нагрузкой.
ВАЖНО! Противопоказан в раннем детском возрасте (младше 2 лет) и при наличии аллергических реакций на любой компонент, входящий в состав. С осторожностью назначается лицам, страдающим декомпенсированной сердечной, печеночной или почечной недостаточности, пороками сердца, феохромоцитомой и тиреотоксикозом.
Справка! Использование во время беременности и в период лактации допускается в том случае, если польза для материнского организма превышает возможный риск для ребенка.
Способ применения препарата у взрослых: по 2 ингаляционных дозы (200 мкг) до 4 раз в день. Для предотвращения развития бронхоспазма, связанного с физическими усилиями: 1-2 ингаляции за 15-20 минут до нагрузки.
Беротек
Входит в список препаратов, ингаляционный бета-2-агонист короткого действия, выпускаемый немецкой фармацевтической компанией. Эффект наблюдается спустя 2-3 минуты после вдыхания и сохраняется до 6 часов. Используется для симптоматического лечения бронхиальной астмы и предупреждения развития астмы, связанной с повышенными физическими усилиями.
Важно! При превышении терапевтической дозировки или использовании чаще 4 раз в сутки влияет на миокард, замедляя частоту сердечных сокращений.
В одной ингаляционной дозе содержится 100 мкг действующего компонента фенотерола. Для купирования бронхоспазма применяется 1 доза, при медленном развитии эффекта через 5 минут возможно повторение ингаляции.
ВАЖНО! Противопоказан при кардиомиопатиях, заболеваниях, сопровождающихся нарушением сердечного ритма, декомпенсированном сахарном диабете, закрытоугольной глаукоме, угрожающем аборте, первых неделях беременности.
Атровент
Импортное средство, являющееся блокатором м-холинорецепторов. Устраняет причину удушья, предотвращает дальнейшее усугубление астматического приступа и снижает секрецию желез слизистой оболочки бронхов.
Заметный эффект наступает спустя 10-15 минут после использования и длится до 6 часов.
Важно! Атровент противопоказан детям в возрасте до 6 лет, в первом триместре беременности и при наличии аллергии на компоненты лекарственного средства.
Действующий компонент – ипратропия бромид, на ингаляционную дозу приходится 0,021 мг соединения. Применяется по 2 ингаляции по потребности до 6 раз в сутки.
Теотард
Является производным соединением ксантина и относится к группе теофиллинов, выпускается в форме капсул. Обладает пролонгированным высвобождением, поэтому подходит для предотвращения бронхоспазма в ночное время и утренние часы.
ВАЖНО! Запрещено назначение во время беременности и в период лактации, при эпилепсии, инфаркте миокарда в остром периоде, язвенных поражениях пищеварительного тракта и в детском возрасте до 3 лет.
Поскольку бронхорасширяющее действие наступает постепенно, достигая максимума через 2-3 дня с момента начала приема средства, Теотард не используется для купирования острого бронхоспазма.
Применяется внутрь после еды по 1 капсуле (200 мг) каждые 12 часов.
Тербуталин
Относится к лекарственным средствам группы бета-адреномиметиков, выпускается в виде аэрозоля и в таблетированной форме. Подходит как для снятия бронхоспазма при развившемся приступе и начальной стадии астматического статуса, так и для профилактики их возникновения. Необходимый эффект наступает через 10 минут после применения в виде ингаляции, через полчаса после перорального приема.
Для снятия симптомов удушья используются 1 ингаляционная доза, ингаляцию повторяют через 3-5 минут. Для профилактики применяется таблетированная форма по 1-2 таблетки (2,5-5 мг) 3 раза в сутки.
ВАЖНО! Противопоказаниями к назначению являются: первый триместр беременности, эпилепсия, декомпенсированные сердечные пороки, тиреотоксикоз, преждевременная отслойка плаценты.
Для базисной терапии
Базисная терапия – это комплекс лечебных мероприятий, направленных на прекращение дальнейшего прогрессирования заболевания, предотвращение его перехода в более тяжелую форму и развитие опасных для жизни осложнений. К задачам этого вида фармакотерапии относят:
- контроль частоты и длительности симптомов удушья;
- предотвращение развития астматического статуса и связанных с ним осложнений;
- подбор медикаментозных средств, обладающих минимальными побочными эффектами;
Назначение и интенсивность базисного лечения напрямую зависит от частоты развивающихся приступов бронхоспазма и их тяжести. Оно начинается с того момента, когда эпизодическая бронхиальная астма переходит в легкую персистирующую (постоянную), и в зависимости от дальнейшего течения патологии в качестве базиса может применяться как один, так и несколько препаратов одновременно.
ВАЖНО! Препараты базисной терапии для должного контроля частоты обострений необходимо принимать постоянно.
Для контроля заболевания используются:
- Глюкокортикоиды применяются в основном в игналяционных формах в аэрозоле. Положительный эффект при лечении астмы обусловлен увеличением количества бета-2-адренорецепторов на поверхности бронхиальных стенок, торможении высвобождения медиаторов из тучных клеток и снижение аллергического воспаления.При применении глюкокортикоидных гормонов снижается отечность слизистой оболочки, снижается ее секреторная способность, что облегчает прохождение кислорода в конечные отделы бронхиального дерева. При тяжелом течении заболевания или развитии астматического статуса используются внутривенные формы препаратов в минимальной терапевтической дозировке.
