Стабилизаторы тучных клеток при астме
Категория препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток включает в себя медикаментозные средства местного воздействия – кромоны, а также системные препараты со вспомогательным – антигистаминным свойством, а именно кетотифен.
Механизм воздействия этих медикаментозных средств заключается в том, что они способны блокировать поступление в клетки ионов кальция и хлора, вследствие чего стабилизируется медиатор аллергии (гистамин) и мембрана теряет возможность покинуть эту клетку. Помимо этого, мембраностабилизаторы способны препятствовать выходу и иных веществ, которые участвуют в развитии аллергических явлений.
Что это такое?
Стабилизаторы мембран тучных клеток — препараты, которые препятствуют раскрытию кальциевых каналов и проникновению кальция в тучные клетки. Они блокируют кальцийзависимую дегрануляцию клеток и высвобождение из них гистамина — фактора, который активизирует тромбоциты, лейкотриены. Также они снижают проявления анафилаксии и иных биологически активных веществ, способных индуцировать воспалительные и аллергические реакции. Стабилизация мембран тучных клеток обусловливается блокадой накопления в них цАМФ и торможением фосфодиэстеразы.
Основным аспектом противоаллергического воздействия препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток является усиление восприятия адренорецепторами катехоламинам. Помимо этого, такие лекарства обладают свойством блокировать хлорные каналы и препятствовать, таким образом, деполяризации в бронхах парасимпатических окончаний. Они предупреждают клеточную инфильтрацию слизистых покровов бронхов и тормозят замедленные реакции повышенной чувствительности. Некоторые из средств данной группы обладают способностью ингибировать Н1-рецепторы.
Медикаменты устраняют отечность слизистой бронхов и предупреждают увеличение тонуса гладких мышц. Главным показанием к их приему является предупреждение бронхообструкции.
Эффекты
Эффектами препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток являются:
- понижение чрезмерной реактивности слизистых покровов (за счет торможения высвобождения из медиаторов аллергических реакций клеток);
- понижение активности клеток, которые участвуют в развитии аллергических реакций (эозинофилов, макрофагов, нейтрофилов и других);
- понижение степени проницаемости слизистых покровов – вследствие уменьшения отечности;
- уменьшение чувствительности нервных рецепторов и последующая блокировка рефлекторного сужения просветов бронхов – бронхоконстрикции.
Каков же механизм действия стабилизаторов мембран тучных клеток?
Фармакологические свойства
Использование препаратов данной фармакологической группы предупреждает развитие аллергических явлений (бронхоспазмов, отечности) при проникновении в организм потенциальных аллергенов, а также при влиянии на него разнообразных провоцирующих факторов – физической нагрузки, холодного воздуха и других.
Стабилизатором мембран тучных клеток является «Кетотифен». Он, как и кромоны, снижает повышенную активность дыхательных путей в виде ответной реакции на попадание в организм аллергена. Помимо этого, он представляет собой блокатор Н1-гистаминовых волокон, то есть тормозит прогрессирование аллергических процессов.
Это основной механизм стабилизаторов мембран тучных клеток.
В целом мембраностабилизаторы при их регулярном длительном применении снижают частоту обострения аллергических заболеваний, протекающих в хронической форме.
Кромоны применяют в целях профилактики аллергических ринита и конъюнктивита, бронхиальной астмы и развития бронхоспазмов, вызываемых влиянием провоцирующих факторов (физических нагрузок, холодного воздуха и других), а также перед предполагаемым контактом с потенциальными аллергенами. Помимо всего прочего, препараты данной фармакологической категории используются при комплексном лечении бронхиальной астмы – в виде одного из медикаментов базисной терапии. Для устранения спазма бронхов данные медицинские не используются препараты из данной классификации.
К стабилизаторам мембран тучных клеток относят «Кетотифен». Он применяется в целях профилактики атопической формы бронхиальной астмы, терапии атопического дерматита, конъюнктивита и ринита аллергической природы, крапивницы хронического характера. Широкое применение этого медицинского препарата существенно ограничивают его относительно низкая противоаллергическая и противовоспалительная активность, а также выраженные побочные симптомы антигистаминных медикаментов 1-го поколения, которые характерны и для данного средства.
Максимальная эффективность кромонов наступает приблизительно через 14 дней после их систематического приема. Длительность такой терапии должна быть равна 4 месяца и более. Отменяют медикаментозное средство постепенно, в течение недели.
Привыкания при его использовании не наблюдается, снижение эффективности иных медикаментов при их длительном приеме (симптомы тахифилаксии) также отсутствует. Имеются ли противопоказания у стабилизаторов мембран тучных клеток?
