Таблетки от астмы теофедрин

Последняя актуализация описания производителем 02.07.2010

Действующее вещество:

Белладонны листьев экстракт + Кофеин + Парацетамол + Теофиллин + Фенобарбитал + Цитизин + Эфедрин (Belladonna folia extract + Caffeine + Paracetamol + Theophylline + Phenobarbital + Cytisin + Ephedrine)

АТХ

R03DA54 Теофиллин в комбинации с другими препаратами, кроме психолептиков

Фармакологическая группа

• Бронходилатирующее средство комбинированное [Аденозинергические средства в комбинациях]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• J43 Эмфизема
• J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
• J45 Астма
• J98.8.0* Бронхоспазм

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета с сероватым или бежевым оттенком, с вкраплениями, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бронходилатирующее.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, оказывает бронхорасширяющее и спазмолитическое действие.

Бронхорасширяющее действие препарата обусловлено комбинацией производных метилксантина (теофиллина, кофеина) с симпатомиметиком эфедрином и м-холинолитиком атропином.

Фенобарбитал устраняет возбуждение ЦНС.

Препарат увеличивает просвет бронхов, расширяет сосуды легких и понижает давление в малом круге кровообращения, стимулирует дыхательный центр, расширяет коронарные сосуды и повышает частоту и силу сердечных сокращений, увеличивает почечный кровоток и оказывает умеренный диуретический эффект.

За счет присутствия в составе препарата парацетамола Теофедрин-Н® обладает жаропонижающим и обезболивающим действием.

Фармакокинетика

При приеме внутрь парацетамол хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Метаболиты парацетамола выводятся в течение 1–4 ч, главным образом, через почки. T1/2 неизмененного препарата из плазмы крови — около 3 ч. При недостаточности функции печени и/или почек, а также при передозировке этот показатель увеличивается.

Cmax теофиллина в крови достигается через 2,5 ч после приема таблетки. T1/2 теофиллина — 11 ч, терапевтическая концентрация теофиллина в крови 20 мкг/мл.

Атропин, являющийся основным действующим началом экстракта красавки, после перорального приема на 18% связывается с белками крови, 50% выводится почками в неизмененном виде.

Эфедрин хорошо всасывается в пищеварительном тракте, создавая и поддерживая необходимый терапевтический уровень в плазме крови. Метаболизируется в печени, выделяется, главным образом, с мочой.

Показания препарата Теофедрин-Н®

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся бронхоспазмом (как вспомогательное средство):

бронхиальная астма;

хронический обструктивный бронхит;

эмфизема легких.

Противопоказания

повышенная чувствительность к входящим в состав препарата компонентам;

хроническая сердечная недостаточность;

стенокардия;

нарушение коронарного кровообращения;

нарушение ритма сердца;

закрытоугольная глаукома;

гиперплазия предстательной железы;

беременность;

период грудного вскармливания;

гипертиреоз;

артериальная гипертензия;

эпилепсия и другие судорожные состояния;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

почечная или печеночная недостаточность;

сахарный диабет;

нарушение мочеиспускания;

склонность к развитию лекарственной зависимости.

Побочные действия

В единичных случаях возможны аллергические реакции, тахикардия, нарушение сердечного ритма, психическое возбуждение, тремор, сухость во рту, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, головная боль, нарушение сна, бессонница, повышенное потоотделение, задержка мочи.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы (пропранолол), непрямые антикоагулянты (аценокумарол, фениндион), карбамазепин, фуросемид, циметидин, верапамил, антибиотики (линкомицин, макролиды), фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин), ингибиторы МАО, гормональные контрацептивы, ГКС повышают концентрацию теофиллина в крови и поэтому могут усиливать риск развития его побочных эффектов.

Экстракт красавки ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов. Риск развития гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном назначении барбитуратов, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.

При комбинированном применении эфедрина с ингибиторами МАО могут наступить тяжелые гипертензивные кризы из-за подавления метаболизма этих вазопрессорных субстанций. Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС. При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами уменьшается бронхолитическое действие препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь. Как вспомогательное средство для купирования приступов бронхиальной астмы  — однократно по 2 табл. При необходимости препарат применяют 2–3 раза в день.

Максимальная суточная доза — 3 табл.

Профилактически — по 1/2–1 табл. 1 раз в день после еды. Во избежание нарушения ночного сна препарат принимают утром или днем.

Длительность применения препарата зависит от характера, особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.