- Стабилизаторы мембран тучных клеток при длительном применении снижают аллергический ответ слизистой дыхательных путей на раздражающие факторы, провоцирующие приступ удушья, за счет торможение высвобождения гистамина и аллергических медиаторов.
- Антагонисты лейкотриеновых рецепторов – новая классификация препаратов, помогающая снизить потребность в симптоматической терапии, предупреждая спазм гладкомышечного компонента бронхиальной стенки путем блокады специфических рецепторов. Также оказывают противовоспалительный эффект и снижают реактивность слизистой оболочки, предотвращая ее отек и воспаление при контактах с аллергенами.
Зафирлукаст
Относится к группе блокаторов лейкотриеновых рецепторов, выпускается в таблетированной форме. Контроль над заболеванием достигается за счет связи действующего вещества со специфическими рецепторами, вследствие чего предотвращается сокращение гладкой мускулатуры стенки бронхов. Также снижает выраженность воспалительных процессов и отечность слизистой оболочки, улучшает вентиляционную способность легких.
ВАЖНО! Противопоказаниями к применению являются: выраженные цирротические процессы в печени с развитием печеночной недостаточности, младший детский возраст. В период беременности используется с осторожностью.
Способ применения: по 20 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При потребности дозировку увеличивают до максимальной – 80 мг в день.
Фликсотид
Является ингаляционным глюкокортикостероидом импортного производства, обладает сильным противовоспалительным эффектом, применяется для снижения количества приступов.
При постоянном использовании заметно снижает выраженность воспалительных процессов, снижает риск развития отека слизистой оболочки бронхиального дерева при контакте с провоцирующими отдышку факторами.
Важно! Не назначается при остром приступе удушья и астматическом статусе, в раннем детском возрасте.
Применяется для контроля течения заболевания при среднетяжелой и тяжелой форме астмы, терапевтический эффект развивается через 5-7 дней от начала лечения.
Способ применения: 1-2 ингаляции (125-250 мгк) 2 раза в сутки, при достижении контроля над частотой возникновения бронхоспазма дозировка снижается до минимальной эффективной.
Тайлед
Ингаляционный стабилизатор мембран тучных клеток. Чем чаще лечить недуг данным препаратом то значительно снижается аллергический ответ на раздражители, провоцирующие бронхоспазм, за счет торможения высвобождения воспалительных медиаторов. Обладает противовоспалительным действием, снимает признаки отека слизистой оболочки, предотвращает развитие симптомов усиливающиеся в ночное время и ранние утренние часы.
Используемая дозировка: по 2 ингаляции от 2 до 4 раз в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
ВАЖНО! Противопоказаниями к назначению данного лекарственного средства является первый триместр беременности и алелргические реакции на компоненты, входящие в состав лекарства.
Комбинированные средства
Симбикорт>
Является комбинированным лекарственным средством (глюкокортикоид + бета-2-агонист), обладающим противовоспалительным и бронхорасширяющим действием. Выпускается в форме дозированного порошка для ингаляций, на один вдох приходится 80/4,5 мкг или 160/4,5 мкг действующих соединений.
Симбикорт назначается может для базисной терапии бронхиальной астмы среднего и тяжелого течения, может использоваться как в качестве постоянного поддерживающего лечения, так и для купирования отдышки при возникновении симптомов удушья.
ВАЖНО! Противопоказан в детском возрасте (младше 6 лет), при активной форме туберкулеза, феохромоцитоме, декомпенсированной эндокринной патологии (сахарный диабет, тиреотоксикоз), наличии аневризмы любой локализации.
При длительном применении значительно снижается частота развития бронхоспазма за счет противовоспалительного эффекта и снижения реактивности слизистой бронхиального дерева, улучшается воздушная проводимость в нижние отделы дыхательных путей, повышается уровень насыщения крови кислородом.
С осторожностью используется при ишемической болезни сердца, сердечных пороках и патологи, сопровождающихся нарушением ритма.
В начале лечения Симбикорт используют по 1–2 ингаляции 2 раза в сутки, после достижения контроля над заболеванием дозу снижают до минимальной эффективной (1 ингаляционная доза раз в день).
Серетид
Комбинированное лекарственное средство, имеющее в своем составе противовоспалительный (флутиказон) и бронходилатирующий (салметерол) компоненты. При длительном применении снижается частота приступов удушья, улучшается вентиляционная функция легких, снимается воспалительная реакция в бронхиальных стенках. Препарат используется для поддерживающей базисной терапии, не рекомендуется для снятия острого приступа удушья в связи с длительностью наступления необходимого эффекта.
ВАЖНО! Не назначается при активных формах легочного туберкулеза, бактериальных и грибковых пневмониях, фибрилляции желудочков и в раннем детском возрасте.
Способ применения: по 2 ингаляции 2 раза в сутки, при достижении контроля над заболеванием дозировка снижается до минимальной эффективной (1-2 ингаляции 1 раз в день).
Полезное видео
Ознакомьтесь визуально о том, какие препараты для лечения астмы выбрать, на видео ниже:
Заключение
Бронхиальная астма – серьезное заболевание, без должного лечения приводящее к снижению качества жизни и развитию серьезных осложнений. Для достижения контроля над заболеванием и частотой развивающихся симптомов удушья необходимо следовать рекомендациям лечащего врача и строго соблюдать предписанное им лечение.
Оцените статью:
Загрузка…
Источник