Противопоказания
Противопоказаны данные средства при развитии приступов бронхиальной астмы. Также их не следует употреблять при наличии астматического статуса или повышенной чувствительности к ним.
Проведение ингаляций
При ингаляционных методах лечения с применением кромонов в отдельных случаях наблюдается возникновение кашля и кратковременных явлений спазма бронхов, очень редко развивается выраженный бронхоспазм. Подобные реакции связаны с раздражением медикаментозными веществами слизистого покрова верхних дыхательных органов.
Какова клиническая фармакология стабилизаторов мембран тучных клеток, знают не все.
Иные способы применения
Применяя эти средства в виде назальных капель, содержащих кромоны, больные в отдельных случаях отмечают появление симптомов кашля, головной боли, нарушение вкуса и раздражение слизистых носоглотки.
После инстилляции (закапывание в глаза) этих медикаментозных средств иногда возникает чувство жжения, ощущение в глазах инородного тела, отечность и гиперемия конъюнктивы (покраснение).
Негативные проявления
Побочные эффекты от применения «Кетотифена» равны Н1-гистаминоблокаторов первого поколения. При этом может возникать сонливость, сухость во рту, торможение скорости реакций и иные.
«Кромогликат натрия»
Данный медикамент имеет также некоторые аналоги, к которым относятся:
- «Кромоглициевая кислота»;
- «Ифирал»;
- «Кромоглин»;
- «Интал»;
- «Кромогексал».
Эти стабилизаторы мембран предупреждают аллергические проявления немедленного действия, однако не устраняют их.
При поступлении в организм ингаляционным путем из просветов дыхательных путей легких всасывается всего 10 % исходной дозировки, при приеме перорально – еще меньше – всего 1 %, при интраназальном использовании в кровь проникает 8 %, а при закапывании в глаза – 0,04 % лекарственного препарата.
Максимальная концентрация основных веществ вещества в крови наблюдается через 15-20 минут. Эффект при закапывании в глаза наступает через 2-14 дней, при ингаляционном применении – через 2-4 недели, при пероральном приеме – через 2-5 недель.
Показаниями к назначению этого лекарства или его аналогов является бронхиальная астма (в виде одного из средств основной терапии), аллергические болезни пищеварительной системы, пищевая аллергия, неспецифический язвенный колит (как элемент комбинированного лечения), поллиноз, аллергический ринит и конъюнктивит.
Для ингаляций из этой группы медикаментов используются:
- «Интал»;
- «Кромогексал»;
- «Ифирал».
Для интраназального использования назначают:
- «Ифирал»;
- «КромоГексал»;
- «Кромоглин»;
- «Кромосол».
В качестве закапывания в глаза:
- «Ифирал»;
- «КромоГексал»;
- «Кромоглин»;
- «Стадаглицин»;
- «Хай-кром».
Что еще входит в список препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток?
«Недокромил натрия»
Данное медикаментозное средство как стимулятор мембран тучных клеток близко по воздействию к кромогликату натрия. Оно оказывает бронхорасширяющее и противовоспалительное воздействие и применяется ингаляционным путем с целью профилактики и терапии такой патологии, как бронхиальная астма. При этом применяется 4-8 раз в сутки по 4 мг за 2 вдоха. Поддерживающая дозировка равна терапевтической, тем не менее кратность проведения ингаляций — 2 раза в сутки. К концу первой недели лечения уже можно наблюдать терапевтический эффект.
Могут отмечаться побочные эффекты – цефалгия, кашель, диспепсия, бронхоспазм. Взаимно усиливает эффекты β-адреностимуляторов, глюкокортикоидов, ипратропия и бромида теофиллина.
«Лодоксамид»
Данный фармакологический препарат тормозит высвобождение гистаминов и прочих веществ, способствующих возникновению аллергических реакций. Выпускается он в качестве глазных капель. Абсорбируется в незначительном объеме, период полувыведения занимает около 8 часов. Применяется это средство при аллергическом конъюнктивите и кератите.
Рекомендуется закапывать в каждый глаз по одной-две капли с интервалом в 6 часов. Длительность лечения — до 1 месяца.
В процессе терапии данным лекарством возможно развитие побочных симптомов со стороны органов зрения (раздражение конъюнктивы, нарушение зрения, изъязвление роговицы), органов обоняния (сухости слизистых покровов носа), а также общих явлений (головокружение, тошнота и прочие).
В период терапии противопоказано ношение контактных линз.
Самым популярным стабилизатором мембран тучных клеток в фармакологии является «Кетотифен».