Передозировка

Симптомы: признаки острого отравления — тошнота, рвота, боли в желудке, бессонница, эпилептоидные припадки, нарушение зрения. Эфедрин, применяемый в высоких дозах, приводит к повышению уровня глюкозы в крови. Летальная пероральная доза эфедрина составляет 1 г. Передозировка, обусловленная парацетамолом (с развитием гепатонекроза, повышением активности печеночных трансаминаз и увеличением ПВ), проявляется после приема свыше 10–15 г последнего и вряд ли возможна из-за наличия в составе препарата других активных компонентов.

Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, симптоматическая терапия.

Особые указания

Во избежание нарушения ночного сна препарат не следует принимать вечером.

С осторожностью препарат применяют у больных с нарушенной функцией печени и/или почек.

Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, также принимать лицам, склонным к хроническому употреблению алкоголя. Не рекомендуется назначать препарат больным с сахарным диабетом, поскольку эфедрин, применяемый в дозах, превышающих терапевтические, повышает обмен веществ, приводя, т.о., к повышению уровня глюкозы в крови.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат содержит сильнодействующие компоненты.

Условия хранения препарата Теофедрин-Н®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Теофедрин-Н®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Теофедрин ІС — комбинированный лекарственный препарат, вызывающий расслабление гладких мышц бронхов, увеличивает просвет бронхов и снижает сопротивление дыханию, расширяет сосуды легких и повышает ЧСС и силу сердечных сокращений, увеличивает сердечный кровоток; проявляет умеренный диуретический эффект, обладает М-холиноблокирующей активностью и противовоспалительным действием.
Теофиллин относится к группе метилксантинов. За счет угнетения активности ФДЭ способствует накоплению цАМФ в гладкомышечных клетках бронхов, которое обусловливает развитие выраженного бронхолитического эффекта. Стимулирует дыхательный центр, оказывает умеренный диуретический эффект.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости.
Парацетамол — ненаркотический анальгетик, действие которого связано с блокированием ЦОГ преимущественно в ЦНС, а также с влиянием на центры боли и терморегуляции.
Фенобарбитал — производное барбитуровой кислоты — оказывает спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В составе препарата фенобарбитал обеспечивает мягкое и длительное седативное действие, способствует коррекции психоэмоционального состояния пациента с бронхообструктивным синдромом различного генеза.
Эфедрина гидрохлорид является симпатомиметическим амином, который стимулирует разные типы α- и β2-адренорецепторов, а также вызывает бронходилатацию за счет стимуляции β2-адренорецепторов бронхов. Оказывает возбуждающее действие на ЦНС, вызывает расширение бронхов, повышает возбудимость дыхательного центра.
Цитизин является дыхательным аналептиком, способствует стимуляции дыхания, что связано с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков.
Экстракт беладонны содержит алкалоиды группы атропина, оказывает спазмолитический и обезболивающий эффект.
Фармакокинетика. Все компоненты препарата Теофедрин ІС легко и почти полностью всасываются в ЖКТ.
Парацетамол связывается с белками плазмы крови; период полувыведения из плазмы крови — 1–4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками, главным образом в виде продуктов конъюгации, ≤5% экскретируется в неизмененном виде.
Кофеин хорошо всасывается в желудке и тонком кишечнике; метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов — параксантина, теобромина и теофиллина. Период полувыведения составляет 3,5–6 ч. Выводится с мочой (10% — в неизмененном виде).
Седативный эффект фенобарбитала проявляется через 20–60 мин после приема препарата и длится на протяжении 6–10 ч. Максимальная концентрация фенобарбитала в крови наблюдается через 1–2 ч после приема. Препарат равномерно распределяется в органах и тканях организма. Период полувыведения у взрослых составляет 2–4 дня. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко. Хорошо проникает через плаценту. Из организма выводится медленно, что создает предпосылки для кумуляции препарата. Фенобарбитал почти на 45% связывается с белками плазмы крови и только частично метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками как в неизмененном виде (до 25% дозы), так и в виде метаболитов. Экскреция неизмененного фенобарбитала почками зависит от рН мочи и может повышаться в щелочной среде.
При пероральном приеме терапевтический уровень теофиллина в крови достигается через 1–1,5 ч и сохраняется на протяжении 6–12 ч. Теофиллин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками.
Эфедрина гидрохлорид хорошо абсорбируется в ЖКТ. После перорального приема максимальный эффект достигается через 1 ч и длится около 4 ч (2–8 ч). Эфедрин почти полностью выводится из организма с мочой в неизмененном виде наряду с незначительным количеством метаболитов, образующихся в печени. Период полувыведения эфедрина составляет 3–6 ч.