«Кетотифен»
Данный медикамент, а также его аналоги («Айрифен», «Задитен», «Стафен») оказывает мембраностабилизирующее воздействие, которое сочетается с Н1-гистаминоблокирующим. При пероральном применении хорошо всасывается – биодоступность лекарственного средства составляет 55 %. Максимальная концентрация в достигается спустя 3-4 часа после приема, время полувыведения — 21 час.
Для чего применяется?
Применяются этот медикамент и его аналоги в профилактических целях при возникновении приступов астмы, ринита аллергического происхождения и дерматозов. Рекомендуется принимать по 1-2 мг (в виде капсул и таблеток) или 1-2 ч. л. сиропа 0,02% два раза в день с пищей.
На фоне лечения подобными средствами возможно развитие побочной симптоматики, например, сухости во рту, повышения аппетита и связанное с ним повышение веса, чрезмерная сонливость, торможение скорости реакций. Препарат усиливает эффект снотворных и седативных фармакологических средств, а также алкоголя.
Беременность и мембраностабилизаторы
Использование системных мембраностабилизаторов в период беременности противопоказано. Топические же вещества – кромоны – противопоказаны к назначению только в І триместре и с осторожностью используются на последующих сроках. При наличии показаний, например, при аллергическом рините и конъюнктивите той же природы в хронической форме, после 15 недель беременности разрешается применять раствор кромогексала 2 % в виде глазных капель или спрея для назального использования – в стандартных дозировках.
В период лактационного процесса использование кромонов осуществляется исключительно при наличии строгих показаний.
Мы рассмотрели механизм действия стабилизаторов мембран тучных клеток.
Источник
Проявления аллергии вызывают у человека определенный дискомфорт. Чихание, слезотечение, насморк, сыпь, которая чешется, заставляют изменить привычный образ жизни. Для облегчения самочувствия таких людей учеными были разработаны специальные препараты от аллергии, которые позволяют устранить симптоматику.
Чем лечат аллергию?
Аллергические реакции возникают у людей все чаще. Отчасти это связано с изменением окружающих условий, появлением большого количества синтетических соединений и веществ, которые провоцируют реакции со стороны организма. Для борьбы с ними и были разработаны препараты против аллергии, которые призваны быстро курировать симптомы и облегчить состояние больного.
В качестве противоаллергенных средств в большинстве случаев используют антигистаминные препараты. Они отличаются способностью воздействовать на гистаминовые рецепторы, снимая воспаление, раздражение и зуд. Результат приема таких лекарств заметен спустя несколько часов. Кроме антигистаминных средств, в комплексном лечении аллергии используют следующие группы лекарственных средств:
- кортикостероиды – препараты на основе гормонов;
- стабилизаторы мембраны тучных клеток.
Антигистаминные препараты – названия
Для ликвидации симптомов аллергии необходимо действовать в двух направлениях: устранить источник, аллерген и блокировать выброс в кровяное русло гистамина – соединения, синтезируемого организмом в ответ на внешний раздражитель. Непосредственно второе действие достигается с помощью лекарственных средств. Выпускаются они в разных формах: антигистаминные мази, таблетки, капли для глаз. При этом используются два поколения антигистаминных препаратов. Применение этих лекарств помогает:
- снять раздражение;
- снизить отечность;
- убрать насморк;
- ликвидировать воспаление слизистой оболочки глаз (антигистаминные капли).
Антигистаминные препараты 1 поколения
Антигистаминные средства этой группы являются одними из первых противоаллергенных препаратов. Их действие основано на проникновении через гематоэнцефалический барьер и стимуляции или подавлении центральной нервной системы. В большинстве случаев при приеме 1 поколения антигистаминов наблюдается седативный эффект – 40-80% пациентов указывают на сонливость, снижение работоспособности. При этом подобные побочные действия наблюдаются даже при приеме минимальных доз лекарственных средств.
Отчасти данное действие и подтолкнуло фармацевтов, медиков на создание второго поколения антигистаминных средств. Однако и препараты 1 поколения активно используются сегодня во врачебной практике. К ним относятся:
- Клемастин;
- Фенкарол;
- Гидроксизин;
- Прометазин;
- Хлоропирамин.
Антигистаминные препараты 2 поколения
В отличие от первых противоаллергенных средств, антигистаминные 2 поколения препараты практически не проникают через гематоэнцефалический барьер. Это означает, что они не оказывают седативного влияния на центральную нервную систему. В связи с этим препараты данной группы могут быть рекомендованы всем пациентам, независимо от профессии и рода деятельности: водителям, студентам, лицам, работа которых требует повышенного внимания и контроля.