Показания к применению

Препарат Теофедрин ІС применяется в лечении заболеваний органов дыхания, сопровождающихся бронхоспазмом, хронический бронхит, БА, ХОБЛ.

Способ применения

Теофедрин ІС назначают взрослым перорально по ½–1 таблетке 1 раз в сутки в первой половине дня.
В тяжелых случаях дозу можно повысить до максимальной — 5 таблеток в 2–3 приема.
Срок лечения определяется индивидуально.

Побочные действия

Из побочных действий при применении препарата Теофедрин ІС возможна боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диспептические явления, тремор, тахикардия, бессонница, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания

:
Теофедрин ІС противопоказан детям в возрасте до 6 лет, в период беременности и кормления грудью, при бессоннице, АГ, атеросклерозе коронарных и мозговых сосудов, эпилепсии, судорожных состояниях, тяжелых заболеваниях сердца, гипертиреозе, глаукоме, заболеваниях печени (гепатит) и при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Беременность

:
Применять препарат Теофедрин ІС во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется назначать Теофедрин ІС в сочетании с препаратами, содержащими резерпин, метилдопу, метотрексат, гризеофульвин, литий, дигитоксин, лизиноприл, метоклопрамид. Теофиллин и фенобарбитал в составе препарата снижают антикоагулянтный эффект антитромботических средств. Прием Теофедрина ІС в комбинации с циметидином, аллопуринолом, верапамилом, зидовудином, изониазидом, карбамазепином, макролидами, примидоном, антацидами, а также препаратами, подщелачивающими мочу, повышает риск развития побочных эффектов и может служить причиной токсического действия. Одновременный прием Теофедрина ІС и этанола повышает риск развития гепатотоксического эффекта.
Эритромицин, олеандомицин, ципрофлоксацин повышают концентрацию теофиллина в сыворотке крови, а рифампицин снижает ее; при одновременном приеме Теофедрина ІС снижается всасывание доксициклина и его эффект; прием линкомицина в сочетании с эфедрином, входящим в состав Теофедрина ІС, неприемлем.
При одновременном приеме Теофедрина ІС с симпатомиметиками, блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами МАО, органическими нитратами, сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами возникает риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Следует избегать одновременного приема Теофедрина ІС с психотропными и противоэпилептическими средствами. Эффект диуретических, снотворных, М-холиноблокирующих препаратов и ГКС при одновременном приеме Теофедрина ІС повышается; эффект фенитоина, антигипертензивных средств, антидепрессантов и пероральных контрацептивов может снижаться.

Передозировка

:
При передозировке препарата Теофедрин ІС возможны атаксия, нистагм, угнетение дыхания, головная боль, тахикардия, слабость, снижение АД и нарушение сердечной деятельности, судорожные припадки, рвота, нервное возбуждение, бессонница, тремор конечностей, задержка мочи, повышенное потоотделение.
Показано промывание желудка и проведение симптоматической терапии при постоянном мониторинге основных жизненно важных функций организма (дыхание, пульс, уровень АД).

Условия хранения

Препарат Теофедрин ІС следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Форма выпуска

Таблетки № 10 (10 × 1) в блистере в пачке.

Состав

:
1 таблетка Теофедрин ІС содержит теофиллина безводного 100 мг (0,1 г), кофеина безводного (в пересчете на моногидрат) 50 мг (0,05 г), фенобарбитала 20 мг (0,02 г), эфедрина гидрохлорида 20 мг (0,02 г), парацетамола 200 мг (0,2 г), красавки (белладонны) экстракт сухой (Atropa belladonna) (5-9: 1, экстрагент: 70% этанол) 3 мг (0,003 г), цитизина 0,1 мг (0,0001 г).
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кополивидон, кремния диоксид коллоидный, тальк.

Дополнительно

:
Для предупреждения нарушений ночного сна Теофедрин ІС следует принимать утром или днем.
С осторожностью следует применять у больных пожилого возраста и у пациентов с аденомой предстательной железы. Во время приема препарата может снижаться способность к концентрации внимания, что необходимо учитывать при управлении транспортными средствами или выполнении работы, требующей повышенного внимания.
Прием препарата может влиять на результаты допинг-тестов у спортсменов.
Препарат не рекомендуется принимать на протяжении длительного времени в связи с возможностью развития лекарственной зависимости.

Основные параметры