Данные препараты от аллергии выборочно блокируют H1-рецепторы, быстро оказывают клинический эффект с длительным действием и не вызывают привыкания. Это обеспечивает высокую безопасность препаратов и возможность использовать лекарства для лиц старше 65 лет. Однако у чувствительных пациентов может отмечаться умеренная непродолжительная сонливость. К антигистаминным средствам второго поколения относятся:
- Лоратадин;
- Тинсет;
- Гистимет;
- Бронал;
- Аллергодил;
- Семпрекс;
- Кларитин.
Антигистаминные препараты 3 поколения
Спустя несколько лет после изобретения антигистаминных средств второго поколения были получены их изомеры и метаболиты. Данные соединения нередко именуют как антигистаминные препараты последнего поколения. Однако на практике это не так. В ходе длительных дискуссий 17 экспертов из Англии, Италии, США, Японии выделили ряд критериев, которые обязательно должны присутствовать у антигистаминов 3 поколения:
- отсутствие воздействия на сердце (кардиотоксичности);
- отсутствие прямого взаимодействия с другими лекарствами;
- отсутствие воздействия на центральную нервную систему.
Ни один из известных антигистаминных препаратов не соответствует всем названным параметрам, поэтому называть недавно разработанные на основе антигистаминов 2 поколения лекарства препаратами 3 поколения нельзя. По сути это только улучшенная версия антигистаминов второго поколения, с меньшим количеством побочных эффектов и более продолжительным терапевтическим действием. Среди современных можно выделить следующие антигистаминные препараты последнего поколения:
- Ксизал;
- Гленцет;
- Зодак;
- Эриус;
- Лордестин;
- Аллегра;
- Фексадин;
- Дезал.
Антигистаминные препараты – список лучших
Препараты от аллергии должны подбираться врачом. Подбирая антигистаминные таблетки специалисты руководствуются нескольким факторами: возраст пациента, причина и тип аллергена, выраженность клинической картины. На основании результатов обследования назначается препарат, дозировка и продолжительность лечения. Во врачебной практике часто используются антихолинергические антигистаминные препараты. Среди самых популярных и эффективных необходимо выделить:
- Лоратек;
- Лордестин;
- Эриус;
- Фексадин;
- Ксизал;
- Гленцет;
- Фексофен.
Препараты – стабилизаторы мембран тучных клеток
Стабилизаторы мембран тучных клеток также используются в комплексном лечении аллергических реакций. Эти препараты призваны воспрепятствовать открытию кальциевых каналов, что исключает проникновение кальция в тучные клетки. В результате угнетается процесс дегрануляции, что замедляет выход гистамина из клеток. Благодаря применению этой группы препаратов от аллергии наблюдается:
- устранение отека слизистой оболочки бронхов;
- предупреждение повышения тонуса гладких мышц.
Таким образом стабилизаторы мембран тучных клеток призваны препятствовать развитию обструкции бронхов. Повышенный риск данного осложнения является главным показанием для использования лекарств. Профилактический эффект развивается постепенно, поэтому стабилизаторы мембран требуют длительного применения. Они хорошо сочетаются с другими препаратами. Среди представителей этой группы можно выделить:
- Кетотифен;
- Лодоксамид;
- Траниласт;
- Кромосол.
Препараты кортикостероиды
В отдельных случаях врачам приходится использовать гормональный препарат от аллергии. Эти средства блокируют освобождение активных веществ из иммунных клеток. Гормоны быстро снижают симптомы, купируя воспалительный процесс, который является следствием аллергии. Прежде чем лечить аллергию гормонами используют антигистамины. Среди известных гормональных препаратов:
- Адвантан;
- Акридерм;
- Гидрокортизон;
- Дексаметазон.
Как выбрать препарат от аллергии
Правильно подобрать лекарство против аллергии способен только врач. При этом сами антигистаминные средства распределяются по типу используемого действующего компонента на:
- лоратадин;
- фексофенадин;
- цетризин;
- эбастин.
Непосредственно данные компоненты входят в состав гистаминных препаратов. При выборе конкретного лекарства, чтобы определить лучшее лекарство от аллергии, врачи руководствуются следующими правилами:
- Спектр действия.
- Скорость наступления эффекта.
- Наличие противопоказаний.
- Совместимость с другими лекарствами.
Как применять противоаллергические препараты?
Стоит учитывать, что антигистаминные препараты только маскируют отсутствие аллергии, ликвидируют симптомы. По окончании приема нередко признаки появляются снова. В связи с этим врачи используют их для краткосрочной терапии. При этом медики рекомендуют использовать антигистамины от 7 дней (первое поколение) до 1 года. Длительный прием может сопровождаться токсическим воздействием на организм, поэтому самостоятельно принимать их больше недели запрещено. Как долго можно применять противоаллергические препараты, в каждом конкретном случае определяет врач.
Источник
